UNC2881 中文名称: UNC-2881

别名: UNC-2881; UNC 2881; UNC2881 2-(丁基氨基)-4-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-N-[[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]甲基]-5-嘧啶甲酰胺;UNC2881

目录号: V0637 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

UNC2881 (UNC-2881) 是一种新型、有效、特异性的 Mer 酪氨酸激酶抑制剂，具有预防和治疗病理性血栓形成的潜在用途。

UNC2881 CAS号: 1493764-08-1
产品类别: TAM Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

UNC2881 (UNC-2881) 是一种新型、有效、特异性的 Mer 酪氨酸激酶抑制剂，具有预防和治疗病理性血栓形成的潜在用途。它抑制 Mer 的 IC50 为 4.3 nM，选择性比 Axl 和 Tyro3 分别高 83 倍和 58 倍。 Mer 激酶在调节血小板活化第二阶段中的作用为使用 Mer 抑制剂预防血栓形成提供了机会，与目前的疗法相比，可以降低出血的可能性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Mer (IC50 = 4.3 nM); Axl (IC50 = 360 nM); Tyro (IC50 = 250 nM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：UNC2881 抑制 697 B-ALL 细胞中的 Mer 激酶活性，IC50 为 22 nM，并抑制胶原刺激的血小板聚集。激酶测定：UNC2881 是一种有效且特异性的 Mer 激酶抑制剂；抑制稳态 Mer 激酶磷酸化，IC50 值为 22 nM。细胞测定：在 697 B-ALL 细胞中，UNC2881 抑制 Mer 磷酸化，IC50 值为 22 nM。此外，UNC2881 还能抑制嵌合蛋白的配体依赖性磷酸化，该嵌合蛋白由 Mer 的胞内结构域和表皮生长因子受体 (EGFR) 的胞外结构域组成。在富含血小板的人血浆中，UNC2881 可抑制纤维状 I 型马胶原诱导的血小板聚集超过 25%。 UNC2881 还抑制 ATP 释放，这是血小板活化的标志。
体内研究 (In Vivo)	UNC2881 在小鼠中具有高全身清除率 (94.5 mL/min/kg) 和 14% 的口服生物利用度。
酶活实验	UNC2881 是一种有效的选择性 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 22 nM，可防止稳态 Mer 激酶磷酸化。
细胞实验	UNC2881 抑制 697 B-ALL 细胞中的 Mer 磷酸化，IC50 值为 22 nM。此外，UNC2881 阻止了由 EGFR 胞外结构域和 Mer 胞内结构域组成的嵌合蛋白的配体依赖性磷酸化。 UNC2881 可防止人富含血小板血浆中纤维状 I 型马胶原蛋白引起的血小板聚集超过 25%。此外，UNC2881 还能抑制 ATP 的释放，这是血小板活化的标志。
动物实验	C57BL/6 mice (7-10 weeks old)[2] 3 mg/kg Intravenous injection; infected with 2×108 PFU vesicular stomatitis virus (VSV) (i.v.) on days -3, -2, -1, and 0
参考文献	[1]. Discovery of Mer specific tyrosine kinase inhibitors for the treatment and prevention of thrombosis. J Med Chem. 2013 Dec 12;56(23):9693-700. [2]. Dead Cells Induce Innate Anergy Via Mertk after Acute Viral Infection. Cell Reports. 2020. 30(11):3671-3681.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C25H33N7O2

分子量

463.58

精确质量

463.269

元素分析

C, 64.77; H, 7.18; N, 21.15; O, 6.90

CAS号

1493764-08-1

相关CAS号

1493764-08-1

PubChem CID

71721525

外观&性状

White solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

折射率

1.666

LogP

3.03

tPSA

116.99

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

608

定义原子立体中心数目

SMILES

O([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C1([H])[H])N([H])C1C(C(N([H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])N2C([H])=NC([H])=C2[H])=O)=C([H])N=C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N=1

InChi Key

NPVXOWLPOFYACO-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C25H33N7O2/c1-2-3-12-27-25-29-16-22(23(31-25)30-19-6-10-21(33)11-7-19)24(34)28-15-18-4-8-20(9-5-18)32-14-13-26-17-32/h4-5,8-9,13-14,16-17,19,21,33H,2-3,6-7,10-12,15H2,1H3,(H,28,34)(H2,27,29,30,31)

化学名

2-(butylamino)-4-[(4-hydroxycyclohexyl)amino]-N-[(4-imidazol-1-ylphenyl)methyl]pyrimidine-5-carboxamide

别名

UNC-2881; UNC 2881; UNC2881

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~292 mg/mL (~198.5 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~5 mg/mL(~10.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1571 mL	10.7856 mL	21.5712 mL
	5 mM	0.4314 mL	2.1571 mL	4.3142 mL
	10 mM	0.2157 mL	1.0786 mL	2.1571 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

UNC2881 (compound 23) inhibits endogenous Mer tyrosine kinase activation in acute lymphoblastic leukemia cells.J Med Chem.2013 Dec 12;56(23):9693-700.
23 inhibits ligand-stimulated activation of a chimeric EGFR-MerTK.J Med Chem.2013 Dec 12;56(23):9693-700.
23 inhibits collagen-stimulated platelet aggregation.J Med Chem.2013 Dec 12;56(23):9693-700.