| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
valspodar (PSC 833) 在浓度高达 0.75 μg/mL 时不表现出细胞毒性作用。当除 DOX-L 外还给予 valspodar（0.25、0.5 和 0.75 μg/mL）时，MDR 细胞类型的细胞杀伤效果显着增加。 DOX 和伐斯波达 (valspodar) 的最致命组合（0.5 和 0.75 μg/mL）可杀死几乎 70% 的耐药细胞[1]。当PSC833预处理时，NSC 279836在MDA-MB-435mdr细胞中的IC50值在MDR细胞中降低至0.4±0.02 μM，几乎逆转了MDR细胞对NSC 279836的耐药性[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Valspodar（10 mg/kg，op）的平均血液与血浆比率较低，约为 0.52，这表明它显示出可忽略不计的血细胞分配。瓦尔斯波达表现出大量的分布和延迟的清除。与其结构同源物 CsA 相比，valspodar 表现出广泛的分布和较低的肝提取率[2]。当PSC833预先给予小鼠时，MDR肿瘤中的NSC 279836荧光强度增加至野生型肿瘤中的94%[3]。
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| 细胞实验 |
通过 MTT 测定研究不同制剂对 T47D/TAMR-6 细胞的体外细胞毒性。将 104 个 T47D/TAMR-6 细胞培养在含有 RPMI 培养基的 96 孔板中，并孵育过夜以允许细胞贴壁。孵育 48 小时后，新鲜培养基含有系列浓度的各种药物制剂，包括游离 DOX、DOX-L、DOX-L 和游离 Valspodar (PSC 833) 的混合物、DOX-L 和 PSC-L 的混合物以及 DOX/PSC-添加L。然后将板再孵育 48 小时，然后用生理盐水洗涤，然后向每个孔中添加 MTT 溶液 (0.5 mg/mL)，并在 37°C 下孵育 4 小时。然后，除去介质，并添加DMSO以溶解甲臜晶体。将板轻轻摇动 10 分钟以确保甲臜溶解。如前所述，使用酶标仪在 570 nm 处使用分光光度法测量甲臜染料，参考标准为 690 nm。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Bajelan E, et al. Co-delivery of NSC 123127 and PSC 833 (Valspodar) by stealth nanoliposomes for efficient overcoming of multidrug resistance. J Pharm Pharm Sci. 2012 Sep;15(4):568-82.
[2]. PermissionsZ., et al. Pharmacokinetics of PSC 833 (valspodar) in its Cremophor EL formulation in rat.2010,40(1):55-61. [3]. Fei Shen, et al. Dynamic Assessment of NSC 279836 Resistance and Modulation of Multidrug Resistance by Valspodar (PSC833) in Multidrug Resistance Human Cancer Cells. JPET August 2009,330 (2): 423-429 |
| 分子式 |
C63H111N11O12
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| 分子量 |
1214.62
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| CAS号 |
121584-18-7
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| 相关CAS号 |
121584-18-7
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| SMILES |
O=C([C@H](C(C)C)N(C)C([C@H](CC(C)C)N(C)C([C@H](CC(C)C)N(C)C([C@@H](C)NC([C@H](C)NC([C@H](CC(C)C)N(C)C([C@H](C(C)C)NC([C@H](CC(C)C)N(C)C(CN(C)C([C@H](C(C)C)N1)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N(C)[C@@H](C([C@H](C)C/C=C/C)=O)C1=O
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~82.33 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8233 mL | 4.1165 mL | 8.2330 mL | |
| 5 mM | 0.1647 mL | 0.8233 mL | 1.6466 mL | |
| 10 mM | 0.0823 mL | 0.4117 mL | 0.8233 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
P-gp/BCRP-IN-2
P-gp inhibitor 15
P-gp inhibitor 13
Anticancer agent 108
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