HSV-1 (IC50 = 2.9 μg/mL)

根据 Michaelis-Menten 常数，Valaciclovir (VACV) 的最大速率分别为 23.34 nmol/mg 蛋白质/5 分钟和 1.64 mM，具有浓度依赖性和饱和吸收。大鼠、兔和 Caco-2 细胞以及 hPEPT1/CHO 细胞中的 Km 值非常相似，表明 hPEPT1 控制 VACV 的体外肠道转运特性 [5]。

一项重要的比较试验发现，对于治疗首次发作的生殖器疱疹，伐昔洛韦（1 g，每天两次）持续 10 天与阿昔洛韦（200 mg，每天 5 次）一样有效。两项试验发现，在为期五天的治疗周期中，伐昔洛韦（200 毫克，每日五次）与阿昔洛韦（200 毫克，每日五次）对于控制复发同样有效。伐昔洛韦每天 1 克的剂量与每天 2 克的效果相同。每天可以给予一剂伐昔洛韦[1]。口服伐昔洛韦 1,000 mg，每天 3 次，六天后，在稳态下评估血清和脑脊液阿昔洛韦浓度 [2]。 PE 和 AC 在 3T3 细胞中的 EC50 值分别为 0.02 和 0.01 ug/ml，但在 BHK 细胞中分别为 0.2 和 0.03 ug/ml。用FA和VA治疗感染的免疫抑制小鼠（每天两次，5.5天）以消除耳轻瘫、耳部病变（水泡等）和死亡。红斑比例也从 100% 降低至 24% 和 38%。到第六天，病毒已经从耳朵和脑干消失，但在接受 VA 治疗的小鼠中，当药物停止时，病毒又回来了 [3]。

通过使用斑块减少测定法测定HSV-1W菌株的体外50%抑制浓度（IC50），以验证其对阿昔洛韦的敏感性。HSV-1 W的IC50测定为2.9µg/ml[4]。

我们实验室先前使用原位灌注技术在大鼠和兔顶端刷状边界膜囊泡中进行的研究结果表明，缬环鸟苷（VACV）的肠道摄取似乎是由多种膜转运蛋白介导的。使用这些技术，在存在多种已知或未知转运蛋白的情况下，很难表征VACV与每个单独转运蛋白的转运动力学。本研究的目的是使用过表达人肠肽转运蛋白（hPEPT1）基因的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞来表征VACV与人肠肽转运体的相互作用。用hPEPT1转染的CHO细胞中的VACV摄取显著高于仅用载体pcDNA3转染的细胞。VACV吸收的最佳pH确定为在pH 7.5时发生。在hPEPT1/CHO细胞中未观察到质子共转运，这与先前在组织和Caco-2细胞中观察到的结果一致。VACV摄取是浓度依赖性的，并且可饱和，米氏常数和最大速度分别为1.64+/-0.06mM和23.34+/-0.36nmol/mg蛋白质/5min。在hPEPT1/CHO细胞、大鼠和兔组织以及Caco-2细胞中获得了非常相似的Km值，表明hPEPT1在体外主导VACV的肠道运输特性。VACV的摄取被各种二肽和β-内酰胺类抗生素显著抑制，在pH 7.5时，Gly-Sar和头孢羟氨苄的Ki值分别为12.8+/-2.7和9.1+/-1.2mM。目前的结果表明，VACV是hPEPT1/CHO细胞中人类肠肽转运蛋白的底物，并且尽管转运是pH依赖性的，但质子协同转运并不明显。此外，结果表明hPEPT1/CHO细胞系统可用于研究药物与人肠肽转运蛋白hPEPT1的转运动力学；然而，将这些转运特性外推到体内情况需要进一步研究[5]。

阿昔洛韦是临床上治疗白血病、急性脑炎、恶性肿瘤和单纯疱疹等疾病常用的抗病毒药物。该药的不良反应在临床实践中已有广泛报道。本研究描述了一例35岁女性单纯疱疹患者，在接受盐酸伐昔洛韦治疗后出现急性肾损伤的病例。该患者接受了肾活检、光镜检查和实验室检查，结果显示毛细血管内皮细胞和肾小管上皮细胞出现明显的空泡变性，部分肾小管内可见红细胞聚集，上皮细胞微绒毛脱落。肾间质水肿也清晰可见。该女性患者的临床表现提示，在服用盐酸伐昔洛韦期间应密切监测肾功能。服用抗病毒药物后，建议采取多种有效措施，如补液、碱化尿液、促进药物排出和使用拮抗剂[1]。

