| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glycopeptide
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性:万古霉素是一种大糖肽化合物,分子量为1450 Da。万古霉素是一种独特的糖肽,在结构上与任何目前可用的抗生素无关。它还具有独特的作用方式,抑制敏感细菌细胞壁合成的第二阶段。万古霉素对多种革兰氏阳性菌具有活性,例如金黄色葡萄球菌、葡萄球菌。表皮,Str。无乳链,Str。博维斯海峡变形链球菌、草绿色链球菌、肠球菌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
万古霉素通过静脉注射,标准输注时间至少为 1 小时,以尽量减少输注相关的不良反应。对于肌酐清除率正常的受试者,万古霉素的 α-分布期为 30 分钟至 1 小时,β-消除半衰期为 6-12 小时。分布容积为0.4-1 L/kg。万古霉素与蛋白质的结合率为 10% 至 50%。影响万古霉素整体活性的因素包括其组织分布、接种量和蛋白质结合效应。万古霉素对感染小鼠的治疗与临床、腹泻和组织病理学评分以及治疗期间生存率的改善有关。
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| 酶活实验 |
万古霉素是一种独特的糖肽,在结构上与目前可用的任何抗生素都无关。它还有一种独特的作用模式,可以抑制易感细菌细胞壁合成的第二阶段。还有证据表明,万古霉素改变了细胞膜的通透性,并选择性地抑制核糖核酸的合成。用万古霉素从易感生物体中诱导细菌L相变体是极其困难的,并且这种变体是不稳定的。由其他药物诱导的稳定L相变体对万古霉素敏感。万古霉素对大量革兰氏阳性菌具有活性,如金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、葡萄球菌。表皮葡萄球菌(包括多重耐药菌株)、肺炎链球菌(包括多重耐药性菌株)、化脓性链球菌、无乳链球菌、牛链球菌、变形链球菌、绿色链球菌、肠球菌、梭菌属、白喉杆菌、单核细胞增生李斯特菌、放线菌属和乳杆菌属。在过去的三十年里,对万古霉素的耐药性没有增加。万古霉素和一种氨基糖苷类药物联合对抗葡萄球菌的抗菌活性得到了增强。金黄色葡萄球菌、牛链球菌、肠球菌和绿色链球菌。万古霉素和利福平的组合对大多数葡萄球菌菌株具有拮抗作用。金黄色葡萄球菌,虽然表现出冷漠和偶尔的协同作用,但对葡萄球菌菌株具有协同作用。表皮病。它显示出对肠球菌的漠不关心。万古霉素和fusidic酸对葡萄球菌无明显作用。金黄色葡萄球菌[2]。
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| 细胞实验 |
C.艰难梭菌毒素测定。艰难梭菌毒素A和B使用Tech Lab毒素A/B II ELISA试剂盒的改良方案进行检测。对每个粪便样品进行称重,并将每个样品的稀释剂量标准化,以提供每个样品相同的粪便质量与稀释剂的比例。通过研磨和涡流将稀释剂-样品混合物均化,并对样品进行1:10、1:100和1:1000系列稀释。将每个样品的1:1000稀释液总计150μl添加到试剂盒中提供的预涂孔中。阴性对照由150μl稀释剂组成,阳性对照由135μl稀释剂加3滴试剂盒中提供的阳性对照毒素A-B混合物组成。向每个孔中加入一滴缀合物,并将平板在37°C下孵育50分钟。用试剂盒中提供的150μl 1倍稀释液洗涤每个孔三次。向每个孔中加入两滴基质。10分钟后,向每个孔中加入1滴停止溶液。在ELISA读取器中读取之前,将板放置2分钟[3]。
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| 动物实验 |
小鼠:在一系列研究中,感染小鼠分别接受以下两种治疗:每日一次给予万古霉素(20 mg/kg),持续 5 天或 10 天,并在感染后监测 15 天;或每日一次给予万古霉素(50 mg/kg),持续 1 天、2 天、3 天或 5 天,并在感染后监测 21 天[3]。
艰难梭菌感染和治疗的小鼠模型。[3] 该感染模型是对 Chen 等人发表的方案的改进。该方案已获得弗吉尼亚大学比较医学中心的批准。本研究使用 8 周龄雄性 C57BL/6 小鼠。在感染前 4 至 6 天,小鼠饮用水中添加含有万古霉素(0.0045 mg/g)、粘菌素(0.0042 mg/g)、庆大霉素(0.0035 mg/g)和甲硝唑(0.0215 mg/g)的抗生素混合物。感染前一天,皮下注射克林霉素(32 mg/kg 体重)。小鼠分为以下几组:未感染对照组、感染对照组、感染后接受万古霉素(20 mg/kg)治疗组以及感染后接受对照药物(硝唑尼特、非达霉素和甲硝唑,所有药物剂量均为 20 mg/kg/天)治疗组。小鼠可自由摄取食物和水。