| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSV-1 (IC50 = 2.9 μg/mL)
Herpes simplex virus (HSV). Valacyclovir is the metabolic precursor (prodrug) of acyclovir, which is an antiviral drug active against herpes simplex viruses. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
伐昔洛韦盐酸盐（VACV）的最大摄取速率在浓度分别为 1.64 mM 和 23.34 nmol/mg 蛋白/5 min 时呈浓度依赖性且可饱和。体外肠道转运特性主要由 hPEPT1 介导，这可由在 hPEPT1/CHO 细胞、大鼠和兔组织以及 Caco-2 细胞中观察到的非常相同的 Km 值所证实 [5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
一项大型对比试验发现，盐酸伐昔洛韦（1克，每日两次，疗程10天）在治疗首次生殖器疱疹方面与阿昔洛韦（200毫克，每日五次）疗效相当。两项试验发现，在为期五天的治疗周期中，伐昔洛韦（200毫克，每日五次）在控制复发方面与阿昔洛韦（200毫克，每日五次）疗效相当。每日1克伐昔洛韦与每日2克伐昔洛韦疗效相同。伐昔洛韦可每日服用一次[1]。口服伐昔洛韦1000毫克，每日三次，连续六天后，在稳态下评估了血清和脑脊液中阿昔洛韦的浓度[2]。PE和AC在3T3细胞中的EC50值分别为0.02和0.01微克/毫升，但在BHK细胞中分别为0.2和0.03微克/毫升。感染病毒的免疫抑制小鼠接受FA和VA（每日两次，持续5.5天）治疗，以根除耳瘫痪、耳部病变（水疱等）和死亡。红斑百分比也从100%分别降至24%和38%。到第六天，病毒已从耳部和脑干中消失，但在接受VA治疗的小鼠中，停药后病毒复发[3]。
一项涉及643名患者的大型比较试验表明，对于首次发作的生殖器疱疹，伐昔洛韦（1克，每日两次，持续10天）与阿昔洛韦（200毫克，每日五次，持续10天）疗效相当。两种药物的病变愈合中位时间均为9天，疼痛持续时间中位数为5天，病毒脱落持续时间中位数为3天。 [1] 多项试验已证实伐昔洛韦对复发性生殖器疱疹的疗效。 一项纳入1200名患者的试验比较了伐昔洛韦（1克，每日两次）、阿昔洛韦（200毫克，每日五次）和安慰剂的疗效。两种抗病毒药物在缩短病灶愈合时间方面疗效相当，且优于安慰剂。[1] 另一项纳入739名患者的试验比较了伐昔洛韦（500毫克，每日两次，疗程5天）和阿昔洛韦（200毫克，每日五次，疗程5天）。两种治疗方案在缩短病灶愈合时间和缓解疼痛方面疗效相当。 [1]一项纳入987例患者的剂量范围试验表明，每日两次服用500毫克伐昔洛韦和每日两次服用1000毫克伐昔洛韦，疗程5天，疗效相当，两种剂量组的中位发作持续时间均为4天，而安慰剂组为6天。伐昔洛韦在减少发作中断频率和疼痛持续时间方面也优于安慰剂。[1]一项纳入922例患者的试验表明，每日一次或两次服用1克伐昔洛韦的疗效相当。[1]一项纳入382例每年至少发作8次的患者进行的双盲、安慰剂对照试验表明，伐昔洛韦（每日一次，每次500毫克）在预防（抑制）复发性生殖器疱疹方面显著优于安慰剂。经过 16 周的治疗，伐昔洛韦组 69% 的患者未出现新的急性发作，而安慰剂组仅为 9.5% (P < .0001)。[1] |
| 酶活实验 |
采用噬斑减少试验测定了HSV-1 W株的体外半数抑制浓度（IC50），以验证其对阿昔洛韦的敏感性。HSV-1 W株的IC50为2.9 µg/ml。[4].
