| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The active metabolite, ganciclovir, targets the CMV DNA polymerase. Ganciclovir is phosphorylated to ganciclovir triphosphate by viral protein kinases (UL97 in CMV) and then inhibits viral DNA synthesis by competing with deoxyguanosine triphosphate for incorporation into viral DNA, causing chain termination.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，缬更昔洛韦本身活性很低；抑制巨细胞病毒（CMV）复制的是其活性代谢产物更昔洛韦。更昔洛韦对CMV DNA聚合酶的抑制IC50值在亚微摩尔范围内。它对人CMV和其他疱疹病毒均有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，口服缬更昔洛韦后吸收良好，并迅速水解为更昔洛韦。它能降低感染患者体内的巨细胞病毒（CMV）病毒载量。缬更昔洛韦用于预防器官移植受者的CMV感染，以及治疗艾滋病患者的CMV视网膜炎。
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| 酶活实验 |
体外抗病毒试验采用巨细胞病毒（CMV）感染的人类成纤维细胞进行。将缬更昔洛韦加入培养基中，并通过噬斑减少试验或qPCR检测病毒DNA载量来评估病毒复制情况。CMV抑制的EC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
将人包皮成纤维细胞培养于24孔板中，并用巨细胞病毒（CMV）感染。病毒吸附后，在细胞上覆盖含有不同浓度缬更昔洛韦的培养基。7-10天后，计数噬斑。或者，提取病毒DNA，并通过qPCR进行定量。同时，使用未感染的细胞平行评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
巨细胞病毒 (CMV) 的动物模型包括感染鼠源 CMV 的免疫缺陷小鼠或人源 CMV 异种移植模型。缬更昔洛韦可口服或腹腔注射给药。通过噬斑试验或 qPCR 检测组织（例如肝脏、脾脏、唾液腺）中的病毒滴度。监测动物的存活率和临床症状。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
缬更昔洛韦（以盐酸盐水合物形式）是一种前药，其口服生物利用度（约60%）高于更昔洛韦（约5%）。它能被肠道和肝脏酯酶迅速水解为更昔洛韦。更昔洛韦在肾功能正常的患者中半衰期为4-6小时，并以原形经尿液排出。肾功能不全患者需要调整剂量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸缬更昔洛韦水合物的毒性特征明确。常见不良反应包括胃肠道紊乱（恶心、腹泻）、骨髓抑制（中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症）和头痛。该药对动物具有致畸性和胚胎毒性。严重过敏者禁用。
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| 参考文献 |
J Pharm Sci.2000 Jun;89(6):781-9;Drugs.2005;65(6):859-78.
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| 其他信息 |
盐酸缬更昔洛韦是一种抗病毒处方药，已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗 HIV/AIDS 成人患者的巨细胞病毒性视网膜炎 (CMV 视网膜炎)。盐酸缬更昔洛韦也已获 FDA 批准用于预防器官移植受者（CMV 感染高危人群）的 CMV 感染。CMV 感染，包括 CMV 视网膜炎，可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。盐酸缬更昔洛韦是缬更昔洛韦的盐酸盐形式，缬更昔洛韦是更昔洛韦的前药，更昔洛韦是一种具有抗病毒活性的 2'-脱氧鸟苷核苷类似物。缬更昔洛韦磷酸化后可掺入 DNA，从而抑制病毒 DNA 聚合酶，进而抑制病毒复制。缬更昔洛韦是一种更昔洛韦前体药物，也是一种抗病毒药物，用于治疗 HIV/AIDS 患者的巨细胞病毒性视网膜炎，以及预防接受巨细胞病毒阳性供体器官移植患者的巨细胞病毒感染。另见：缬更昔洛韦（其盐形式）。
缬更昔洛韦是一种经临床批准用于治疗巨细胞病毒感染的抗病毒药物。它有口服片剂和溶液剂型。治疗巨细胞病毒性视网膜炎的推荐剂量为每次 900 毫克，每日两次，疗程 21 天。用于巨细胞病毒预防的剂量为每次 900 毫克，每日一次。它于 2001 年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准。其商品名为 Valcyte。 |
| 分子式 |
C14H23CLN6O5
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|---|---|
| 分子量 |
390.8226
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| 精确质量 |
390.141
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| CAS号 |
175865-59-5
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| 相关CAS号 |
Valganciclovir;175865-60-8;Valganciclovir-d8 hydrochloride;1132088-63-1
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| PubChem CID |
135413534
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
629.1ºC at 760 mmHg
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| 蒸汽压 |
1.08E-16mmHg at 25°C
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| LogP |
0.646
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| tPSA |
171.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
528
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~127.94 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~127.94 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (255.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5587 mL | 12.7936 mL | 25.5872 mL | |
| 5 mM | 0.5117 mL | 2.5587 mL | 5.1174 mL | |
| 10 mM | 0.2559 mL | 1.2794 mL | 2.5587 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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