| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PARP-2 ( IC50 = 0.3 μM ); PARP-1 ( IC50 = 8 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：PF 1069（化合物 55）是一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 8 和 0.3 μM。 UPF 1069 (1 µM) 可降低 PARP-1 缺陷型成纤维细胞约 80% 的残留 PARP 活性，但仅轻微抑制野生型成纤维细胞中的酶活性。 UPF 1069 (0.1-1 µM) 显着增强 CA1 海马损伤。 UPF 1069 (10 µM) 还会加剧器官型海马切片中的氧葡萄糖剥夺 (OGD) 损伤。然而，UPF 1069 可减轻混合皮质细胞培养物中 OGD 引起的损伤，在选择性作用于 PARP-2 的浓度 (1 µM) 和抑制 PARP-1 和 PARP 的浓度 (10 µM) 下均显示出有效的神经保护活性-2 活动。激酶测定：利用市售重组牛 PARP-1 和小鼠 PARP-2 评估 PARP 活性。简而言之，酶促反应在 100 µL 50 mM Tris-HCl (pH 8.0) 中进行，其中含有 5 mM MgCl2、2 mM 二硫苏糖醇、10 µg 超声处理的小牛胸腺 DNA、0.2 µCi [腺嘌呤-2,8-3H]NAD 和重组酶 PARP-1 或 PARP-2（每个样品 0.03 U）。添加不同浓度的推定抑制剂，并将混合物在 37°C 下孵育 1 小时。添加 1 mL 10% 三氯乙酸 (w/v) 终止反应并离心。然后用 1 mL H2O 洗涤沉淀两次，并重悬于 1 mL 0.1 M NaOH 中。通过液体闪烁光谱法评估从[腺嘌呤-2,8-3H]NAD 掺入蛋白质中的放射性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在器官型海马切片中，UPF-1069 (0.01-1 mM) 抑制 PARP-2 会导致氧糖剥夺 (OGD) 诱导的 CA1 锥体细胞死亡浓度依赖性恶化（高达 155%）。较高浓度同时作用于 PARP-1 和 PARP-2，对 OGD 损伤没有影响。在暴露于 OGD 的小鼠混合皮质细胞中，UPF-1069 (1-10 mM) 显着减少缺血后损伤。
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| 酶活实验 |
重组小鼠 PARP-2 和牛 PARP-1 可随时购买，用于测量 PARP 活性。酶促反应在 100 µL 50 mM Tris-HCl (pH 8.0) 中进行，辅以 5 mM MgCl22、2 mM 二硫苏糖醇、10 µg 超声处理的小牛胸腺 DNA、0.2 µCi [腺嘌呤- 2,8-3H]NAD 和重组酶 PARP-1 或 PARP-2（每个样品 0.03 U）。简而言之。将混合物与不同浓度的潜在抑制剂混合并在 37°C 下孵育一小时。添加 1 mL 10% 三氯乙酸 (w/v) 以终止反应后，将混合物离心。在 1 mL H2O 中洗涤两次后，将沉淀重新悬浮在 1 mL 0.1 M NaOH 中。液体闪烁光谱法用于测量[腺嘌呤-2,8-3H]NAD 掺入蛋白质的放射性[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C17H13NO3
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| 分子量 |
279.29
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| 精确质量 |
279.09
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| 元素分析 |
C, 73.11; H, 4.69; N, 5.02; O, 17.19
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| CAS号 |
1048371-03-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=CC3=C2C=CNC3=O
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| InChi Key |
JJWMRRNGWSITSQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13NO3/c19-15(12-5-2-1-3-6-12)11-21-16-8-4-7-14-13(16)9-10-18-17(14)20/h1-10H,11H2,(H,18,20)
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| 化学名 |
5-phenacyloxy-2H-isoquinolin-1-one
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| 别名 |
UPF 1069; UPF1069; UPF-1069
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5805 mL | 17.9025 mL | 35.8051 mL | |
| 5 mM | 0.7161 mL | 3.5805 mL | 7.1610 mL | |
| 10 mM | 0.3581 mL | 1.7903 mL | 3.5805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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PARP1-IN-15
PARP1-IN-17
Ru3
YCH1899
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