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| 动物实验 |
47只潜伏感染HSV-1 W株的NZW兔被分为四组：I组，每日50 mg/kg伐昔洛韦；II组，每日100 mg/kg伐昔洛韦；III组，每日150 mg/kg伐昔洛韦；IV组，生理盐水对照组。伐昔洛韦总剂量的一半通过腹腔注射给药，每日两次，连续7天，在准分子激光角膜切除术前首次给药。治疗后7天内，通过眼部培养检测HSV-1的脱落情况。与对照组相比，每日100 mg/kg（II组）和每日150 mg/kg（III组）伐昔洛韦均显著降低了眼部HSV-1的检出率。对照组与I组（每日50 mg/kg伐昔洛韦）之间无显著差异。然而，与对照组相比，所有三种剂量的伐昔洛韦均显著减少了HSV-1脱落的总天数，并且所有四个组均证实了100%的HSV-1 TG潜伏。[4]
该文件总结了临床试验数据，并未提供动物研究的详细方案。所报告的试验均在免疫功能正常的患者中进行。[1] * **首次发作的治疗：**一项随机、双盲研究，共纳入643例患者。在皮损出现后72小时内开始使用伐昔洛韦（1 g，每日两次）或阿昔洛韦（200 mg，每日五次）治疗，疗程为10天。进行了意向性治疗分析。[1] * **复发的治疗：**患者参与了双盲试验。在症状出现或复发后24小时内开始治疗。不同剂量的伐昔洛韦与阿昔洛韦或安慰剂进行了为期5天的比较。[1] * **预防复发：**一项为期16周的双盲、安慰剂对照试验。每年至少发作8次生殖器疱疹的患者接受伐昔洛韦（500毫克，每日一次）或安慰剂治疗。主要终点是无复发患者的比例。[1] 该文件总结了临床试验数据，并未提供动物研究的详细方案。所报告的试验是在免疫功能正常的患者中进行的。[1] 首次发作的治疗：一项涉及643名患者的随机、双盲研究。在病变出现后72小时内开始使用伐昔洛韦（1克，每日两次）或阿昔洛韦（200毫克，每日五次）治疗，疗程持续10天。进行了意向性治疗分析。[1] 复发治疗：患者参与双盲试验。治疗在症状出现或复发后24小时内开始。比较了不同剂量的伐昔洛韦与阿昔洛韦或安慰剂，疗程为5天。[1] 复发预防：一项为期16周的双盲、安慰剂对照试验。每年至少发生8次生殖器疱疹的患者接受伐昔洛韦（500毫克，每日一次）或安慰剂治疗。主要终点是无复发患者的比例。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
伐昔洛韦是阿昔洛韦的代谢前体（前药）。它在体内转化为活性抗病毒药物阿昔洛韦。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 服用伐昔洛韦后，母乳中阿昔洛韦的含量低于婴儿典型剂量的1%，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。哺乳期使用伐昔洛韦无需特别注意。一项研究表明，对同时感染2型单纯疱疹病毒和HIV的母亲服用伐昔洛韦可降低产后6周和14周母乳中HIV的排出量，但此后未观察到此效果。[1] 另一项针对HIV阳性母亲的研究表明，伐昔洛韦并未降低母乳中巨细胞病毒（CMV）的排出量，也未降低婴儿感染CMV的风险。 [2] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项针对同时感染 HIV 和单纯疱疹病毒的孕妇的研究中，母亲们从妊娠 34 周至产后 12 个月每日服用 300 mg 齐多夫定，并在分娩时服用奈韦拉平。其中一半妇女（n = 74）从妊娠 34 周至产后 12 个月每日口服两次 500 mg 伐昔洛韦。产后 6 周，所有通过母乳摄入阿昔洛韦的婴儿血清肌酐水平均正常（<0.83 mg/dL）。除一名婴儿的 ALT 水平为 70.1 单位/升外，其余婴儿的血清肌酐和丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平中位数以及生长发育情况与未接触伐昔洛韦的婴儿无显著差异。服用伐昔洛韦的母亲所生的婴儿通常与安慰剂组的婴儿出现类似的不良反应，但接受治疗的婴儿患湿疹和鹅口疮的风险低于安慰剂组。[1][4] ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 在所有已报告的临床试验中，伐昔洛韦耐受性良好，与阿昔洛韦或安慰剂相比，不良反应的类型和频率没有显著差异。[1] 不良反应通常不常见且程度较轻。一项研究报告的最常见不良事件是头痛（14%至20%的治疗患者）、恶心（5%至6%）和腹泻（2%至6%）。另一项研究报告的最常见不良反应是头痛、恶心和腹痛，每种的发生率均低于5%。 [1] 与阿昔洛韦一样，伐昔洛韦也不能根除潜伏的疱疹病毒。这意味着停药后，复发的频率与治疗前相同。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸伐昔洛韦是一种有机分子实体。盐酸伐昔洛韦是一种抗病毒处方药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于：治疗和/或预防某些类型的单纯疱疹病毒 (HSV) 感染，包括生殖器疱疹（生殖器病变）和唇疱疹（唇疱疹）；降低生殖器疱疹的传播风险；以及治疗水痘-带状疱疹病毒 (VZV) 感染，包括水痘（原发性水痘感染）和带状疱疹（疱疹病毒感染）。HSV 和 VZV 感染可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。机会性感染是指在免疫系统较弱的人群（例如 HIV 感染者）中比在免疫系统健康的人群中更常见或更严重的感染。盐酸伐昔洛韦是伐昔洛韦的盐酸盐。伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物，阿昔洛韦经代谢后可抑制病毒 DNA 复制。它用于治疗单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒感染，也可用于预防人巨细胞病毒感染。伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物，用于治疗由带状疱疹病毒和单纯疱疹病毒引起的皮肤和黏膜感染（包括生殖器疱疹）。另见：阿昔洛韦（含活性成分）；伐昔洛韦（含活性成分）。
伐昔洛韦（商品名：Valtrex®）是一种抗病毒药物，也是阿昔洛韦的代谢前体。它以500毫克片剂的形式提供。[1] 它获准用于治疗初次和复发性生殖器单纯疱疹病毒感染，以及预防（抑制）免疫功能正常且每年至少复发6次的个体发生生殖器疱疹。[1] 与阿昔洛韦相比，伐昔洛韦的主要临床优势在于其简化的给药方案。与阿昔洛韦每日五次的用药相比，伐昔洛韦每日只需服用一到两次，这可以提高患者的依从性。[1] 首次发作的推荐剂量为每日两次，每次1克，疗程10天。复发的推荐剂量为每日1克（可分两次服用，每次500毫克，或每日一次，每次1克），疗程5天。抑制性治疗的推荐剂量为每日一次，每次500毫克。[1] 伐昔洛韦治疗生殖器疱疹的疗效与阿昔洛韦类似，相对有限。与安慰剂相比，它可以缩短急性发作期几天，但不能治愈感染。[1] 对患者进行安全性行为教育，例如在急性发作期避免生殖器接触和使用避孕套，仍然是生殖器疱疹管理的重要组成部分。[1] |
