Urapidil 中文名称: 乌拉地尔

别名: 乌拉地尔;芬哌嘧啶二酮;尿嘧嗪; Urapidil 乌拉地尔;乌拉地尔-D6;乌拉地尔-D8;盐酸乌拉地尔;6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基尿嘧啶;6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基}-1,3-二甲基脲嘧啶

目录号: V30808 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Urapidil 是一种 α-1 肾上腺素受体阻滞剂（拮抗剂）和 5-HT1A 受体激动剂（激活剂）。

Urapidil CAS号: 34661-75-1
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Urapidil 是一种 α-1 肾上腺素受体阻滞剂（拮抗剂）和 5-HT1A 受体激动剂（激活剂）。

生物活性&实验参考方法

靶点	α-1 adrenoceptor, 5-HT1A receptor [1]
体外研究 (In Vitro)	Urapidil 是 5-HT1A 受体的激动剂和 α1-肾上腺素能受体的拮抗剂。乌拉地尔浓度高达 10-5 M 时，血管张力不受影响。乌拉地尔 (10-5 M) 显着抑制 α1-肾上腺素能激动剂（去氧肾上腺素）诱导的无内皮主动脉环的浓度依赖性收缩，并且一定程度上抑制内皮细胞的收缩。拥有内皮细胞的人。此外，乌拉地尔的抑制作用在没有内皮的环中比在有内皮的环中更明显。血管张力和血清素浓度依赖性收缩均不受乌拉地尔 (10–5 M) 的影响 [1]。 - 乌拉地尔（Urapidil）以剂量依赖性方式抑制去甲肾上腺素（NE）诱导的离体猪冠状动脉收缩，pEC50为6.8±0.2（通过血管张力测定检测）。10 μM浓度时，与仅NE处理组相比，收缩抑制率约为80%[1] - 乌拉地尔（Urapidil）部分抑制5-羟色胺（5-HT）诱导的猪冠状动脉收缩，10 μM浓度时最大抑制率约为40%[1] - 在离体猪肺动脉中，乌拉地尔（Urapidil）剂量依赖性拮抗NE诱导的收缩（pEC50=6.6±0.3），但即使在10 μM浓度下，对5-HT诱导的收缩也无显著影响[1] - 乌拉地尔（Urapidil）有效抑制离体大鼠主动脉中NE诱导的收缩（pEC50=6.9±0.2），浓度高达10 μM时对5-HT诱导的收缩无明显作用[1] - 在离体人肺动脉中，乌拉地尔（Urapidil）剂量依赖性阻断NE诱导的收缩（pEC50=6.7±0.3），但浓度高达10 μM时未改变5-HT诱导的收缩[1]
酶活实验	- 血管张力测定实验：分离动脉（猪冠状动脉、猪肺动脉、大鼠主动脉、人肺动脉）并切成2-3 mm的环段，将环段置于含含氧克雷布斯-亨斯莱溶液（37°C，pH 7.4）的器官浴中，连接到力传感器以记录等长张力[1] - 平衡60分钟后，用NE（1 μM）或5-HT（1 μM）预收缩动脉以确认收缩功能，随后累积加入乌拉地尔（Urapidil）（0.01-10 μM），持续记录血管张力变化，绘制浓度-反应曲线以计算pEC50值和最大抑制率[1] - 拮抗剂特异性实验中，动脉在加入NE或5-HT前用乌拉地尔（Urapidil）（10 μM）预孵育30分钟，以评估其对两种激动剂的选择性作用[1]
参考文献	[1]. Bopp C, et al. The effect of urapidil, an alpha-1 adrenoceptor antagonist and a 5-HT1A agonist, on the vascular tone of the porcine coronary and pulmonary arteries, the rat aorta and the human pulmonary artery. Eur J Pharmacol. 2016 May 15;779:53-8
其他信息	乌拉地尔属于哌嗪类化合物。乌拉地尔已被研究用于治疗先兆子痫期间的高血压。另见：盐酸乌拉地尔（注释已移至）。 - 乌拉地尔是一种双效药物，具有α-1肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂活性[1] - 乌拉地尔的血管效应具有物种和血管特异性：它能有效抑制所有受试动脉中去甲肾上腺素（NE）诱导的（α-1肾上腺素能受体介导的）收缩，但其对5-HT诱导的收缩的抑制作用仅在猪冠状动脉中观察到[1] - 本研究旨在评估乌拉地尔对不同物种和血管床血管张力的调节作用，从而深入了解其在血管相关疾病中的潜在临床应用。 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H29N5O3
分子量	387.4760
精确质量	387.227
CAS号	34661-75-1
相关CAS号	Urapidil hydrochloride;64887-14-5;Urapidil-d3;1398066-08-4;Urapidil-d4;1795122-12-1
PubChem CID	5639
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	549.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	159 °C
闪点	285.8±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.622
LogP	2.28
tPSA	71.74
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	588
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(C([H])([H])[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C2=C([H])C(N(C([H])([H])[H])C(N2C([H])([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C1([H])[H]
InChi Key	ICMGLRUYEQNHPF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H29N5O3/c1-22-18(15-19(26)23(2)20(22)27)21-9-6-10-24-11-13-25(14-12-24)16-7-4-5-8-17(16)28-3/h4-5,7-8,15,21H,6,9-14H2,1-3H3
化学名	6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~64.52 mM) H2O : ~0.1 mg/mL (~0.26 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~64.52 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.26 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5808 mL	12.9039 mL	25.8078 mL
	5 mM	0.5162 mL	2.5808 mL	5.1616 mL
	10 mM	0.2581 mL	1.2904 mL	2.5808 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。