吸收、分布和排泄
口服后，盐酸伐昔洛韦迅速从胃肠道吸收，并转化为阿昔洛韦和L-缬氨酸。对12名健康受试者分别口服1克伐昔洛韦和静脉注射350毫克阿昔洛韦后，测得阿昔洛韦的绝对生物利用度为54.5% ± 9.1%。阿昔洛韦（伐昔洛韦的代谢产物）的生物利用度不受食物同服的影响。
对4名健康受试者单次口服1克放射性标记的伐昔洛韦后，96小时内分别在尿液和粪便中检测到46%和47%的给药放射性。阿昔洛韦占尿液中排泄放射性物质的 89%。
脑脊液 (CSF) 渗透率（通过 CSF/血浆 AUC 比值确定）对于阿昔洛韦及其代谢物 _8-羟基阿昔洛韦_ (8-OH-ACV) 约为 25%，对于代谢物 _9-(羧甲氧基)甲基鸟嘌呤_ 约为 2.5%。在一项针对免疫功能低下儿科患者的研究中，15 ml/kg剂量的伐昔洛韦的分布容积为1.34 ± 0.65 L/kg。
对12名健康志愿者单次服用1克伐昔洛韦后，阿昔洛韦的肾清除率约为255 ± 86 mL/min，占阿昔洛韦总表观血浆清除率的42%。
口服后，盐酸伐昔洛韦可迅速从胃肠道吸收，并通过首过肠道和/或肝脏代谢几乎完全转化为阿昔洛韦和L-缬氨酸。对12名健康志愿者口服1克伐昔洛韦和静脉注射350 mg阿昔洛韦后，测得阿昔洛韦的绝对生物利用度为54.5% ± 9.1%。通过伐昔洛韦（Valtrex）给药后，阿昔洛韦的生物利用度不受食物的影响（早餐摄入873千卡，含51克脂肪，30分钟后服用）。
伐昔洛韦与人血浆蛋白的结合率为13.5%至17.9%。阿昔洛韦与人血浆蛋白的结合率为9%至33%。
伐昔洛韦给药的阿昔洛韦的药代动力学分布与既往静脉注射和口服阿昔洛韦的经验一致。4名健康受试者单次口服1克放射性标记的伐昔洛韦后，96小时内分别有46%和47%的放射性物质从尿液和粪便中排出。尿液中排出的放射性物质中，89%为阿昔洛韦。对 12 名健康志愿者单次服用 1 克伐昔洛韦后，阿昔洛韦的肾清除率约为 255 ± 86 mL/min，占阿昔洛韦总表观血浆清除率的 42%。
采用原位肠灌注技术，在大鼠中研究了阿昔洛韦的 L-缬氨酸酯前药伐昔洛韦的肠道转运机制。结果表明，伐昔洛韦的口服生物利用度似乎显著受到以下因素的影响：伐昔洛韦在吸收前转化为吸收不良的阿昔洛韦；多种转运蛋白参与伐昔洛韦在小肠的吸收；以及伐昔洛韦在结肠中的低渗透性。
5名哺乳期妇女口服500 mg伐昔洛韦后，母乳中阿昔洛韦的峰浓度（Cmax）是相应母体血清阿昔洛韦浓度的0.5至2.3倍（中位数为1.4倍）。母乳中阿昔洛韦的AUC是母体血清AUC的1.4至2.6倍（中位数为2.2倍）。母亲每日两次服用500 mg伐昔洛韦，可为哺乳婴儿提供约0.6 mg/kg/天的口服阿昔洛韦剂量。这将导致哺乳婴儿暴露量低于新生儿静脉注射阿昔洛韦标准剂量（30 mg/kg/天）后的2%。在母体血清、母乳或婴儿尿液中均未检测到未代谢的伐昔洛韦。

