| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UTP targets purinergic receptors, particularly P2Y2 and P2Y4 receptors, which are G protein-coupled receptors activated by extracellular nucleotides. UTP is a natural agonist at these receptors, and its binding activates downstream signaling pathways involving phospholipase C, intracellular calcium mobilization, and protein kinase C. In airway epithelia, UTP increases ciliary beat frequency and induces mucin secretion from goblet cells, which are important for mucociliary clearance. In the pancreas, UTP regulates exocrine and endocrine secretion, as well as cell proliferation and ion transport.
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| 体外研究 (In Vitro) |
尿苷三磷酸（UTP）通过刺激P2Y2受体并增强细胞外基质金属蛋白酶-2（MMP-2）的激活和产生[1]，从而促进神经鞘瘤细胞的迁移。蛋白激酶D、Src家族酪氨酸激酶、钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II、磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）、Akt和磷脂酶D是促进UTP诱导增殖的机制。UTP通过蛋白激酶、Src家族酪氨酸激酶、钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II和PI3K增强Akt C的磷酸化[2]。体外实验表明，UTP是P2Y2和P2Y4嘌呤能受体的天然激动剂。它能刺激表达这些受体的细胞中的钙动员，并激活下游信号通路。 UTP已被证实能增加气道上皮细胞纤毛摆动频率，并诱导杯状细胞脱颗粒，进而促进黏蛋白分泌。这些作用对于维持气道表面水合作用和黏液纤毛清除功能至关重要。UTP还可用作核苷酸代谢生化分析的底物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
缺氧后，三磷酸尿苷（UTP）可降低线粒体中的钙含量。无论早期还是晚期进行UTP预处理，均可有效缩小梗死面积并增强心肌功能[3]。在区域淋巴结中，UTP治疗可上调IL-4和IL-13基因的表达，并增加浸润灶内单核细胞和巨噬细胞的数量[4]。体内研究已证实UTP在呼吸系统疾病（如囊性纤维化和慢性阻塞性肺疾病（COPD））中具有潜在的治疗应用价值，这些疾病的标志性特征是黏液纤毛清除功能受损。UTP通过激活气道上皮细胞上的P2Y2受体，刺激氯离子分泌，增加纤毛摆动频率，并促进黏蛋白释放，从而增强气道清除功能。然而，UTP在体内会被胞外核苷酸酶迅速降解，限制了其治疗应用。为了克服这一局限性，人们开发了 UTP 的稳定类似物，例如 denufosol。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）检测UTP通常采用放射性配体结合试验，使用表达P2Y2或P2Y4受体的细胞膜制备物。化合物的结合亲和力取决于其置换标记配体的能力。功能性检测，例如[35S]GTPγS结合或细胞内钙动员测定，也可用于评估UTP在嘌呤能受体上的激动剂活性。这些检测证实了UTP与其靶受体的相互作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，UTP 的活性检测采用表达 P2Y2 或 P2Y4 受体的细胞系，或原代细胞（例如气道上皮细胞）。细胞经 UTP 处理后，使用荧光钙指示剂检测细胞内钙离子水平，以评估受体激活情况。气道上皮细胞纤毛摆动频率则通过高速视频显微镜进行测量。杯状细胞分泌的黏蛋白可通过 ELISA 或其他生化方法进行定量。这些实验证实了 UTP 在嘌呤能受体上的功能活性。
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| 动物实验 |
UTP的体内动物实验是在呼吸系统疾病模型中进行的，这些疾病会导致黏液纤毛清除功能受损。研究人员通过气管内或气雾剂途径给小鼠或其他动物施用UTP，并评估其对气道水合、黏液纤毛清除和肺功能的影响。然而，由于UTP会被胞外核苷酸酶快速降解，因此这些研究中通常使用稳定的类似物。研究人员会评估这些化合物增强气道清除的功效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
UTP的分子量为484.1 g/mol，分子式为C9H15N2O15P3。作为一种核苷酸，UTP具有高度极性，细胞膜通透性有限。它在细胞外空间被胞外核苷酸酶迅速代谢，导致其体内半衰期极短。这种快速降解限制了其全身生物利用度和治疗应用价值。然而，局部给药（例如吸入）可以在靶部位达到治疗浓度。目前已开发出稳定的UTP类似物以改善其药代动力学性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
UTP是一种内源性核苷酸，通常耐受性良好。在生理浓度下，尚未报道有明显的毒性。然而，高浓度的UTP可能引起不良反应，包括激活其他组织中的嘌呤能受体。作为一种内源性化合物，UTP代谢迅速，清除率高，从而最大限度地降低了毒性风险。任何UTP或其类似物的治疗应用均需进行毒理学研究。
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| 参考文献 |
[1]. Lamarca A, et al. Uridine 5'-triphosphate promotes in vitro Schwannoma cell migration through matrix metalloproteinase-2 activation. PLoS One. 2014 Jun 6;9(6):e98998.