虽然每只小鼠或每个治疗组分别饲养在单独的笼子中,但所有小鼠都饲养在动物房的同一隔间内。感染采用 VPI 10463(ATCC)菌株,接种量为 10⁴ 或 10⁵,通过灌胃法给药。该菌株可产生艰难梭菌毒素 A (TcdA) 和 B (TcdB)。感染后一天,接受治疗的小鼠分别以20 mg/kg的剂量每日灌胃给予万古霉素或硝唑尼特,连续5天,并在感染后监测1周或2周。另一组实验中,感染小鼠每日接受万古霉素(50 mg/kg)治疗1、2、3或5天,并在感染后观察21天;或每日接受万古霉素(20 mg/kg)治疗5或10天,并在感染后监测15天。在另一项实验中,接受上述感染前抗生素治疗方案的小鼠,分别以20 mg/kg/天的剂量每日接受万古霉素、非达霉素或甲硝唑治疗5天,并在5天后再次感染。除非另有说明,所有对照药物均采用相同剂量(20 mg/kg/天,连续5天)给药,以便如前所述,公平地比较各治疗组的疗效、结果以及对特定肠道菌群的影响。另一项研究中,一组对照小鼠接受了万古霉素治疗,但并未感染。研究人员根据体重减轻、腹泻、活动水平以及眼睛和毛发状况建立了一套临床评分系统(每个参数的评分范围为0至3分,0分代表正常,3分代表最差;最高分为20分)。每日收集粪便样本。腹泻评分标准如下:1分表示粪便软化或颜色改变(黄色),2分表示尾巴湿润或呈黏液状,3分表示出现液状粪便或无粪便(肠梗阻)。在任何一天,临床评分超过14分的濒死小鼠以及实验结束时所有存活的小鼠均被处死,并按照下述方法收集肠道组织和盲肠内容物。为了追踪研究不同时间点的变化,我们进行了另一组实验,分别在感染后第3、6、9和12至13天采集盲肠内容物,检测梭菌及其毒素的载量。 组织病理学。安乐死后,将盲肠和结肠组织固定于10%锌福尔马林溶液中过夜,然后置于10%乙醇中,之后送至弗吉尼亚大学组织学研究中心进行石蜡包埋和苏木精-伊红(H&E)染色。组织病理学评分采用编码(CAW和MSR)。H&E染色组织根据黏膜破坏、黏膜肥大、炎症、血管充血和渗出物以及黏膜下水肿进行评分(每个参数的评分范围为0至3分,0分代表正常,3分代表最差;最高分为15分),具体方法我们之前已详细描述。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
万古霉素在胃肠道吸收不良,但腹腔注射后可发生全身吸收(高达 60%)。 给药后 24 小时内,约 75-80% 的万古霉素剂量通过肾小球滤过从尿液中排出。 如文献所述,其分布容积在 0.4-1 L/kg 之间。 万古霉素的平均血浆清除率约为 0.058 L/kg/h。 大多数患者胃肠道对盐酸万古霉素的吸收甚微,因此必须通过肠外途径给药以治疗全身感染。口服生物利用度通常低于 5%。然而,有限的数据表明,在某些结肠炎患者和/或肾功能不全患者中,经肠内或口服给药万古霉素后,可能会出现具有临床意义的血清药物浓度。 肾功能正常的成年人在1小时内多次静脉输注1克万古霉素(15毫克/公斤)后,输注结束后即刻的平均血浆浓度约为63微克/毫升,2小时和11小时后的平均血浆浓度分别约为23微克/毫升和8微克/毫升。当在30分钟内多次静脉输注500毫克剂量时,输注结束后即刻的平均血浆浓度约为49微克/毫升,输注后6小时约为10微克/毫升。 静脉给药后,万古霉素会分布到乳汁中。口服万古霉素的全身吸收率极低,尚不清楚口服后该药物是否会分布到人乳中。 万古霉素易透过胎盘并分布到脐带血中。 在血清万古霉素浓度为10至100微克/毫升时,通过超滤法测得万古霉素的血清蛋白结合率约为55%。静脉注射盐酸万古霉素后,胸腔积液、心包积液、腹水和滑液、尿液、腹膜透析液以及心耳组织中均存在抑制浓度。盐酸万古霉素不易透过正常脑膜扩散到脑脊液中。但是,当脑膜发炎时,药物会渗入脊髓液。 代谢/代谢物 由于给药后24小时内,约75-80%的药物以原形经尿液排出,因此该药物似乎没有明显的代谢。据报道,给药24小时后,肝组织和胆汁中万古霉素的浓度也处于或低于检测限。 游离毒素可通过网状内皮系统(主要在肝脏和肾脏)的调理作用清除,也可通过溶酶体的细胞内吞作用降解。溶酶体是膜包裹的细胞器,含有多种消化酶,包括几种蛋白酶。 消除途径:给药后24小时内,约75%的万古霉素剂量通过肾小球滤过从尿液中排出。 半衰期:肾功能正常的患者的半衰期约为6小时(范围4至11小时)。给药后24小时内,约75%的万古霉素剂量通过肾小球滤过从尿液中排出。无肾患者的消除半衰期平均为7.5天。 生物半衰期 肾功能正常的患者的半衰期约为6小时(范围4至11小时)。在无肾患者中,万古霉素的平均消除半衰期为7.5天。 在肾功能正常的受试者中,万古霉素从血浆中的平均消除半衰期为4至6小时。 在无肾患者中,万古霉素的平均消除半衰期为7.5天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