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代谢/代谢物
伐昔洛韦经首过肠道和/或肝脏代谢转化为阿昔洛韦和L-缬氨酸。阿昔洛韦除经醇脱氢酶和醛脱氢酶代谢外，还少量经醛氧化酶转化为无活性代谢物。伐昔洛韦和阿昔洛韦均不经细胞色素P450酶代谢。
……阿昔洛韦的主要代谢物是9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤。伐昔洛韦经肠道和/或肝脏首过代谢转化为阿昔洛韦和L-缬氨酸。阿昔洛韦少量经醛氧化酶和醇醛脱氢酶转化为无活性代谢物。伐昔洛韦和阿昔洛韦均不经细胞色素P450酶代谢。未转化的伐昔洛韦血浆浓度低且短暂，通常在给药后3小时内无法定量。所有剂量下，伐昔洛韦血浆峰浓度通常低于0.5 μg/mL。单次服用1克伐昔洛韦后，肝功能障碍患者、肾功能不全患者以及同时服用西咪替丁和丙磺舒的健康志愿者的平均血浆伐昔洛韦浓度分别为0.5、0.4和0.8微克/毫升。

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生物半衰期
在多项针对肾功能正常志愿者的伐昔洛韦研究中，阿昔洛韦的血浆消除半衰期通常平均为2.5至3.3小时。
在所有针对肾功能正常志愿者的伐昔洛韦研究中，阿昔洛韦的血浆消除半衰期通常平均为2.5至3.3小时。

肝毒性
口服伐昔洛韦治疗与轻度至中度血清转氨酶升高发生率较低相关，但即使继续治疗，这些异常通常也无症状且可自行消退。然而，由于水痘-带状疱疹病毒感染（包括水痘和带状疱疹）过程中酶升高并不少见，且可能进展为临床表现明显的肝炎，甚至急性肝衰竭，因此难以将肝功能异常归因于伐昔洛韦治疗。伐昔洛韦本身引起的临床表现明显的肝病较为罕见，但已有个案报道。病例1的发病时间短（1至2周），病程轻微，症状少，且迅速消退。所描述的肝损伤模式为混合型肝细胞-胆汁淤积型。未发现免疫过敏特征和自身抗体。
可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见病因）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
服用伐昔洛韦后，乳汁中阿昔洛韦的剂量低于典型婴儿剂量的1%，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。哺乳期使用伐昔洛韦无需特别注意。一项研究表明，对同时感染2型单纯疱疹病毒和HIV的母亲服用伐昔洛韦，可降低产后6周和14周母乳中HIV病毒的排出量，但之后未观察到此效果。[1]在另一项针对 HIV 阳性母亲的研究中，伐昔洛韦并未减少母乳中巨细胞病毒 (CMV) 的排出或婴儿感染 CMV 的风险。[2]
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
在一项针对同时感染 HIV 和单纯疱疹病毒的孕妇的研究中，母亲从妊娠第 34 周至产后 12 个月每日服用 300 mg 齐多夫定，并在分娩时服用奈韦拉平。其中一半女性（n = 74）从妊娠 34 周至产后 12 个月每日两次口服 500 mg 伐昔洛韦。产后 6 周，所有通过母乳摄入阿昔洛韦的婴儿血清肌酐水平均正常（<0.83 mg/dL）。除一名婴儿的 ALT 水平为 70.1 单位/升外，其余婴儿的血清肌酐和丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 中位数值以及生长发育情况与未接触过伐昔洛韦的婴儿无差异。母亲服用伐昔洛韦的婴儿通常出现与安慰剂组相似的不良反应，但接受治疗的婴儿患湿疹和鹅口疮的风险低于安慰剂组婴儿。[1][4]
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合
伐昔洛韦与人血浆蛋白的结合率较低，范围为 13.5% 至 17.9%。

