| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT1A Receptor; α adrenergic receptor; α1-adrenergic receptor ( pIC50 = 6.13 ); α2-adrenergic receptor ( pIC50 = 4.38 )
5-HT1A receptors (Ki: 0.8 nM in rat brain membranes), α1-adrenergic receptors (Ki: 3.2 nM in rat brain membranes); no significant binding to 5-HT2A, 5-HT2C, β-adrenergic, or muscarinic M1 receptors (Ki > 100 nM) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
乌拉地尔盐酸盐是乌拉地尔的盐酸盐形式，是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂，pIC50分别为6.13和6.4。乌拉地尔具有 α 阻滞作用，但与其他 α 阻滞剂不同，乌拉地尔还具有通过刺激中枢神经系统中的血清素 5HT1A 受体介导的中枢交感神经作用。乌拉地尔具有 α 阻滞作用，但与其他 α 阻滞剂不同，乌拉地尔还具有通过刺激中枢神经系统中的血清素 5HT1A 受体介导的中枢交感神经作用。多项研究表明，口服乌拉地尔用作其他药物控制血压不佳的患者的二线治疗是有效的且耐受性良好。乌拉地尔还被证明可以改善伴有糖尿病和/或高脂血症的高血压患者的葡萄糖和脂质代谢。
大鼠脑膜中的受体结合活性[1]： - 盐酸乌拉地尔可竞争性置换5-HT1A受体上的选择性配体[³H]8-OH-DPAT，IC50为0.7 nM；置换α1肾上腺素能受体上的选择性配体[³H]哌唑嗪，IC50为3.0 nM（放射性配体结合实验）[1] - 即使在浓度高达10 μM时，也无法显著置换[³H]酮色林（5-HT2A配体）或[³H]二氢阿尔prenolol（β肾上腺素能配体）[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
乌拉地尔（口服或静脉注射）可对小鼠和大鼠产生镇静作用并降低紧张度[3]。
动物模型中的降压活性[1]： - 自发性高血压大鼠（SHR）：静脉注射盐酸乌拉地尔 0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg，平均动脉压（MAP）较基线分别降低约15%、30%、45%。降压效应在注射后5~10分钟达峰，3 mg/kg剂量下持续约60分钟[1] - 正常血压Wistar大鼠：3 mg/kg 盐酸乌拉地尔（静脉注射）使MAP降低约20%，提示对正常血压动物的作用更温和[1] - 临床降压疗效[2]： - 重度高血压（收缩压SBP > 180 mmHg）：静脉注射盐酸乌拉地尔（初始剂量12.5 mg，若SBP仍>160 mmHg则追加25 mg），85%的患者在30分钟内SBP降低约40 mmHg、舒张压DBP降低约25 mmHg[2] - 难治性高血压（2种以上降压药无法控制）：口服盐酸乌拉地尔（300 mg/天，分两次给药），4周后60%的患者SBP/DBP达标（<140/90 mmHg）[2] - 母体给药后的新生儿毒性[3]： - 病例系列：3例重度子痫前期孕妇在分娩前2~3天静脉输注盐酸乌拉地尔（剂量范围50~100 mg/天）。所有新生儿（孕37~38周）均出现短暂呼吸抑制（1分钟Apgar评分4~6分，5分钟改善至8~9分），需短期吸氧（30~60分钟），未观察到长期呼吸或神经后遗症[3] |
| 酶活实验 |
5-HT1A和α1肾上腺素能受体结合实验（大鼠脑膜）[1]：
- 大鼠大脑皮层膜通过冰浴Tris-HCl缓冲液（50 mM，pH 7.4）匀浆并离心（10,000×g，15分钟）制备，膜沉淀重悬于结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、120 mM NaCl、5 mM KCl、0.1% BSA）。5-HT1A结合实验：膜与[³H]8-OH-DPAT（终浓度1 nM）及盐酸乌拉地尔（0.01 nM~100 nM）混合，25°C孵育90分钟；α1肾上腺素能结合实验：膜与[³H]哌唑嗪（1 nM）及盐酸乌拉地尔（0.1 nM~1000 nM）混合，37°C孵育60分钟。通过预浸泡于0.5%聚乙烯亚胺的玻璃纤维滤膜过滤去除未结合配体，滤膜用冰浴缓冲液洗涤3次，液体闪烁计数器检测放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1] |
| 动物实验 |
SHR抗高血压研究[1]：
- 雄性SHR（12-14周龄，250-300克）和血压正常的Wistar大鼠（同龄/同体重）均用戊巴比妥钠（50 mg/kg，腹腔注射）麻醉。在股动脉插入导管，通过压力传感器测量平均动脉压（MAP），并在股静脉插入导管用于给药。盐酸乌拉地尔溶于生理盐水中，并以0.3 mg/kg、1 mg/kg和3 mg/kg的剂量进行静脉注射（每组n=6只大鼠）。注射后连续记录120分钟的MAP，并计算其与基线值的变化[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
临床药代动力学[2]：
- 口服给药：健康志愿者（n=10）口服盐酸乌拉地尔（300 mg）后，血浆峰浓度（Cmax）为80–120 ng/mL，达峰时间为1.5–2小时（Tmax），口服生物利用度（F）约为70%（由于首过代谢极小），消除半衰期（t1/2）为2.5–3小时[2] - 静脉给药：高血压患者（n=8）静脉注射盐酸乌拉地尔（12.5 mg）后，Cmax为350–400 ng/mL（注射后即刻），t1/2为2.1小时，清除率（CL）为18–22 mL/min/kg，分布容积（Vd）为0.6–0.8 L/kg[2] - 代谢：盐酸乌拉地尔主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化（约60%）和氧化脱甲基化（约30%）代谢；主要代谢产物无活性，经尿液排出[2] - 排泄：约85%的剂量在24小时内经尿液排出（15%为原药，70%为代谢产物）；约10%经粪便排出[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床不良反应[2]：