万古霉素的杀菌作用主要源于其对细胞壁生物合成的抑制。具体而言,万古霉素可阻止N-乙酰胞壁酸(NAM)和N-乙酰氨基葡萄糖(NAG)肽亚基整合到肽聚糖基质中;肽聚糖基质是革兰氏阳性菌细胞壁的主要结构成分。这种大分子亲水剂能够与NAM/NAG肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸残基形成氢键相互作用。通常情况下,这种相互作用是五点氢键。万古霉素与D-丙氨酰-D-丙氨酸残基的结合阻止了NAM/NAG肽亚基整合到肽聚糖基质中。此外,万古霉素还会改变细菌细胞膜的通透性和RNA合成。万古霉素与其他抗生素之间不存在交叉耐药性。万古霉素在体外对革兰氏阴性杆菌、分枝杆菌或真菌无活性。 毒性数据 LD50:5000 mg/kg(口服,小鼠)(A308) LD50:319 mg/kg(静脉注射,大鼠)(A308) LD50:400 mg/kg(静脉注射,小鼠)(A308) 相互作用 万古霉素与麻醉剂合用与过敏样反应和输注反应(例如,低血压、潮红、红斑、荨麻疹、瘙痒)发生率增加有关。儿童患者同时接受万古霉素和麻醉剂治疗时,曾出现红斑和组胺样潮红。若在麻醉诱导前以1小时静脉输注万古霉素,可最大程度降低输注相关不良反应的风险。 体外研究表明,万古霉素和氨基糖苷类抗生素对多种金黄色葡萄球菌、非肠球菌D组链球菌(牛链球菌)、肠球菌(粪肠球菌)和草绿色链球菌具有协同抗菌作用。然而,万古霉素与氨基糖苷类抗生素合用会增加耳毒性和/或肾毒性的风险。 由于可能存在毒性叠加,同时或先后全身或局部使用其他耳毒性和/或肾毒性药物(例如氨基糖苷类、两性霉素B、杆菌肽、顺铂、粘菌素、多粘菌素B)和万古霉素时,需要密切监测肾功能和听力。接受万古霉素治疗的患者应谨慎使用这些药物。 两名接受富马酸替诺福韦酯作为抗逆转录病毒治疗方案一部分的患者,在长期接受万古霉素治疗后出现肾功能衰竭。替诺福韦因其对近端肾小管的影响,与范可尼综合征和肾功能不全的发生有关。万古霉素肾毒性不常见,但可能由与肾毒性药物合用引起。临床医生应注意,长期服用万古霉素期间,替诺福韦可能会增加肾衰竭的风险。 有关万古霉素的更多药物相互作用(完整)数据(共 6 项),请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 小鼠口服 LD50 5000 mg/kg /盐酸盐/ 小鼠腹腔注射 LD50 1734 mg/kg 小鼠静脉注射 LD50 430 mg/kg 小鼠皮下注射 LD50 5000 mg/kg 大鼠静脉注射 LD50 319 mg/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
抗生素,糖肽类 盐酸万古霉素适用于治疗由对万古霉素敏感的耐甲氧西林(β-内酰胺类耐药)葡萄球菌引起的严重或重度感染。它适用于对青霉素过敏的患者,以及无法接受或对其他药物(包括青霉素类或头孢菌素类)治疗无效的患者,以及由对万古霉素敏感但对其他抗菌药物耐药的细菌引起的感染。当怀疑存在耐甲氧西林葡萄球菌感染时,盐酸万古霉素可用于初始治疗,但在获得药敏试验结果后,应根据结果调整治疗方案。/美国产品标签内容/ 盐酸万古霉素可有效治疗葡萄球菌性心内膜炎。其疗效已在其他葡萄球菌感染中得到证实,包括败血症、骨感染、下呼吸道感染、皮肤及皮肤软组织感染。当葡萄球菌感染局限于局部且化脓时,抗生素可作为辅助治疗手段,配合适当的外科手术。/美国产品标签内容/ 盐酸万古霉素注射剂可口服用于治疗艰难梭菌引起的抗生素相关性假膜性肠炎和葡萄球菌性肠炎。单独使用盐酸万古霉素注射剂治疗这些适应症的疗效尚未得到证实。盐酸万古霉素口服对其他类型的感染无效。 /包含于美国产品标签/ 有关万古霉素(共12种)的更多治疗用途(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 耳毒性和肾毒性是肠外万古霉素治疗最严重的不良反应。耳毒性和肾毒性的发生率尚未完全确定,但迄今为止的临床经验表明,这些不良反应发生率相对较低。肾功能不全患者、接受高剂量或长期静脉注射万古霉素的患者,以及正在接受其他耳毒性和/或肾毒性药物的患者最容易发生耳毒性和肾毒性。虽然耳毒性和肾毒性与血清或血液中万古霉素浓度为80-100 μg/mL相关,但这些反应也可能在浓度低至25 μg/mL时发生。血清万古霉素浓度与耳毒性和肾毒性之间的相关性仍有待阐明。耳毒性可能是暂时性的,也可能是永久性的。万古霉素可能损伤第八脑神经的听神经支,并导致永久性耳聋。眩晕、头晕和耳鸣的报道较为罕见。耳鸣可能先于耳聋出现,此时需要停药。即使停用万古霉素,耳聋也可能继续进展。万古霉素引起的肾毒性可能表现为血尿素氮或血清肌酐浓度短暂升高,以及尿液中出现透明管型、颗粒管型和白蛋白。曾有致命性尿毒症的报道。极少数情况下,该药物与急性间质性肾炎有关。 快速静脉注射万古霉素会导致低血压反应,通常被称为“红人综合征”或“红颈综合征”。该反应的特征是血压突然下降,可能很严重,并伴有面部、颈部、胸部和上肢潮红和/或斑丘疹或红斑;即使没有低血压,也可能出现这些症状。