| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis
Bacterial cell wall peptidoglycan precursor (D-alanyl-D-alanine [D-Ala-D-Ala] terminal motif); [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
万古霉素是一种大糖肽化合物，分子量为1450 Da。万古霉素是一种独特的糖肽，在结构上与任何目前可用的抗生素无关。它还具有独特的作用方式，抑制敏感细菌细胞壁合成的第二阶段。万古霉素对多种革兰氏阳性菌具有活性，例如金黄色葡萄球菌、葡萄球菌。表皮，Str。无乳链，Str。博维斯海峡变形链球菌、草绿色链球菌、肠球菌。
Vancomycin HCl 对革兰氏阳性菌具有强效体外活性，包括金黄色葡萄球菌（MIC范围：0.5-2 μg/mL）、凝固酶阴性葡萄球菌（MIC范围：0.25-1 μg/mL）、肺炎链球菌（MIC范围：0.125-0.5 μg/mL）和粪肠球菌（MIC范围：1-4 μg/mL）[2] - 其通过结合肽聚糖前体的D-Ala-D-Ala末端发挥作用，阻止肽聚糖链的交联反应，最终导致细菌细胞裂解，从而抑制细菌细胞壁合成 [2] - 由于无法穿透外膜，对革兰氏阴性菌无显著活性 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
万古霉素通过静脉注射，标准输注时间至少为 1 小时，以尽量减少输注相关的不良反应。对于肌酐清除率正常的受试者，万古霉素的 α-分布期为 30 分钟至 1 小时，β-消除半衰期为 6-12 小时。分布容积为0.4-1 L/kg。万古霉素与蛋白质的结合率为 10% 至 50%。影响万古霉素整体活性的因素包括其组织分布、接种量和蛋白质结合效应。万古霉素对感染小鼠的治疗与临床、腹泻和组织病理学评分以及治疗期间生存率的改善有关。
在艰难梭菌感染（CDI）小鼠模型中，腹腔注射Vancomycin HCl（10 mg/kg/天，连续5天）可减轻急性CDI严重程度，但与延迟性肠道组织损伤相关（感染后第10天观察到）[3] - CDI小鼠经Vancomycin HCl处理（10 mg/kg/天，腹腔注射，连续5天）后，结肠内梭菌过度生长，治疗后第7天艰难梭菌菌落形成单位（CFUs）较未处理对照组增加3.2倍 [3] - 45%的Vancomycin HCl处理小鼠在治疗后14天内出现CDI复发，显著高于未处理小鼠的复发率（12%）[3] |
| 酶活实验 |
万古霉素是一种独特的糖肽，在结构上与目前可用的任何抗生素都无关。它还有一种独特的作用模式，可以抑制易感细菌细胞壁合成的第二阶段。还有证据表明，万古霉素改变了细胞膜的通透性，并选择性地抑制核糖核酸的合成。用万古霉素从易感生物体中诱导细菌L相变体是极其困难的，并且这种变体是不稳定的。由其他药物诱导的稳定L相变体对万古霉素敏感。万古霉素对大量革兰氏阳性菌具有活性，如金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、葡萄球菌。表皮葡萄球菌（包括多重耐药菌株）、肺炎链球菌（包括多重耐药性菌株）、化脓性链球菌、无乳链球菌、牛链球菌、变形链球菌、绿色链球菌、肠球菌、梭菌属、白喉杆菌、单核细胞增生李斯特菌、放线菌属和乳杆菌属。在过去的三十年里，对万古霉素的耐药性没有增加。万古霉素和一种氨基糖苷类药物联合对抗葡萄球菌的抗菌活性得到了增强。金黄色葡萄球菌、牛链球菌、肠球菌和绿色链球菌。万古霉素和利福平的组合对大多数葡萄球菌菌株具有拮抗作用。金黄色葡萄球菌，虽然表现出冷漠和偶尔的协同作用，但对葡萄球菌菌株具有协同作用。表皮病。它显示出对肠球菌的漠不关心。万古霉素和fusidic酸对葡萄球菌无明显作用。金黄色葡萄球菌[2]。
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| 细胞实验 |
