| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Varenicline targets the α4β2 neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subtype, where it acts as a partial agonist. It also acts as a full agonist at the α7 nAChR. It has a Ki of 0.12±0.02 for nAChR binding.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞体系中，伐尼克兰的活性通过其与nAChR的结合能力来评估。这可以通过放射性配体结合试验来测定。其激动活性则通过其在功能性试验中激活受体的能力来测定。在体外，伐尼克兰能够阻断尼古丁对nAChR的直接激动作用，同时以一种更温和、更可控的方式刺激这些受体。它还能促进神经祖细胞的神经元分化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用伐尼克兰（0.5-2 mg/kg/天；皮下注射；每日两次；持续14天；雄性Wistar大鼠）治疗后，腹侧纹状体中DRD2/3的可用性显著增加约11%，而单独使用伐尼克兰（剂量分别为1 mg/kg/天和2 mg/kg/天）治疗的大鼠，其背侧纹状体中DRD2/3的可用性也分别显著增加12.5%和13.2%。伐尼克兰可引起大鼠纹状体（尤其是腹侧纹状体）中DRD2/3的剂量依赖性持续升高[1]。
体内研究表明，伐尼克兰可有效减轻尼古丁渴求和戒断症状，因此被用作戒烟辅助药物。此外，伐尼克兰在酒精使用障碍治疗中的应用也得到了研究。在小鼠痴呆模型中，伐尼克兰可改善记忆缺陷。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验采用表达 nAChR 的细胞膜制备物进行。通过测量化合物置换放射性标记配体的能力来确定其结合亲和力 (Ki)。
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| 细胞实验 |
用伐尼克兰处理表达 nAChR 的细胞。通过评估受体激活情况（例如测量离子流或膜电位变化）来测定其激动活性。通过测量神经突生长情况来评估其对神经元分化的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 80只雄性Wistar大鼠（250-300克）[1]
剂量： 0.5 mg/kg/天、1 mg/kg/天或2 mg/kg/天，每日两次；持续14天 实验结果： 腹侧纹状体DRD2/3的可用性显著增加约11%，而仅接受1 mg/kg/天和2 mg/kg/天剂量治疗的大鼠，其背侧纹状体DRD2/3的可用性分别显著增加12.5%和13.2%。 在尼古丁依赖动物模型中评估体内疗效。给予伐尼克兰，并测量其对尼古丁自我给药和戒断症状的影响。在痴呆模型中评估其对记忆的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
伐尼克兰具有口服生物利用度。它在肝脏代谢，其药代动力学特性已得到充分研究。其半衰期允许每日两次给药。它主要经尿液排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伐尼克兰的常见副作用包括恶心、头痛和失眠。它通常耐受性良好。该药的包装盒上带有神经精神症状的警告。其安全性已通过临床应用得到充分证实。
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| 参考文献 |
[1]. Crunelle CL, et al. Dose-dependent and sustained effects of varenicline on dopamine D2/3 receptor availability in rats. Eur Neuropsychopharmacol. 2011 Feb;21(2):205-10.
[2]. Kikkawa H, et al. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of the selective nicotinic receptor partial agonist, varenicline, in healthy Japanese adult smokers. J Clin Pharmacol. 2011 Apr;51(4):527-37. [3]. Pachas GN, Cather C, Pratt SA et al. Varenicline for Smoking Cessation in Schizophrenia: Safety and Effectiveness in a 12-Week, Open-Label Trial. J Dual Diagn. 2012;8(2):117-125. [4]. Bordia T, Hrachova M, Chin M et al. Varenicline Is a Potent Partial Agonist at α6β2* Nicotinic Acetylcholine Receptors in Rat and Monkey Striatum. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):327-34. |
| 其他信息 |
另见：盐酸伐尼克兰（注：已移至此处）。
伐尼克兰是一种广泛使用的处方戒烟药物。它最初于2006年获得FDA批准。它被认为是一线治疗药物，并且也在研究其其他适应症。 |
| 分子式 |
C₁₃H₁₄CLN₃
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|---|---|
| 分子量 |
247.72
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| 精确质量 |
247.087
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| 元素分析 |
C, 54.94; H, 5.32; Cl, 24.95; N, 14.79
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| CAS号 |
230615-23-3
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| 相关CAS号 |
Varenicline;249296-44-4
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| PubChem CID |
50878597
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| LogP |
2.934
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| tPSA |
37.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
254
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(C2CC3CNC2)=C3C=C(N=CC=N4)C4=C1.Cl
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| InChi Key |
ZUCZFANFKYSVKF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13N3.ClH/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1H
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| 化学名 |
5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]hexadeca-2,4,6,8,10-pentaene;hydrochloride
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| 别名 |
CP-526555 hydrochlorideCP 526555 hydrochlorideCP 526555-18 CP-526555 18 CP 526555 18 CP52655518 Varenicline tartrate Chantix Champix
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~201.84 mM)
DMSO : ≥ 2.5 mg/mL (~10.09 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (403.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0368 mL | 20.1841 mL | 40.3682 mL | |
| 5 mM | 0.8074 mL | 4.0368 mL | 8.0736 mL | |
| 10 mM | 0.4037 mL | 2.0184 mL | 4.0368 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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