| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSV-1 (IC50 = 2.9 μg/mL)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在浓度分别为 1.64 mM 和 23.34 nmol/mg 蛋白质/5 分钟时,盐酸伐昔洛韦(valaciclovir salted,VACV)的最大摄取速率呈浓度依赖性且可饱和。 VACV 的体外肠道转运特性由 hPEPT1 主导,在 hPEPT1/CHO 细胞、大鼠和兔组织以及 Caco-2 细胞中观察到的非常相似的 Km 值证明了这一点 [5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
一项重要的比较试验发现,盐酸伐昔洛韦(1 g,每日两次)持续 10 天与阿昔洛韦(200 mg,每日 5 次)治疗首次发作的生殖器疱疹同样有效。两项试验发现,在为期五天的治疗周期中,伐昔洛韦(200 毫克,每日五次)与阿昔洛韦(200 毫克,每日五次)对于控制复发同样有效。伐昔洛韦每天 1 克的剂量与每天 2 克的效果相同。每天可以给予一剂伐昔洛韦[1]。口服伐昔洛韦 1,000 mg,每天 3 次,六天后,在稳态下评估血清和脑脊液阿昔洛韦浓度 [2]。 PE 和 AC 在 3T3 细胞中的 EC50 值分别为 0.02 和 0.01 ug/ml,但在 BHK 细胞中分别为 0.2 和 0.03 ug/ml。用FA和VA治疗感染的免疫抑制小鼠(每天两次,5.5天)以消除耳轻瘫、耳部病变(水泡等)和死亡。红斑比例也从 100% 降低至 24% 和 38%。到第六天,病毒已经从耳朵和脑干消失,但在接受 VA 治疗的小鼠中,当药物停止时,病毒又回来了 [3]。
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| 酶活实验 |
通过使用斑块减少测定法测定HSV-1W菌株的体外50%抑制浓度(IC50),以验证其对阿昔洛韦的敏感性。HSV-1 W的IC50测定为2.9µg/ml[4]。
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| 动物实验 |
47只潜伏感染HSV-1 W株的NZW兔被分为四组:I组,每日50 mg/kg伐昔洛韦;II组,每日100 mg/kg伐昔洛韦;III组,每日150 mg/kg伐昔洛韦;IV组,生理盐水对照组。伐昔洛韦总剂量的一半通过腹腔注射给药,每日两次,连续7天,在准分子激光角膜切除术前首次给药。治疗后7天内,通过眼部培养检测HSV-1的脱落情况。与对照组相比,每日100 mg/kg(II组)和每日150 mg/kg(III组)伐昔洛韦均显著降低了眼部HSV-1的检出率。对照组与I组(每日50 mg/kg伐昔洛韦)之间无显著差异。然而,与对照组相比,所有三种伐昔洛韦剂量均显著减少了 HSV-1 脱落天数,并且所有四组均表现出 100% 的 HSV-1 TG 潜伏。[4]
该文件总结了临床试验数据,但未提供动物研究的详细方案。所报告的试验均在免疫功能正常的患者中进行。[1] * **首次发作的治疗:** 一项随机、双盲研究,共纳入 643 例患者。在皮损出现后 72 小时内开始使用伐昔洛韦(1 克,每日两次)或阿昔洛韦(200 毫克,每日五次)治疗,疗程为 10 天。采用意向性治疗分析。[1] * **复发的治疗:** 患者参与了双盲试验。在症状出现或复发后 24 小时内开始治疗。比较了不同剂量的伐昔洛韦与阿昔洛韦或安慰剂的疗效,疗程为 5 天。 [1] * **预防复发:**一项为期16周的双盲、安慰剂对照试验。每年至少发作8次生殖器疱疹的患者接受伐昔洛韦(每日一次,每次500毫克)或安慰剂治疗。主要终点是无复发患者的比例。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 服用伐昔洛韦后,乳汁中阿昔洛韦的含量低于婴儿典型用量的1%,预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。哺乳期使用伐昔洛韦无需特别注意。一项研究表明,对同时感染2型单纯疱疹病毒和HIV的母亲服用伐昔洛韦,可降低产后6周和14周母乳中HIV病毒的排出量,但之后未观察到此效果。[1]在另一项针对 HIV 阳性母亲的研究中,伐昔洛韦并未减少母乳中巨细胞病毒 (CMV) 的排出或婴儿感染 CMV 的风险。[2] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项针对同时感染 HIV 和单纯疱疹病毒的孕妇的研究中,母亲从妊娠第 34 周至产后 12 个月每日服用 300 mg 齐多夫定,并在分娩时服用奈韦拉平。其中一半女性(n = 74)从妊娠 34 周至产后 12 个月每日两次口服 500 mg 伐昔洛韦。产后 6 周,所有通过母乳摄入阿昔洛韦的婴儿血清肌酐水平均正常(<0.83 mg/dL)。除一名婴儿的 ALT 水平为 70.1 单位/升外,其余婴儿的血清肌酐和丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 中位数值以及生长情况与未接触过伐昔洛韦的婴儿无差异。母亲服用伐昔洛韦的婴儿通常出现与安慰剂组相似的不良反应,但接受治疗的婴儿患湿疹和鹅口疮的风险低于安慰剂组的婴儿。[1][4] ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸伐昔洛韦是一种有机分子实体。
盐酸伐昔洛韦是一种抗病毒处方药,经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准,用于: 治疗和/或预防某些类型的单纯疱疹病毒 (HSV) 感染,包括生殖器疱疹(生殖器病变)和唇疱疹(冷疮); 降低将生殖器疱疹传染给他人的风险; 治疗水痘-带状疱疹病毒 (VZV) 感染,包括水痘(原发性水痘感染)和带状疱疹(疱疹病毒感染)。 HSV 和 VZV 感染可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。机会性感染是指在免疫系统较弱的人群(例如 HIV 感染者)中比在免疫系统健康的人群中更常见或更严重的感染。 盐酸伐昔洛韦是伐昔洛韦的盐酸盐。伐昔洛韦是阿昔洛韦的前药,代谢后可抑制病毒DNA复制。它用于治疗单纯疱疹和水痘-带状疱疹病毒感染,也可用于预防人巨细胞病毒感染。 伐昔洛韦是阿昔洛韦的前药,用于治疗皮肤和黏膜(包括生殖器疱疹)的带状疱疹和单纯疱疹病毒感染。 另见:阿昔洛韦(含活性部分);伐昔洛韦(含活性部分)。 |