C.艰难梭菌毒素测定。艰难梭菌毒素A和B使用Tech Lab毒素A/B II ELISA试剂盒的改良方案进行检测。对每个粪便样品进行称重，并将每个样品的稀释剂量标准化，以提供每个样品相同的粪便质量与稀释剂的比例。通过研磨和涡流将稀释剂-样品混合物均化，并对样品进行1:10、1:100和1:1000系列稀释。将每个样品的1:1000稀释液总计150μl添加到试剂盒中提供的预涂孔中。阴性对照由150μl稀释剂组成，阳性对照由135μl稀释剂加3滴试剂盒中提供的阳性对照毒素A-B混合物组成。向每个孔中加入一滴缀合物，并将平板在37°C下孵育50分钟。用试剂盒中提供的150μl 1倍稀释液洗涤每个孔三次。向每个孔中加入两滴基质。10分钟后，向每个孔中加入1滴停止溶液。在ELISA读取器中读取之前，将板放置2分钟[3]。
微量肉汤稀释法测定MIC：将细菌菌株接种到含有系列两倍稀释Vancomycin HCl（0.0625-64 μg/mL）的Mueller-Hinton肉汤中。培养物在37°C孵育18-24小时，MIC定义为抑制细菌可见生长的最低Vancomycin HCl浓度 [2] - 细菌细胞壁合成抑制试验：向经Vancomycin HCl（0.5-4 μg/mL）处理的细菌培养物中加入放射性标记的肽聚糖前体。37°C孵育2小时后，裂解细菌细胞，通过闪烁计数法定量放射性标记的肽聚糖，以评估合成抑制效果 [2] |
| 动物实验 |
50 mg/kg；静脉注射
小鼠艰难梭菌感染及治疗的小鼠模型。[3] 该感染模型是对 Chen 等人已发表方案的改进。该方案已获得弗吉尼亚大学比较医学中心的批准。实验采用 8 周龄雄性 C57BL/6 小鼠。在感染前 6 至 4 天，小鼠饮用水中添加了含有万古霉素 (0.0045 mg/g)、粘菌素 (0.0042 mg/g)、庆大霉素 (0.0035 mg/g) 和甲硝唑 (0.0215 mg/g) 的抗生素混合物。感染前一天，皮下注射克林霉素 (32 mg/kg 体重)。小鼠被分为以下几组：未感染对照组、感染对照组、感染后接受万古霉素（20 mg/kg）治疗组以及感染后接受对照药物（硝唑尼特、非达霉素和甲硝唑，所有药物剂量均为 20 mg/kg/天）治疗组。小鼠可自由摄取食物和水。虽然每只小鼠或每个治疗组分别饲养在单独的笼子中，但所有小鼠都饲养在动物房的同一隔间内。感染采用 VPI 10463 (ATCC) 菌株，接种量为 10⁴ 或 10⁵，通过灌胃法给药。该菌株可产生艰难梭菌毒素 A (TcdA) 和 B (TcdB)。感染后一天，治疗组小鼠每天通过灌胃法分别接受万古霉素或硝唑尼特治疗，剂量均为 20 mg/kg，连续 5 天，并在感染后 1 周或 2 周进行监测。一组实验中，感染小鼠分别接受万古霉素（50 mg/kg）每日治疗1、2、3或5天，并在感染后观察21天；或接受万古霉素（20 mg/kg）每日治疗5或10天，并在感染后监测15天。在另一项实验中，接受上述感染前抗生素治疗方案的小鼠，分别接受万古霉素、非达霉素或甲硝唑（20 mg/kg/天）治疗5天，5天后再次感染。除特别说明外，所有对照药物均采用相同剂量（20 mg/kg/天，连续5天），以便如前所述，公平地比较各治疗组的疗效、结果以及对特定肠道菌群的影响。在另一项研究中，一组对照小鼠接受了万古霉素治疗，但未进行感染。根据体重减轻、腹泻、活动水平以及眼睛和毛发状况（每个参数评分范围为0至3分，0分代表正常，3分代表最差；最高分为20分），建立了一套临床评分系统。每日收集粪便样本。腹泻评分如下：1分表示粪便软化或颜色改变（黄色），2分表示尾巴湿润或呈黏液状，3分表示出现液状粪便或无粪便（肠梗阻）。在任何一天，根据临床评分判断濒死的小鼠（评分>14分）以及实验结束时所有存活的小鼠均被处死，并按照下述方法收集肠道组织和盲肠内容物。另行进行一组实验，在感染后第3、6、9和12至13天收集盲肠内容物，以检测梭菌细菌和毒素的载量，从而追踪研究不同时间点的变化。组织病理学。安乐死后，将盲肠和结肠组织固定于 10% 锌福尔马林溶液中过夜，然后置于 10% 乙醇中，之后送至弗吉尼亚大学组织学研究中心进行石蜡包埋和苏木精-伊红 (H&E) 染色。 组织病理学评分采用编码（CAW 和 MSR）。H&E 染色组织根据黏膜破坏、黏膜肥大、炎症、血管充血和渗出物以及黏膜下水肿进行评分（每个参数的评分范围为 0 至 3，0 为正常，3 为最差；最高分为 15 分），具体方法如我们之前详细描述。 小鼠艰难梭菌感染模型：雌性 C57BL/6 小鼠（6-8 周龄）预先接受抗生素混合物（灌胃）处理 5 天，以破坏肠道菌群。停用抗生素两天后，小鼠接受艰难梭菌孢子灌胃攻击。盐酸万古霉素溶于无菌生理盐水中，于攻击后24小时开始，以10 mg/kg/天的剂量腹腔注射给药，连续5天。分别于第5天（治疗结束）或第10天（治疗后）处死小鼠，用于组织采集和细菌菌落形成单位（CFU）计数[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服盐酸万古霉素的生物利用度在人体内低于5%，因为它在胃肠道的吸收很差[1]
