UNC1215 中文名称: UNC-1215

别名: UNC-1215, UNC 1215, UNC1215 1,1'-[2-(苯基氨基)-1,4-亚苯基]二[1-[4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]甲酮];UNC1215

目录号: V0427 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

UNC1215 (UNC-1215) 是 L3MBTL3 的有效选择性拮抗剂，L3MBTL3 是甲基赖氨酸 (Kme) 读取结构域 MBT（恶性脑肿瘤）家族的成员，具有潜在的抗肿瘤活性。

UNC1215 CAS号: 1415800-43-9
产品类别: Histone Methyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

UNC1215 (UNC-1215) 是 L3MBTL3 的有效选择性拮抗剂，L3MBTL3 是甲基赖氨酸 (Kme) 读取结构域 MBT（恶性脑肿瘤）家族的成员，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 L3MBTL3，IC50 为 40 nM，Kd 为 120 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Methyl-lysine reader protein L3MBTL3 (a member of the malignant brain tumor (MBT) family), with a Ki value of 1.1 nM for L3MBTL3. It exhibits low affinity for other L3MBTL family members: Ki > 10 μM (L3MBTL1), Ki = 120 nM (L3MBTL2), and no significant binding to non-L3MBTL methyl-lysine readers (e.g., HP1α, 53BP1, BPTF), confirming high selectivity for L3MBTL3 [1]
体外研究 (In Vitro)	UNC1215 以 120 nM 的 ad 结合 L3MBTL3，竞争性取代含有单赖氨酸或二甲基赖氨酸的肽，并且对 L3MBTL3 的作用比 MBT 家族其他成员强 50 倍以上，同时还对所研究的 200 多个其他阅读器域显示出选择性。 X 射线晶体学发现 UNC1215 和 L3MBTL3 之间存在独特的 2:2 多价形式相互作用。在细胞中，UNC1215 无毒，并通过 MBT 结构域的 Kme 结合袋直接结合 L3MBTL3。 UNC1215 增加了 GFP-L3MBTL3 融合蛋白的细胞迁移性，影响 GFP-L3MBTL3 Kme 结合功能的点突变表型反映了 UNC1215 对定位的影响[1]。在荧光偏振（FP）实验中，UNC1215可剂量依赖性抑制L3MBTL3与荧光标记的H4K20me3肽（L3MBTL3的生理配体）的相互作用，Ki值为1.1 nM。在10 μM浓度下，UNC1215对23种其他甲基赖氨酸识别结构域（如染色质结构域、Tudor结构域、PHD指结构）和15种非识别蛋白的抑制率<5%，展现出广泛的选择性 [1] - 在等温滴定量热（ITC）实验中，UNC1215与L3MBTL3直接结合，KD值为1.3 nM，与FP实验得出的Ki值一致，证实二者存在直接且高亲和力的相互作用 [1] - 在HeLa细胞中，经UNC1215（5 μM，处理24小时）处理后，通过染色质免疫沉淀（ChIP）结合定量PCR（qPCR）靶向L3MBTL3结合的基因组区域检测发现，L3MBTL3与染色质的结合减少。蛋白质印迹（Western blot）未观察到L3MBTL3蛋白水平的显著变化，表明该效应源于靶点结合而非蛋白降解 [1] - 通过MTT实验检测，在浓度高达20 μM（孵育72小时）时，UNC1215不影响HeLa、U2OS或HEK293T细胞的活力，排除了非特异性细胞毒性 [1]
酶活实验	L3MBTL3荧光偏振（FP）实验：将重组人L3MBTL3蛋白（1–384位氨基酸，含三个MBT重复序列）溶于实验缓冲液（20 mM Tris-HCl pH 7.5、150 mM NaCl、0.05% Tween 20），终浓度为50 nM。向蛋白溶液中加入FAM标记的H4K20me3肽（序列：ARTKQTARKSTGGKAPRKQLA），终浓度20 nM，形成蛋白-肽复合物。加入系列稀释的UNC1215（0.001 nM–10 μM），室温孵育60分钟。用酶标仪检测荧光偏振值（mP），采用竞争结合模型计算Ki值 [1] - 等温滴定量热（ITC）实验：将UNC1215溶于ITC缓冲液（20 mM Tris-HCl pH 7.5、150 mM NaCl），浓度为100 μM；L3MBTL3蛋白溶于相同缓冲液，浓度为10 μM。在25°C条件下，将UNC1215滴入L3MBTL3溶液（共25次注射，每次10 μL），记录结合过程中的热量变化，采用单一位点结合模型计算KD值 [1] - 选择性FP实验：调整FP实验方案以检测UNC1215与其他甲基赖氨酸识别蛋白的结合。使用重组靶蛋白（如L3MBTL1、L3MBTL2、HP1α）及其对应FAM标记的甲基化肽（如L3MBTL1/2用H4K20me3肽、HP1α用H3K9me3肽）。UNC1215测试浓度为10 μM，定量分析其对蛋白-肽结合的抑制百分比 [1]
细胞实验	染色质免疫沉淀（ChIP）-qPCR实验：将HeLa细胞接种于10 cm培养皿，培养至80%汇合度。用UNC1215（5 μM）或溶媒（DMSO，0.1%）处理细胞24小时。用1%甲醛交联细胞、裂解细胞，通过超声破碎染色质。用抗L3MBTL3抗体免疫沉淀L3MBTL3结合的染色质，纯化的DNA通过qPCR分析（使用靶向已知L3MBTL3结合基因组位点的引物，如GAPDH启动子、MYC增强子），结果以输入染色质为对照进行归一化 [1] - L3MBTL3蛋白水平Western blot实验：用UNC1215（0.1–20 μM）或溶媒处理HeLa细胞24小时。用RIPA缓冲液裂解细胞并定量总蛋白，通过SDS-PAGE分离蛋白，转移至膜上，用抗L3MBTL3抗体和抗GAPDH抗体（内参）孵育，再用辣根过氧化物酶偶联的二抗孵育，通过化学发光检测信号 [1] - 细胞活力实验：将HeLa、U2OS和HEK293T细胞以5×10³个细胞/孔接种于96孔板，用系列稀释的UNC1215（0.1–20 μM）或溶媒处理72小时。加入MTT试剂孵育4小时，用DMSO溶解甲臜晶体，在570 nm处检测吸光度，以溶媒对照组为基准计算细胞活力百分比 [1]
动物实验
参考文献	[1]. Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain. Nat Chem Biol. 2013 Mar;9(3):184-91. doi: 10.1038/nchembio.1157.
其他信息	[3-苯胺基-4-[氧代-[4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]甲基]苯基]-[4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]甲酮属于苯甲酰胺类化合物，是一种N-酰基哌啶类化合物。 UNC1215 是一种选择性化学探针，用于靶向 L3MBTL3 甲基赖氨酸读取结构域，旨在解析 L3MBTL3 在染色质调控和基因表达中的生物学功能[1] - X射线晶体衍射结构研究表明，UNC1215 与 L3MBTL3 的甲基赖氨酸结合口袋（由前两个 MBT 重复序列形成）结合，并与生理配体 H4K20me3 竞争结合。 UNC1215 与 L3MBTL3 中的关键残基（例如 Tyr110、Asp146）通过疏水相互作用和氢键稳定结合[1]。UNC1215 的高选择性避免了对其他甲基赖氨酸识别蛋白的脱靶效应，因此对于研究 L3MBTL3 在正常和疾病相关染色质动力学中的作用具有重要价值[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C32H43N5O2