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相互作用
伐昔洛韦与丙磺舒合用可能会增加阿昔洛韦的血浆峰浓度和 AUC。对于肾功能正常的患者，这种药代动力学相互作用不具有临床意义，因此无需调整剂量。
伐昔洛韦与西咪替丁合用可能会增加阿昔洛韦的血浆峰浓度和AUC。对于肾功能正常的患者，这种药代动力学相互作用不具有临床意义，因此无需调整剂量。
吗替麦考酚酯 (MMF) 是一种可降低肾移植排斥反应发生率的药物。然而，巨细胞病毒感染是该治疗的常见并发症，因此医生通常会处方伐昔洛韦等抗病毒预防药物。在这种联合用药期间，可能会出现中性粒细胞减少症，但这种不良反应的原因难以确定。本报告介绍了一例接受 MMF 和伐昔洛韦治疗的女性出现中性粒细胞减少症的病例。由于伐昔洛韦治疗持续时间与中性粒细胞减少症持续时间完全一致，且霉酚酸酯谷浓度随中性粒细胞计数升高而升高，因此最初认为中性粒细胞减少症是由伐昔洛韦引起的。然而，查阅文献中有关中性粒细胞减少症的病例后，怀疑霉酚酸酯与伐昔洛韦之间存在相互作用。霉酚酸酯可能使细胞内伐昔洛韦浓度升高至血液毒性水平。这种机制或许可以解释二者之间的相互作用，但仍需进一步研究来证实。

[1]. Valacyclovir. New indication: for genital herpes, simpler administration. Can Fam Physician. 1999 Jul;45:1698-700, 1703-5.

[2]. Acyclovir levels in serum and cerebrospinal fluid after oral administration of valacyclovir. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Aug;47(8):2438-41.

[3]. Comparison of efficacies of famciclovir and valaciclovir against herpes simplex virus type 1 in a murineimmunosuppression model. Antimicrob Agents Chemother. 1995 May;39(5):1114-9.

[4]. Dhaliwal DK, Romanowski EG, Yates KA, Valacyclovir inhibits recovery of ocular HSV-1 after experimental reactivation by excimer laser keratectomy. Cornea. 1999 Nov;18(6):693-9.

[5]. Guo A, Hu P, Balimane PV, Interactions of a nonpeptidic drug, valacyclovir, with the human intestinal peptide transporter (hPEPT1) expressed in a mammalian cell line.J Pharmacol Exp Ther. 1999 Apr;289(1):448-54.

治疗用途
抗病毒药物
口服伐昔洛韦用于治疗免疫功能正常的成人和青少年初次感染生殖器单纯疱疹病毒 (HSV-2) 的病例。由于许多初次感染生殖器疱疹的患者临床症状较轻，但之后会发展为严重或持续时间较长的症状，因此美国疾病控制与预防中心 (CDC) 指出，大多数初次感染生殖器疱疹的患者应接受抗病毒治疗。/美国产品标签包含/
口服伐昔洛韦用于治疗免疫功能正常的成人和青少年复发性生殖器疱疹的病例。复发性生殖器疱疹的抗病毒治疗可以间歇性给药以减轻或缩短病程，也可以持续给药作为抑制疗法以减少复发频率。 /美国产品标签包含/
伐昔洛韦用于治疗成人和青少年唇疱疹（口周疱疹、唇疱疹、发热性水疱）的间歇性发作。/美国产品标签包含/
有关伐昔洛韦的更多治疗用途（完整）数据（共9项），请访问HSDB记录页面。