- 静脉给药后（成人每12小时1克），盐酸万古霉素的血药浓度峰值(Cmax)为25-40 μg/mL，末端半衰期(t1/2)为6-10小时[1] - 成人的分布容积(Vd)为0.4-1.0 L/kg，主要分布于细胞外液[1] - 盐酸万古霉素在体内不代谢；约90-95%的万古霉素以原形经肾小球滤过从尿液中排出[1] - 盐酸万古霉素的血浆蛋白结合率为10-50%，肾功能不全患者的结合率更低[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠接受盐酸万古霉素治疗后，肠道上皮损伤延迟出现，其特征为结肠绒毛萎缩和炎症细胞浸润增加[3]
- 据报道，在高血浆浓度（>80 μg/mL）下，人类会出现肾毒性（可逆性肾小管损伤）[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸万古霉素是一种处方抗菌药物，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗某些细菌感染，例如艰难梭菌和金黄色葡萄球菌引起的感染。
艰难梭菌和金黄色葡萄球菌是可引起 HIV 感染者机会性感染 (OI) 的细菌。机会性感染是指在免疫系统较弱的人群（例如 HIV 感染者）中比在免疫系统健康的人群中更常见或更严重的感染。 盐酸万古霉素是万古霉素的盐酸盐，万古霉素是一种支链三环糖基化肽，对大多数微生物具有杀菌活性，对肠球菌具有抑菌作用。与青霉素和头孢菌素的作用位点不同，万古霉素与细胞壁前体中的 D-丙氨酰-D-丙氨酸部分紧密结合，从而干扰细菌细胞壁的合成。这会导致细菌自溶素的激活，从而通过裂解破坏细胞壁。万古霉素也可能改变细菌细胞质膜的通透性，并可能选择性地抑制RNA合成。 抗菌剂，提取自东方链霉菌。它是一种与利斯托霉素相关的糖肽类抗生素，可抑制细菌细胞壁的组装，并对肾脏和内耳有毒性。 另见：万古霉素（具有活性部分）。 盐酸万古霉素是一种糖肽类抗生素，主要用于治疗由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和其他多重耐药革兰氏阳性菌引起的严重感染[1][2] - 其作用机制是与细菌肽聚糖前体的 D-Ala-D-Ala 残基结合，阻断细胞壁合成的转肽和转糖基化步骤，导致细菌死亡[2] - 盐酸万古霉素治疗与艰难梭菌感染 (CDI) 复发之间的关联可能与其破坏肠道菌群和选择性地促进艰难梭菌孢子生长有关[3] |
| 分子式 |
C66H75CL2N9O24.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
1485.71
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| 精确质量 |
1483.406
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| 元素分析 |
C, 53.36; H, 5.16; Cl, 7.16; N, 8.48; O, 25.84
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| CAS号 |
1404-93-9
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| 相关CAS号 |
Vancomycin;1404-90-6; 1404-93-9 (HCl); 123409-00-7 (HCl hydrate)
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| PubChem CID |
6420023
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder.
