Valganciclovir HCl

别名: RS 079070-194; RO 107-9070/194; RS-79070-194; RS-079070-194; ganciclovir L-valyl ester; Valganciclovir HCl; Cymeval; Valcyt; Valixa; Darilin; Rovalcyte; Patheon 缬更昔洛韦盐酸盐; (S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐; 缬更昔洛韦; 缬更昔洛韦盐酸盐 USP标准品; 盐酸缬更昔洛韦; L-缬氨酸2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟丙酯单盐酸盐
目录号: V2459 纯度: ≥98%
盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的 L-缬氨酰酯前药,更昔洛韦是一种用于治疗巨细胞病毒感染的抗病毒药物。
Valganciclovir HCl CAS号: 175865-59-5
产品类别: CMV
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Valganciclovir HCl:

  • Valganciclovir
  • Valganciclovir-d8 hydrochloride (Valganciclovir-d8 hydrochloride)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
缬更昔洛韦盐酸盐是更昔洛韦的L-缬氨酰酯前药,更昔洛韦是一种用于治疗巨细胞病毒感染的抗病毒药物。缬更昔洛韦是一种用于治疗巨细胞病毒感染的抗病毒药物。盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦 L-缬氨酰酯的盐酸盐,以两种非对映异构体的混合物形式存在。给药后,这些非对映体通过肝酯酶和肠酯酶迅速转化为更昔洛韦。在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦最初被病毒蛋白激酶磷酸化为单磷酸形式,然后通过细胞激酶进一步磷酸化产生三磷酸形式。这种三磷酸形式在细胞内缓慢代谢。磷酸化依赖于病毒激酶并且优先发生在病毒感染的细胞中。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦 L-缬氨酰酯的盐酸盐,以两种非对映异构体的混合物形式存在。给药后,这些非对映体通过肝酯酶和肠酯酶迅速转化为更昔洛韦。在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦最初被病毒蛋白激酶磷酸化为单磷酸形式,然后通过细胞激酶进一步磷酸化产生三磷酸形式。这种三磷酸形式在细胞内缓慢代谢。磷酸化依赖于病毒激酶并且优先发生在病毒感染的细胞中。更昔洛韦的病毒抑制活性是由于更昔洛韦三磷酸盐抑制病毒 DNA 合成。更昔洛韦三磷酸被掺入 DNA 链中,取代许多腺苷碱基。这会导致 DNA 合成受到阻碍,因为磷酸二酯桥的构建时间会更长,从而破坏链的稳定性。更昔洛韦比细胞聚合酶更有效地抑制病毒 DNA 聚合酶,并且当更昔洛韦被去除时,链伸长会恢复。
体内研究 (In Vivo)
口服给药后,肠酯酶和肝酯酶将两种非对映异构体水解为更昔洛韦,从而抑制人巨细胞病毒的复制。缬更昔洛韦在胃肠道中吸收良好,缬更昔洛韦片剂(与食物一起服用后)的绝对生物利用度约为 60%。
动物实验
NA
NA
参考文献
J Pharm Sci.2000 Jun;89(6):781-9;Drugs.2005;65(6):859-78.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H22N6O5.HCL
分子量
390.825
元素分析
C, 43.03; H, 5.93; Cl, 9.07; N, 21.50; O, 20.47
CAS号
175865-59-5
相关CAS号
Valganciclovir;175865-60-8;Valganciclovir-d8 hydrochloride;1132088-63-1
外观&性状
White to light yellow solid powder
SMILES
Cl[H].O(C([H])([H])N1C([H])=NC2C(N([H])C(N([H])[H])=NC1=2)=O)C([H])(C([H])([H])O[H])C([H])([H])OC([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])[H])=O
InChi Key
ZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H22N6O5.ClH/c1-7(2)9(15)13(23)24-4-8(3-21)25-6-20-5-17-10-11(20)18-14(16)19-12(10)22;/h5,7-9,21H,3-4,6,15H2,1-2H3,(H3,16,18,19,22);1H/t8?,9-;/m0./s1
化学名
[2-[(2-amino-6-oxo-3H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl] (2S)-2-amino-3-methylbutanoate hydrochloride
别名
RS 079070-194; RO 107-9070/194; RS-79070-194; RS-079070-194; ganciclovir L-valyl ester; Valganciclovir HCl; Cymeval; Valcyt; Valixa; Darilin; Rovalcyte; Patheon
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 78 mg/mL (199.6 mM)
Water:78 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


Solubility in Formulation 4: 100 mg/mL (255.87 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5587 mL 12.7933 mL 25.5866 mL
5 mM 0.5117 mL 2.5587 mL 5.1173 mL
10 mM 0.2559 mL 1.2793 mL 2.5587 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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