| 分子式 |
C13H21CLN6O4
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|---|---|
| 分子量 |
360.799
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| 精确质量 |
360.131
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| 元素分析 |
C, 43.28; H, 5.87; Cl, 9.83; N, 23.29; O, 17.74
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| CAS号 |
124832-27-5
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| 相关CAS号 |
Valacyclovir-d8 hydrochloride;1279033-32-7;Valacyclovir;124832-26-4;Valacyclovir-d4 hydrochloride;1331910-75-8;Valacyclovir hydrochloride hydrate;1218948-84-5; 124832-27-5 (HCl); 950189-66-9
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| PubChem CID |
135398741
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.55g/cm3
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| 沸点 |
588.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
170-172ºC
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| 闪点 |
309.7ºC
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| 蒸汽压 |
7.95E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.673
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| LogP |
1.285
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| tPSA |
151.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
483
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
N[C@@H](C(C)C)C(OCCOCN1C=NC2=C1N=C(N)NC2=O)=O.Cl
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| InChi Key |
ZCDDBUOENGJMLV-QRPNPIFTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N6O4.ClH/c1-7(2)8(14)12(21)23-4-3-22-6-19-5-16-9-10(19)17-13(15)18-11(9)20;/h5,7-8H,3-4,6,14H2,1-2H3,(H3,15,17,18,20);1H/t8-;/m0./s1
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| 化学名 |
2-[(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)methoxy]ethyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate;hydrochloride
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| 别名 |
Zelitrex; 256U87; Vacyclovir; 256U; L-valyl ester; BW256U87; Valacyclovir Hydrochloride; Valtrex L-valylacyclovir; Valacyclovir HCl; Valtrex; Valaciclovir hydrochloride; Valaciclovir Hcl; 256U87 hydrochloride; BW-256U87;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~277.16 mM)
DMSO : ~43.33 mg/mL (~120.09 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (277.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7716 mL | 13.8581 mL | 27.7162 mL | |
| 5 mM | 0.5543 mL | 2.7716 mL | 5.5432 mL | |
| 10 mM | 0.2772 mL | 1.3858 mL | 2.7716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Randomized open label clinical trial directed to optimize the duration of empirical antimicrobial therapy in haematologic patients with febrile neutropenia
CTID: null
Phase: Phase 3   Status: Completed
Date: 2012-03-26
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