规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Varenicline(1 μM,24 小时)可抑制 RAW 264.7 巨噬细胞的细胞增殖率以及 LPS 诱导的细胞因子分泌(IL-1β、IL-6 和 TNF α)[1]。来自男性和女性器官捐献者的人肾上腺嗜铬细胞在暴露于 250 nM vannicline 时在没有 ACh 激活的情况下表现出动作电位 (Aps) [3]。通过抑制 VE-钙粘蛋白表达,vannicline(100 μM,4 小时)可增加 HUVEC 迁移 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
在尼古丁诱导的条件性位置偏好 (CPP) 抑制开始前 10 分钟,以 0.5 mg/kg 的剂量皮下注射伐尼克兰(0.01-1 mg/kg 皮下注射,3 天)[5]。万尼克林(皮下注射,2.5 mg/kg,3 天)引起的地方厌恶依赖于 α5 nAChR,而不依赖于 β2 nAChR [5]。皮下注射万尼克林(0.1 和 0.5 mg/kg,3 天)以剂量相关的方式恢复与尼古丁戒断相关的躯体症状和痛觉过敏,以及戒断引起的厌恶感 [5]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定 [1]
细胞类型: RAW 264.7 小鼠巨噬细胞(用 4 μg/mL LPS 处理 24 小时) 测试浓度: 1 μM 孵育时间:0-48小时 实验结果:LPS诱导的细胞增殖率减弱。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型: HUVEC 测试浓度: 1、10、100 μM 孵育持续时间:24 小时或 30 分钟 实验结果:VE-钙粘蛋白表达减少,ERK1/2、p38 和 JNK 信号传导激活。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: ICR male mice [5]
Doses: 0.01-1 mg/kg, 3 days Route of Administration: subcutaneous injection Experimental Results: Inhibited nicotine conditioned place preference (CPP) in a dose-dependent manner. |
参考文献 |
[1]. Elif Baris, et al. Varenicline Prevents LPS-Induced Inflammatory Response via Nicotinic Acetylcholine Receptors in RAW 264.7 Macrophages. Front Mol Biosci. 2021 Oct 12;8:721533.
[2]. Mihalak KB, et al. Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors.Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):801-5. Epub 2006 Jun 9. [3]. Jin H, et al. Therapeutic concentrations of varenicline in the presence of nicotine increase action potential firing in human adrenal chromaffin cells. J Neurochem. 2017 Jan;140(1):37-52. [4]. Mitsuhisa Koga, et al. Varenicline promotes endothelial cell migration by lowering vascular endothelial-cadherin levels via the activated α7 nicotinic acetylcholine receptor-mitogen activated protein kinase axis. Toxicology. 2017 Sep 1;390:1-9. [5]. Bagdas D, et al. New insights on the effects of varenicline on nicotine reward, withdrawal and hyperalgesia in mice.Neuropharmacology. 2018 Aug;138:72-79. |
分子式 |
C13H13N3
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分子量 |
211.26
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CAS号 |
249296-44-4
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相关CAS号 |
Varenicline dihydrochloride;866823-63-4;Varenicline Hydrochloride;230615-23-3;Varenicline Tartrate;375815-87-5;Varenicline-d4;2183239-01-0
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SMILES |
C12=C(C=C3N=CC=NC3=C2)C4CC1CNC4
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别名 |
CP 526555; CP-526555; CP526555; CP-526555-18; CP 526555 18; CP52655518; Varenicline tartrate; Chantix; Champix
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~20 mg/mL (~94.67 mM)
H2O : ≥ 20 mg/mL (~94.67 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.7335 mL | 23.6675 mL | 47.3350 mL | |
5 mM | 0.9467 mL | 4.7335 mL | 9.4670 mL | |
10 mM | 0.4734 mL | 2.3668 mL | 4.7335 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。