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药物警告
在接受伐昔洛韦（每日8克）临床试验的晚期HIV-1感染患者以及异基因骨髓移植和肾移植受者中，曾发生血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒综合征（TTP/HUS），部分病例甚至导致死亡。如果出现与TTP/HUS一致的临床体征、症状和实验室异常，应立即停止使用伐昔洛韦。
目前尚无关于伐昔洛韦或阿昔洛韦在孕妇中应用的充分且对照良好的研究。基于对749例妊娠的前瞻性妊娠登记数据，宫内暴露于阿昔洛韦的婴儿的总体出生缺陷发生率似乎与普通人群婴儿的发生率相似。仅当潜在获益大于对胎儿的潜在风险时，才应在妊娠期间使用伐昔洛韦。
以下情况曾报告发生急性肾衰竭：1. 老年患者，无论肾功能是否减退。对老年患者使用伐昔洛韦时应谨慎，建议肾功能受损的患者减少剂量。2. 患有基础肾脏疾病且接受的伐昔洛韦剂量高于其肾功能水平推荐剂量的患者。建议对肾功能受损的患者减少伐昔洛韦剂量。3. 正在服用其他肾毒性药物的患者。对正在服用潜在肾毒性药物的患者使用伐昔洛韦时应谨慎。4. 未充分补液的患者。当肾小管内液中阿昔洛韦的溶解度（2.5 mg/mL）超过其溶解度时，可能发生阿昔洛韦在肾小管内沉淀。所有患者均应保持充足的水分。
在至少一项适应症中，接受伐昔洛韦治疗的成年患者中，发生率超过10%且与安慰剂相比更常见的最常见不良反应是头痛、恶心和腹痛。唯一报告发生率超过10%的18岁以下儿童患者不良反应是头痛。
有关伐昔洛韦（共8条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
抗病毒作用 伐昔洛韦对1型单纯疱疹病毒（HSV-1）、2型单纯疱疹病毒（HSV-2）、水痘-带状疱疹病毒（VZV）、EB病毒（EBV）和巨细胞病毒（CMV）的抑制程度各不相同。疱疹病毒在细胞培养中对抗病毒药物的敏感性与人类对相同抗病毒疗法的临床反应之间的定量关系尚未阐明。以抑制病毒在细胞培养中生长50%所需的药物浓度（EC50）来描述的敏感性测试结果，会因各种因素而存在很大差异。 临床研究结果 以下针对各种疾病的临床研究结果总结如下：_唇疱疹_ 对免疫功能正常的唇疱疹患者进行观察，分别采用1天疗程（1天每日两次服用2克伐昔洛韦，随后1天服用安慰剂）或2天疗程（2天每日两次服用2克伐昔洛韦，连续2天）。与安慰剂组相比，治疗组受试者唇疱疹发作的平均持续时间缩短约1天。2天疗程的伐昔洛韦给药方案并未显示出优于1天疗程的疗效。在预防丘疹期后唇疱疹病变进展方面，伐昔洛韦组和安慰剂组之间未观察到具有临床意义的差异，这表明伐昔洛韦的给药时间是一个重要的考虑因素。首次生殖器疱疹发作：一项双盲试验随机纳入643名免疫功能正常的成年患者，这些患者均为首次出现生殖器疱疹症状，且在症状出现后72小时内就诊。患者被随机分为两组，分别接受为期10天的伐昔洛韦治疗（1克，每日两次，n=323）或口服阿昔洛韦（200毫克，每日5次，n=320）。两组患者的疱疹病灶愈合时间中位数均为9天，疼痛缓解时间中位数均为5天，病毒停止脱落时间中位数约为3天。 _复发性生殖器疱疹_ 三项独立研究的结果显示，接受3至5天伐昔洛韦疗程的患者，平均4天即可痊愈，2至3天即可缓解病灶相关疼痛，平均2天即可停止病毒脱落。这些结果表明，与安慰剂相比，伐昔洛韦治疗具有更显著的疗效。关于耐药性的说明 单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒对阿昔洛韦的耐药性可能源于病毒胸苷激酶（TK）和/或DNA聚合酶的质变和量变。已从艾滋病患者中分离出对阿昔洛韦敏感性降低的水痘-带状疱疹病毒（VZV）临床分离株。在这些病例中，共鉴定出522株TK缺陷型VZV突变株。

C13H20N6O4

324.341

324.154

C, 48.14; H, 6.22; N, 25.91; O, 19.73

124832-26-4

Valacyclovir hydrochloride;124832-27-5;Valacyclovir hydrochloride hydrate;1218948-84-5

135398742

Typically exists as solid at room temperature

1.5±0.1 g/cm3

170-172

309.7ºC

1.673

-0.88

151.14

3

7

8

23

483

1

N[C@@H](C(C)C)C(OCCOCN1C=NC2=C1N=C(N)NC2=O)=O

HDOVUKNUBWVHOX-QMMMGPOBSA-N

InChI=1S/C13H20N6O4/c1-7(2)8(14)12(21)23-4-3-22-6-19-5-16-9-10(19)17-13(15)18-11(9)20/h5,7-8H,3-4,6,14H2,1-2H3,(H3,15,17,18,20)/t8-/m0/s1

2-((2-amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy)ethyl L-valinate

BW-256U87; BW-256; BW256256U87 hydrochloride; BW 256 Val-ACV; Valtrex; Zelitrex; Valacyclovir HCl; Valacyclovir hydrochloride; ValACV; Zelitrex; Valcivir; Valcyclovir; Val-ACV;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。