还可能出现喘息、呼吸困难、血管性水肿、荨麻疹和瘙痒。极少数情况下,会发生心脏骤停或癫痫发作。万古霉素引起的低血压似乎是由于其负性肌力作用和血管舒张作用所致,部分原因是组胺的释放,而组胺的释放与输注速度直接相关;组胺的释放似乎也是导致“红色”特征性症状(例如红斑、皮疹、瘙痒)的原因。这种反应通常在万古霉素输注开始后几分钟内出现,但也可能在输注结束后才发生,并且通常在停药后一到几个小时内自行消退。如果低血压反应严重,可能需要使用抗组胺药、皮质类固醇或静脉输液。低血压反应与万古霉素的输注速度有关,据报道,当药物在10分钟或更短时间内输注时最常发生;然而,即使输注时间超过1小时,也极少数情况下可能发生低血压反应。为了最大限度地降低低血压反应的风险,万古霉素的输注时间应至少为1小时,并且在输注期间应监测患者的血压。对于曾出现过这种反应的患者,如果缓慢给药(例如,数小时内给药),后续剂量的万古霉素通常不会产生不良反应。预先使用抗组胺药可能有所帮助。如果尝试减轻反应的措施无效,则可能需要使用其他抗感染药物。据报道,超过 50% 的健康个体在接受万古霉素治疗后会出现这种反应,但当该药物用于治疗时,发生率较低。 接受万古霉素治疗的患者曾报告出现荨麻疹、剥脱性皮炎、斑疹、嗜酸性粒细胞增多症、血管炎、休克样状态、短暂性过敏反应,以及偶发的血管衰竭。该药物还与至少一名患者的 Stevens-Johnson 综合征有关。 据报道,使用万古霉素后会出现背部和颈部肌肉搏动性疼痛,通常可以通过减缓给药速度来减轻或避免这种疼痛。在接受持续性非卧床腹膜透析(CAPD)的患者中,腹腔内注射万古霉素与化学性腹膜炎相关,化学性腹膜炎是一种以透析液浑浊为特征的综合征,可能伴有腹痛和发热。化学性腹膜炎通常在停用腹腔内万古霉素后不久消失。万古霉素的其他不良反应包括寒战和发热。一名患有严重基础糖尿病的37岁男性在第二次静脉注射万古霉素后出现阴茎异常勃起,并在意外再次用药后复发;双侧阴茎海绵体放血治疗后,阴茎异常勃起症状消失。 有关万古霉素(共22条)的更多药物警告(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药效学 万古霉素是一种支链三环糖基化非核糖体肽,通常作为“最后一道防线”药物,仅在其他抗生素治疗失败后使用。体外和临床感染均已证实万古霉素对以下大多数微生物菌株有效:单核细胞增生李斯特菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌(包括耐青霉素菌株)、无乳链球菌、放线菌属和乳杆菌属。万古霉素与氨基糖苷类抗生素的组合在体外对多种金黄色葡萄球菌、牛链球菌、肠球菌和草绿色链球菌具有协同作用。 |
| 分子式 |
C66H75CL2N9O24
|
|---|---|
| 分子量 |
1449.25
|
| 精确质量 |
1447.43
|
| CAS号 |
1404-90-6
|
| 相关CAS号 |
Vancomycin hydrochloride;1404-93-9
|
| PubChem CID |
14969
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.65 g/cm3
|
| LogP |
4.734
|
| tPSA |
530.49
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
19
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
26
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
101
|
| 分子复杂度/Complexity |
2960
|
| 定义原子立体中心数目 |
18
|
| SMILES |
ClC1C([H])=C2C([H])=C([H])C=1OC1=C([H])C3[C@]([H])(C(N([H])[C@@]4([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C5C([H])=C(C([H])=C(C=5C5=C(C([H])=C([H])C4=C5[H])O[H])O[H])O[H])=O)[C@@]([H])(C4C([H])=C([H])C(=C(C=4[H])Cl)OC(C=3[H])=C1O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[C@@]1([H])C([H])([H])[C@@](C([H])([H])[H])([C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])N([H])[H])O[H])=O)=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@@]([H])([C@]2([H])O[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O