分子量

529.72

精确质量

529.341

CAS号

1415800-43-9

相关CAS号

1415800-43-9

PubChem CID

57339144

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

712.1±60.0 °C at 760 mmHg

闪点

384.5±32.9 °C

蒸汽压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.640

LogP

3.37

tPSA

59.13

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

803

定义原子立体中心数目

InChi Key

PQOOIERVZAXHBP-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C32H43N5O2/c38-31(36-20-12-27(13-21-36)34-16-4-5-17-34)25-10-11-29(30(24-25)33-26-8-2-1-3-9-26)32(39)37-22-14-28(15-23-37)35-18-6-7-19-35/h1-3,8-11,24,27-28,33H,4-7,12-23H2

化学名

(2-(phenylamino)-1,4-phenylene)bis((4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanone)

别名

UNC-1215, UNC 1215, UNC1215

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (188.7 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:100 mg/mL (188.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8878 mL	9.4389 mL	18.8779 mL
	5 mM	0.3776 mL	1.8878 mL	3.7756 mL
	10 mM	0.1888 mL	0.9439 mL	1.8878 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

UNC1215 is a potent antagonist of L3MBTL3.Nat Chem Biol.2013 Mar;9(3):184-91.
X-ray crystal structure of the UNC1215-3MBT complex.Nat Chem Biol.2013 Mar;9(3):184-91.
UNC1215 binds a small set of Kme reader proteins with lower affinity than L3MBTL3.Nat Chem Biol.2013 Mar;9(3):184-91.
UNC1215 potently antagonizes 3MBT localization in cells.Nat Chem Biol.2013 Mar;9(3):184-91.

UNC1215

UNC1215 binds and co-localizes with full length L3MBTL3

(a) UNC1215 conjugated to the cell-permeable merocyanine dye, mero-76, co-localizes with GFP-FLMBT in HEK293 cells (scale bar, 10 μm; green is GFP-FLMBT, red is merocyanine-UNC1215, and blue is Hoechst dye). (b) FLMBT binds to biotin-UNC1215 (5 nmol).Nat Chem Biol.2013 Mar;9(3):184-91.

UNC1215

Identification of BCLAF1 as a novel L3MBTL3 protein interactor

(a) In U2OS cells, 3MBT colocalizes with BCLAF1 (top panel; green is GFP-3MBT, red is BCLAF, and blue is DAP1). Upon treatment with UNC1215, the 3MBT and BCLAF1 nuclear foci are noticeably disrupted (bottom panel). (b) Immunoprecipitation experiments in cells transfected with flag-3MBT or flag-FLMBT show that UNC1215 disrupts the interaction between 3MBT and BCLAF1 and also reduces the interaction between FLMBT and BCLAF1.Nat Chem Biol.2013 Mar;9(3):184-91.