- 常见副作用（发生率 5-15%）：头晕 (12%)、头痛 (10%)、轻度低血压 (8%)、恶心 (5%)；所有不良反应均为短暂性，可通过调整剂量或停药缓解[2] - 罕见严重毒性：容量不足（例如脱水）的患者出现晕厥（发生率 <1%），可通过补液逆转[2] - 新生儿毒性[3]： - 分娩前暴露于母亲静脉注射盐酸乌拉地尔（50-100 mg/天）的新生儿出现短暂性呼吸抑制：1 分钟 Apgar 评分 4-6 分（正常 ≥7 分），在吸氧支持下 5 分钟时改善至 8-9 分。未检测到新生儿低血压、心动过缓或神经系统异常[3] - 血浆蛋白结合率：盐酸乌拉地尔在人体内的血浆蛋白结合率为80-85%（通过平衡透析法测定）；肾功能或肝功能损害不影响其结合[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
乌拉地尔属于哌嗪类药物。
乌拉地尔已被研究用于治疗先兆子痫期间的高血压。 另见：盐酸乌拉地尔（注释已移至）。 盐酸乌拉地尔是一种双效抗高血压药物，具有两种作用机制：(1) 激动中枢 5-HT1A 受体（减少交感神经输出）和 (2) 拮抗外周 α1-肾上腺素能受体（松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力）。这种双重作用使其对急性高血压和慢性高血压均有效[1][2] - 临床适应症：获准用于治疗重度高血压（急性期静脉给药）、难治性高血压（慢性期口服给药）以及与先兆子痫相关的高血压（由于可能对新生儿产生影响，需谨慎使用）[2][3] - 剂量注意事项[2]： - 口服：初始剂量为150 mg/天（分两次服用），根据血压反应逐渐增加至300 mg/天[2] - 静脉注射：初始推注12.5 mg，如果收缩压仍>160 mmHg，则在5-10分钟后重复给药；持续输注 5–15 mg/小时以维持控制[2] - 文献[3]强调了一个潜在的安全问题：分娩前后母体静脉注射盐酸乌拉地尔可能导致新生儿短暂性呼吸抑制，需要对新生儿进行监护并做好吸氧准备[3] - 与纯α1-肾上腺素能拮抗剂（例如哌唑嗪）不同，盐酸乌拉地尔由于中枢5-HT1A介导的交感神经抑制作用，引起反射性心动过速的风险极低[1][2] |
| 分子式 |
C20H30CLN5O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
423.94
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| 精确质量 |
423.203
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| 元素分析 |
C, 56.66; H, 7.13; Cl, 8.36; N, 16.52; O, 11.32
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| CAS号 |
64887-14-5
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| 相关CAS号 |
Urapidil; 34661-75-1
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| PubChem CID |
5639
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
549ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
156-158ºC
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| 闪点 |
285.8ºC
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| LogP |
1.594
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| tPSA |
71.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
588
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C2=C([H])C(N(C([H])([H])[H])C(N2C([H])([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
KTMLZVUAXJERAT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H29N5O3.ClH/c1-22-18(15-19(26)23(2)20(22)27)21-9-6-10-24-11-13-25(14-12-24)16-7-4-5-8-17(16)28-3;/h4-5,7-8,15,21H,6,9-14H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (117.94 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3588 mL | 11.7941 mL | 23.5882 mL | |
| 5 mM | 0.4718 mL | 2.3588 mL | 4.7176 mL | |
| 10 mM | 0.2359 mL | 1.1794 mL | 2.3588 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03790800 | Completed | Drug: urapidil | Stroke, Acute Cerebrovascular Disorders |
The George Institute for Global Health, China |
March 20, 2020 | Phase 3 |
| NCT03497351 | Completed | Drug: Nicardipine Drug: Urapidil |
General Surgery | Chinese PLA General Hospital | April 15, 2018 | Not Applicable |
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Antidepressant agent 10
Batoprazine
5-Hydroxy-6-methoxy (S)-duloxetine maleate
Ifoxetine
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