|
| InChi Key |
MYPYJXKWCTUITO-LYRMYLQWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C66H75Cl2N9O24/c1-23(2)12-34(71-5)58(88)76-49-51(83)26-7-10-38(32(67)14-26)97-40-16-28-17-41(55(40)101-65-56(54(86)53(85)42(22-78)99-65)100-44-21-66(4,70)57(87)24(3)96-44)98-39-11-8-27(15-33(39)68)52(84)50-63(93)75-48(64(94)95)31-18-29(79)19-37(81)45(31)30-13-25(6-9-36(30)80)46(60(90)77-50)74-61(91)47(28)73-59(89)35(20-43(69)82)72-62(49)92/h6-11,13-19,23-24,34-35,42,44,46-54,56-57,65,71,78-81,83-87H,12,20-22,70H2,1-5H3,(H2,69,82)(H,72,92)(H,73,89)(H,74,91)(H,75,93)(H,76,88)(H,77,90)(H,94,95)/t24-,34+,35-,42+,44-,46+,47+,48-,49+,50-,51+,52+,53+,54-,56+,57+,65-,66-/m0/s1
|
| 化学名 |
(1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-48-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-[(2S,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-22-(2-amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-[[(2R)-4-methyl-2-(methylamino)pentanoyl]amino]-20,23,26,42,44-pentaoxo-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentazaoctacyclo[26.14.2.23,6.214,17.18,12.129,33.010,25.034,39]pentaconta-3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34(39),35,37,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid
|
| 别名 |
Vancocin;Vancoled; Vancomicina; Vancomycine; Vancomycinum; VANCOR
|
| HS Tariff Code |
3004209090
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~86.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (2.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 41.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (2.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6900 mL | 3.4501 mL | 6.9001 mL | |
| 5 mM | 0.1380 mL | 0.6900 mL | 1.3800 mL | |
| 10 mM | 0.0690 mL | 0.3450 mL | 0.6900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Prevention of Infections in Cardiac Surgery (PICS) Prevena Study
CTID: NCT03402945
Phase: Phase 4   Status: Active, not recruiting
Date: 2024-11-25
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