| 分子式 |
C13H21CLN6O4
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|---|---|
| 分子量 |
360.799
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| 精确质量 |
360.131
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| 元素分析 |
C, 43.28; H, 5.87; Cl, 9.83; N, 23.29; O, 17.74
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| CAS号 |
124832-27-5
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| 相关CAS号 |
Valacyclovir-d8 hydrochloride;1279033-32-7;Valacyclovir;124832-26-4;Valacyclovir-d4 hydrochloride;1331910-75-8;Valacyclovir hydrochloride hydrate;1218948-84-5; 124832-27-5 (HCl); 950189-66-9
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| PubChem CID |
135398741
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.55g/cm3
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| 沸点 |
588.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
170-172ºC
|
| 闪点 |
309.7ºC
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| 蒸汽压 |
7.95E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.673
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| LogP |
1.285
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| tPSA |
151.14
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
483
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
N[C@@H](C(C)C)C(OCCOCN1C=NC2=C1N=C(N)NC2=O)=O.Cl
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| InChi Key |
ZCDDBUOENGJMLV-QRPNPIFTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N6O4.ClH/c1-7(2)8(14)12(21)23-4-3-22-6-19-5-16-9-10(19)17-13(15)18-11(9)20;/h5,7-8H,3-4,6,14H2,1-2H3,(H3,15,17,18,20);1H/t8-;/m0./s1
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| 化学名 |
2-[(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)methoxy]ethyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate;hydrochloride
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| 别名 |
Zelitrex; 256U87; Vacyclovir; 256U; L-valyl ester; BW256U87; Valacyclovir Hydrochloride; Valtrex L-valylacyclovir; Valacyclovir HCl; Valtrex; Valaciclovir hydrochloride; Valaciclovir Hcl; 256U87 hydrochloride; BW-256U87;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~277.16 mM)
DMSO : ~43.33 mg/mL (~120.09 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (277.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7716 mL | 13.8581 mL | 27.7162 mL | |
| 5 mM | 0.5543 mL | 2.7716 mL | 5.5432 mL | |
| 10 mM | 0.2772 mL | 1.3858 mL | 2.7716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Randomized open label clinical trial directed to optimize the duration of empirical antimicrobial therapy in haematologic patients with febrile neutropenia
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2012-03-26
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奈莫雷生盐酸盐
E55888 HCL
FITC-Dextran (MW 110000)
FITC-Dextran (MW 2000000)
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463611831