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
>190°C (dec.)
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| 闪点 |
87℃
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| 折射率 |
1.735
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| LogP |
-1.44
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| tPSA |
530.49
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
20
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
26
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
102
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| 分子复杂度/Complexity |
2960
|
| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
C[C@@H]1O[C@@]([H])(O[C@@H]2[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]2OC3=C(OC4=C(Cl)C=C([C@@H](O)[C@](NC([C@]5([H])NC6=O)=O)(C(N[C@]([H])(C(O)=O)C7=CC(O)=CC(O)=C7C8=C(O)C=CC5=C8)=O)[H])C=C4)C=C([C@@]6([H])NC([C@H](CC(N)=O)NC9=O)=O)C=C3OC%10=CC=C([C@@H](O)[C@H]9NC([C@H](NC)C(C)(C)C)=O)C=C%10Cl)C[C@](C)(N)[C@@H]1O.[H]Cl
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| InChi Key |
LCTORFDMHNKUSG-XTTLPDOESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C66H75Cl2N9O24.ClH/c1-23(2)12-34(71-5)58(88)76-49-51(83)26-7-10-38(32(67)14-26)97-40-16-28-17-41(55(40)101-65-56(54(86)53(85)42(22-78)99-65)100-44-21-66(4,70)57(87)24(3)96-44)98-39-11-8-27(15-33(39)68)52(84)50-63(93)75-48(64(94)95)31-18-29(79)19-37(81)45(31)30-13-25(6-9-36(30)80)46(60(90)77-50)74-61(91)47(28)73-59(89)35(20-43(69)82)72-62(49)92;/h6-11,13-19,23-24,34-35,42,44,46-54,56-57,65,71,78-81,83-87H,12,20-22,70H2,1-5H3,(H2,69,82)(H,72,92)(H,73,89)(H,74,91)(H,75,93)(H,76,88)(H,77,90)(H,94,95);1H/t24-,34+,35-,42+,44-,46+,47+,48-,49+,50-,51+,52+,53+,54-,56+,57+,65-,66-;/m0./s1
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| 化学名 |
(1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)- 48- {[(2S,3R,4S,5S,6R)- 3- {[(2S,4S,5S,6S)- 4- amino- 5- hydroxy- 4,6- dimethyloxan- 2- yl]oxy}- 4,5- dihydroxy- 6- (hydroxymethyl)oxan- 2- yl]oxy}- 22- (carbamoylmethyl)- 5,15- dichloro- 2,18,32,35,37- pentahydroxy- 19- [(2R)- 4- methyl- 2- (methylamino)pentanamido]- 20,23,26,42,44- pentaoxo- 7,13- dioxa- 21,24,27,41,43- pentaazaoctacyclo[26.14.2.23,6.214,17.18,12.129,33.010,25.034,39]pentaconta- 3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49- pentadecaene- 40- carboxylic acid hydrochloride
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| 别名 |
Vancomycin HCl; Vanco-saar; Vancocin; Vancocin HCl; Vancocine.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~22.43 mM )
DMSO : ~24 mg/mL (~16.15 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (1.40 mM) 配方 5 中的溶解度: 130 mg/mL (87.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6731 mL | 3.3654 mL | 6.7308 mL | |
| 5 mM | 0.1346 mL | 0.6731 mL | 1.3462 mL | |
| 10 mM | 0.0673 mL | 0.3365 mL | 0.6731 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Prevention of Infections in Cardiac Surgery (PICS) Prevena Study
CTID: NCT03402945
Phase: Phase 4 Status: Active, not recruiting
Date: 2024-11-25
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
