Varenicline Hydrochloride 中文名称: 盐酸伐尼克兰

别名: CP-526555 hydrochlorideCP 526555 hydrochlorideCP 526555-18 CP-526555 18 CP 526555 18 CP52655518 Varenicline tartrate Chantix Champix 盐酸伐尼克兰;盐酸伐仑克林;6,7,8,9-四氢-6,10-甲桥-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂卓盐酸盐;伐仑克林;盐酸伐仑克林,6,7,8,9-四氢-6,10-甲桥-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂卓盐酸盐

目录号: V31354 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Varenicline Hydrochloride (CP 526555 HydroHClide) 是一种有效、高亲和力、选择性 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 部分激动剂和完全 α7 nAChR 激动剂。

Varenicline Hydrochloride CAS号: 230615-23-3
产品类别: AChR Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Varenicline Hydrochloride (CP 526555 saltloride) 是一种有效、高亲和力、选择性 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 部分激动剂和完全 α7 nAChR 激动剂。 Varenicline Hydrochronide 也是大鼠纹状体中 α6β2 nAChR 的有效部分激动剂，Ki 为 0.12 nM。它是用于治疗尼古丁成瘾的药物。Varenicline 是一种部分激动剂，在表达 nAChR 的 HEK 细胞中，尼古丁对 α4β2 nAChR 的最大功效为 45%。 Varenicline 是一种有效的 α4β2 受体部分激动剂，EC50 为 2.3 mM，功效（相对于乙酰胆碱）为 13.4%。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	用伐尼克兰（0.5-2 mg/kg/天；皮下注射；每天两次；持续 14 天；雄性 Wistar 大鼠）治疗表明，腹侧纹状体中 DRD2/3 的可用性显着提高，约 10%。 11%，但仅用伐尼克兰以 1 mg/kg/天和 2 mg/kg/天的剂量治疗的大鼠显示背侧纹状体中 DRD2/3 的可用性分别显着增加 12.5% 和 13.2%。 Varenicline 可引起大鼠纹状体中 DRD2/3 的剂量依赖性持续升高，尤其是腹侧纹状体 [1]。
动物实验	Animal/Disease Models: 80 male Wistar rats (250-300 g) [1] Doses: 0.5 mg/kg/day, 1 mg/kg/day, or 2 mg/kg/day twice (two times) daily; for 14 days Experimental Results: Abdominal DRD2/3 availability in the lateral striatum was Dramatically increased by approximately 11%, while rats treated with doses of only 1 and 2 mg/kg/day demonstrated a significant increase in DRD2/3 availability in the dorsal striatum of 12.5% , respectively 13.2%.
参考文献	[1]. Crunelle CL, et al. Dose-dependent and sustained effects of varenicline on dopamine D2/3 receptor availability in rats. Eur Neuropsychopharmacol. 2011 Feb;21(2):205-10. [2]. Kikkawa H, et al. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of the selective nicotinic receptor partial agonist, varenicline, in healthy Japanese adult smokers. J Clin Pharmacol. 2011 Apr;51(4):527-37. [3]. Pachas GN, Cather C, Pratt SA et al. Varenicline for Smoking Cessation in Schizophrenia: Safety and Effectiveness in a 12-Week, Open-Label Trial. J Dual Diagn. 2012;8(2):117-125. [4]. Bordia T, Hrachova M, Chin M et al. Varenicline Is a Potent Partial Agonist at α6β2* Nicotinic Acetylcholine Receptors in Rat and Monkey Striatum. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):327-34.
其他信息	See also: Varenicline dihydrochloride (annotation moved to).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₃H₁₄CLN₃
分子量	247.72
精确质量	247.087
元素分析	C, 54.94; H, 5.32; Cl, 24.95; N, 14.79
CAS号	230615-23-3
相关CAS号	Varenicline;249296-44-4
PubChem CID	50878597
外观&性状	Light yellow to khaki solid powder
LogP	2.934
tPSA	37.81
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	254
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1(C2CC3CNC2)=C3C=C(N=CC=N4)C4=C1.Cl
InChi Key	ZUCZFANFKYSVKF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H13N3.ClH/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1H
化学名	5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]hexadeca-2,4,6,8,10-pentaene;hydrochloride
别名	CP-526555 hydrochlorideCP 526555 hydrochlorideCP 526555-18 CP-526555 18 CP 526555 18 CP52655518 Varenicline tartrate Chantix Champix
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~50 mg/mL (~201.84 mM) DMSO : ≥ 2.5 mg/mL (~10.09 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (403.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~50 mg/mL (~201.84 mM)
DMSO : ≥ 2.5 mg/mL (~10.09 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (403.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0368 mL	20.1841 mL	40.3682 mL
	5 mM	0.8074 mL	4.0368 mL	8.0736 mL
	10 mM	0.4037 mL	2.0184 mL	4.0368 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。