[2]. Choi JH, et al. Uridine triphosphate increases proliferation of human cancerous pancreatic duct epithelial cells by activating P2Y2 receptor. Pancreas. 2013 May;42(4):680-6. [3]. Yitzhaki S, et al. Uridine-5'-triphosphate (UTP) reduces infarct size and improves rat heart function aftermyocardial infarct. Biochem Pharmacol. 2006 Oct 16;72(8):949-55. [4]. Iwaki Y, et al. Enhancement of antibody production against rabies virus by uridine 5'-triphosphate in mice. Microbes Infect. 2014 Mar;16(3):196-202 |
| 其他信息 |
UTP 是一种嘧啶核苷 5'-三磷酸，其核碱基为尿嘧啶。它是大肠杆菌和小鼠的代谢产物。它既是嘧啶核苷 5'-三磷酸，也是尿苷 5'-磷酸。它是 UTP(4-) 和 UTP(3-) 的共轭酸。尿酸 5'-(四氢三磷酸) 是一种尿嘧啶核苷酸，其糖基部分酯化形成三个磷酸基团。尿酸三磷酸存在于大肠杆菌（K12 菌株、MG1655 菌株）中或由其产生。菊芋、人类和其他具有相关数据的生物体中也报道了尿酸 5'-三磷酸。INS316 是一种短效气雾剂尿苷 5'-三磷酸 (UTP) 溶液，用作肺癌的辅助诊断剂。 INS316 似乎通过 P2Y2 受体（一种在人呼吸道上皮细胞和其他一些组织中表达的核苷酸受体）促进痰液排出。UTP 与 P2Y2 受体结合触发信号转导，导致氯离子分泌，从而促进气道黏液纤毛清除。尿酸三磷酸是酿酒酵母中发现或产生的一种代谢产物。尿酸 5'-(四氢三磷酸)。一种尿嘧啶核苷酸，其糖部分与三个磷酸基团酯化。另见：尿酸 5'-(四氢三磷酸)（注：已移至此处）。
尿苷三磷酸 (UTP) 是一种核苷酸，调节多种生理功能，包括胰腺的外分泌和内分泌、细胞增殖和离子转运，以及气道黏液纤毛清除。它是 P2Y2 和 P2Y4 嘌呤能受体的天然激动剂。 UTP是RNA的重要组成部分，在细胞代谢中发挥着重要作用。由于其在体内降解迅速，人们开发了诸如地诺福索等稳定的类似物用于呼吸系统疾病的治疗。UTP并非获批药物，但常被用作研究工具和嘌呤能受体研究中的参考化合物。 |
| 分子式 |
C9H15N2O15P3
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|---|---|
| 分子量 |
484.1393
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| 精确质量 |
483.969
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| CAS号 |
63-39-8
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| 相关CAS号 |
Uridine triphosphate-13C9,15N2 sodium;285978-18-9;Uridine triphosphate trisodium salt;19817-92-6
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| PubChem CID |
6133
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.106 g/cm3
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| 闪点 |
113ºC
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| LogP |
-5.8
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| tPSA |
293.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
839
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=CN(C(=O)NC1=O)[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)COP(=O)(O)OP(=O)(O)OP(=O)(O)O)O)O
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| InChi Key |
PGAVKCOVUIYSFO-XVFCMESISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H15N2O15P3/c12-5-1-2-11(9(15)10-5)8-7(14)6(13)4(24-8)3-23-28(19,20)26-29(21,22)25-27(16,17)18/h1-2,4,6-8,13-14H,3H2,(H,19,20)(H,21,22)(H,10,12,15)(H2,16,17,18)/t4-,6-,7-,8-/m1/s1
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| 化学名 |
[[(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl] phosphono hydrogen phosphate
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| 别名 |
INS 316; INS-316; Uridine triphosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 150 mg/mL (~309.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (206.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0655 mL | 10.3276 mL | 20.6552 mL | |
| 5 mM | 0.4131 mL | 2.0655 mL | 4.1310 mL | |
| 10 mM | 0.2066 mL | 1.0328 mL | 2.0655 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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