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Uprosertib (GSK2141795)

别名: GSK2141795; GSK2141795; GSK 2141795; Uprosertib; GSK795; GSK795; GSK 795 乌洛舍替；优普色替; UPROSERTIB, 一种有效的,选择性的 AKT抑制剂 ; GSK-2141795
目录号: V3838 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Uprosertib（以前称为 GSK2141795 和 GSK795）是 GSK2110183 的类似物，是一种有效的口服生物利用度和 ATP 竞争性 Akt 抑制剂，对 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 值分别为 180 nM、328 nM 和 38 nM。
Uprosertib (GSK2141795) CAS号: 1047634-65-0
产品类别: Akt
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Uprosertib (GSK2141795):

  • 盐酸优普色替
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Uprosertib（以前称为 GSK2141795 和 GSK795）是 GSK2110183 的类似物，是一种有效的口服生物利用度和 ATP 竞争性 Akt 抑制剂，对 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 值分别为 180 nM、328 nM 和 38 nM 。 prosertib 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt（蛋白激酶 B）抑制剂，具有潜在的抗癌特性。 Uprosertib 是一种 Akt 抑制剂，可结合并阻断 Akt 的活性，从而可能抑制 PI3K/Akt 信号通路、阻止肿瘤细胞生长并引发肿瘤细胞凋亡。 PI3K/Akt 信号通路经常参与肿瘤的发展，异常的 PI3K/Akt 信号传导可能在肿瘤对一系列抗肿瘤药物产生耐药性的过程中发挥作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Akt3 (IC50 = 38 nM); Akt1 (IC50 = 180 nM); Akt2 (IC50 = 328 nM); ROCK1 (IC50 = 1570 nM); ROCK2 (IC50 = 1850 nM); CDK7 (IC50 = 2100 nM)
体外研究 (In Vitro)
在 BT474 和 LNCaP 细胞中，uprosertib 抑制多种 AKT 底物磷酸化水平，包括 GSK3β、PRAS40、FOXO 和 Caspase 9。当人类癌细胞系中 AKT 通路被激活时，uprosertib 优先阻止细胞增殖。 Uprosertib 还导致细胞系 LNCaP、BT474、A3 和 I9.2 细胞周期停滞。 [2] Uprosertib 作为单一药物抑制 SKOV3 和 PEO4 细胞的生长并增加顺铂诱导的细胞凋亡。 [3]
体内研究 (In Vivo)
Uprosertib（100 mg/kg，口服）可对 BT474 乳腺肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长产生 61% 的抑制作用。 Uprosertib（30 mg/kg，口服）可对 SKOV3 卵巢肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长产生 61% 的抑制作用。 [2]
酶活实验
将裂解物（每种 5 mg 总蛋白）与以下游离化合物在 4 °C 下预孵育 45 分钟：DMSO 对照、2.5 nM、25 nM、250 nM、2.5 M 或 25 M（GSK690693 或 GSK2141795）。对于定性和定量实验，然后将裂解物与珠子（偶联的 Akt 探针或 kinobeads）在 4 °C 下孵育 1 小时。用 1 CP 缓冲液清洗后，将珠子离心分离。使用 2 NuPAGE LDS 样品缓冲液洗脱结合的蛋白质，然后用 50 mM 二硫苏糖醇和 55 mM 碘乙酰胺还原并烷基化洗脱液。
细胞实验
细胞系通常在 10% FBS-RPMI 160 培养基中生长。有些细胞系在供应商指定的培养基中生长。为了测量化合物在 0–30 M 下引起的生长抑制，使用 CellTiter-Glo 进行了 3 天的增殖测定。与未处理的 (DMSO) 对照相比，测量细胞生长速率。在 Assay Client 应用程序中，EC50 值是使用 4 或 6 参数拟合算法根据抑制曲线计算得出的。
动物实验
Mice bearing either BT474 or SKOV3 tumors
100 mg/kg
p.o.
参考文献

[1]. J Proteome Res . 2013 Aug 2;12(8):3792-800.

[2]. PLoS One . 2014 Jun 30;9(6):e100880.

[3]. Oncotarget . 2015 Dec 8;6(39):41736-49.
其他信息
Uprosertib has been used in trials studying the treatment of Cancer, Melanoma, Solid Tumours, Cervical Cancer, and HER2/Neu Negative, among others.
Uprosertib is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity. Uprosertib binds to and inhibits the activity of Akt, which may result in inhibition of the PI3K/Akt signaling pathway and tumor cell proliferation and the induction of tumor cell apoptosis. Activation of the PI3K/Akt signaling pathway is frequently associated with tumorigenesis and dysregulated PI3K/Akt signaling may contribute to tumor resistance to a variety of antineoplastic agents.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H16CL2F2N4O2
分子量
429.25
精确质量
428.062
元素分析
C, 50.37; H, 3.76; Cl, 16.52; F, 8.85; N, 13.05; O, 7.45
CAS号
1047634-65-0
相关CAS号
Uprosertib hydrochloride;1047635-80-2
PubChem CID
51042438
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.656
tPSA
86.08
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
550
定义原子立体中心数目
1
SMILES
ClC1=C(C2=C(C([H])=NN2C([H])([H])[H])Cl)C([H])=C(C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])F)F)=O)O1
InChi Key
AXTAPYRUEKNRBA-JTQLQIEISA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H16Cl2F2N4O2/c1-26-16(12(19)8-24-26)11-6-15(28-17(11)20)18(27)25-10(7-23)4-9-2-3-13(21)14(22)5-9/h2-3,5-6,8,10H,4,7,23H2,1H3,(H,25,27)/t10-/m0/s1
化学名
N-[(2S)-1-amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)furan-2-carboxamide
别名
GSK2141795; GSK2141795; GSK 2141795; Uprosertib; GSK795; GSK795; GSK 795
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥150 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3296 mL 11.6482 mL 23.2964 mL
5 mM 0.4659 mL 2.3296 mL 4.6593 mL
10 mM 0.2330 mL 1.1648 mL 2.3296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Status Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01902173 Active
Recruiting		 Drug: Uprosertib
Procedure: Biopsy		 Unresectable Melanoma
Metastatic Melanoma		 National Cancer Institute
(NCI)		 July 19, 2013 Phase 1
Phase 2
NCT01989598 Completed Drug: Uprosertib
Drug: Trametinib		 Recurrent Plasma Cell Myeloma
Refractory Plasma Cell Myeloma		 National Cancer Institute
(NCI)		 October 30, 2013 Phase 2
NCT01979523 Completed Drug: Trametinib
Drug: Uprosertib		 Recurrent Uveal Melanoma National Cancer Institute
(NCI)		 October 23, 2013 Phase 2
NCT02093546 Completed Procedure: Biospecimen
Collection		 Alzheimer's Disease Recurrent Endometrial
Carcinoma		 August 13, 2004
生物数据图片

  • EX-229

    Effect of the small-molecule AMPK activator 991 on activity of a panel of 139 protein kinases.2016 Oct 1;311(4):E706-E719.

  • EX-229

    991 treatment enhances AMPK activity induced by 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside (AICAR) or C13 in hepatocytes.2016 Oct 1;311(4):E706-E719.

  • EX-229

    991 activator binding to AMPK.2013;4:3017. doi: 10.1038/ncomms4017.

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