Varenicline acts as a partial agonist at the α4β2 neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR).
It also has agonist activity at the α7 nAChR and the 5-HT3 receptor, but with lower potency and selectivity compared to its action at α4β2 nAChR.
This review does not provide specific IC50, Ki, or EC50 values for varenicline at its endogenous targets.

Varenicline（1 μM，24 小时）可抑制 RAW 264.7 巨噬细胞的细胞增殖率以及 LPS 诱导的细胞因子分泌（IL-1β、IL-6 和 TNF α）[1]。来自男性和女性器官捐献者的人肾上腺嗜铬细胞在暴露于 250 nM vannicline 时在没有 ACh 激活的情况下表现出动作电位 (Aps) [3]。通过抑制 VE-钙粘蛋白表达，vannicline（100 μM，4 小时）可增加 HUVEC 迁移 [4]。

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在膜电位 (MP) 测定中，Varenicline 激活了多种工程化的嵌合离子通道，这些通道由突变的 α7 nAChR 配体结合域 (LBD) 与 5-HT3 离子孔结构域融合而成。
在 α7L131G,Q139L,Y217F-GlyR 通道上，Varenicline 的 EC50MP 为 1.6 ± 0.1 nM，相对于亲本 α7-GlyR 通道，效力提高了 390 倍。
在表达 α7L131G,Q139L,Y217F-GlyR 的 HEK-293 细胞中，Varenicline 作为强效激动剂，产生持续、缓慢激活的电流，具有高亲和力和缓慢的解离速率。
使用 [³H]-ASEM 置换的竞争结合实验显示，Varenicline 在 α7L131G,Q139L,Y217F-GlyR 通道上的 Ki 为 1.3 ± 0.4 nM，比其报道的野生型 α7 nAChR 上的 Ki 低 475 倍。
Varenicline 对工程化通道的激动剂选择性比对 α4β2 nAChR 高 160 倍，比对 5-HT3 受体高 880 倍。

在尼古丁诱导的条件性位置偏好 (CPP) 抑制开始前 10 分钟，以 0.5 mg/kg 的剂量皮下注射伐尼克兰（0.01-1 mg/kg 皮下注射，3 天）[5]。万尼克林（皮下注射，2.5 mg/kg，3 天）引起的地方厌恶依赖于 α5 nAChR，而不依赖于 β2 nAChR [5]。皮下注射万尼克林（0.1 和 0.5 mg/kg，3 天）以剂量相关的方式恢复与尼古丁戒断相关的躯体症状和痛觉过敏，以及戒断引起的厌恶感 [5]。

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在单侧黑质网状部 (SNr) 神经元表达 PSAM4-GlyR（工程化通道）的小鼠中，腹腔注射 0.1 mg/kg 的 Varenicline 诱导了对侧旋转行为，这是神经元沉默的行为学读数。效应在 20 分钟内显现，持续约 4 小时，与瓦伦尼克林的半衰期一致。
口服 Varenicline（饮用水中 5 µg/mL）也在这些小鼠中引发了转圈行为。
在表达 PSAM4-GlyR 于苍白球内侧部 (GPi) 的恒河猴中，皮下注射 Varenicline (0.1 mg/kg) 显著抑制了神经元放电频率和爆发式放电频率，与病毒转导前的基线相比。
在小鼠和猴子中产生化学遗传学沉默的有效剂量 (0.1 mg/kg) 分别比先前报道的产生尼古丁替代辨别刺激效应的剂量低 10 倍（小鼠）和 5 倍（猴子）。

细胞增殖测定 [1]
细胞类型： RAW 264.7 小鼠巨噬细胞（用 4 μg/mL LPS 处理 24 小时）
测试浓度： 1 μM
孵育时间：0-48小时
实验结果：LPS诱导的细胞增殖率减弱。

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蛋白质印迹分析[4]
细胞类型： HUVEC
测试浓度： 1、10、100 μM
孵育持续时间：24 小时或 30 分钟
实验结果：VE-钙粘蛋白表达减少，ERK1/2、p38 和 JNK 信号传导激活。

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使用在细胞中表达的 41 种嵌合通道（突变的 α7 nAChR LBD 与 5-HT3 离子孔结构域融合）进行了膜电位 (MP) 测定。该测定测量持续的通道激活，反映为膜电位变化，以生成剂量反应曲线（EC50MP 值）。
在表达工程化通道（如 α7L131G,Q139L,Y217F-GlyR）的 HEK-293 细胞和其他细胞系（如免疫细胞系）上进行了全细胞电压钳电生理学记录，以表征激动剂诱导的电流、脱敏和解离速率。
使用选择性 α7 nAChR 拮抗剂 [³H]-ASEM 进行竞争结合实验，以确定 Varenicline 在工程化受体上的 Ki 值。

动物/疾病模型： ICR雄性小鼠[5]
剂量： 0.01-1 mg/kg，3天
给药途径： 皮下注射
实验结果： 以剂量依赖的方式抑制尼古丁条件性位置偏好（CPP）。

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在小鼠行为学实验（对侧旋转）中，通过立体定位注射重组腺相关病毒（rAAV），在黑质网状部（SNr）的GABA能神经元中单侧表达PSAM4-GlyR。小鼠给予低剂量安非他明（3 mg/kg）以增加其一般活动量。伐尼克兰以不同剂量（例如，0.1 mg/kg）腹腔注射或通过饮用水口服（5 µg/mL）给药。通过监测旋转行为来评估神经元沉默的发生和持续时间。
对于小鼠体内钙成像，通过病毒载体将PSAM4-GlyR导入Thy1::GCaMP6f转基因小鼠的海马CA1锥体神经元中表达。将小鼠头部固定在跑步机上，并在腹腔注射伐尼克兰或uPSEMs前后，通过双光子成像监测钙动力学。
对于灵长类动物研究，通过电生理引导注射rAAV8，在恒河猴的内侧苍白球（GPi）中表达PSAM4-GlyR。在皮下注射伐尼克兰（0.1 mg/kg）前后，记录神经元放电情况。

伐尼克兰具有极佳的脑渗透性，且不是P-糖蛋白（Pgp）外排泵的底物。
它与血浆蛋白的结合率低。
在猴子和人体内，其消除半衰期（t₁/₂）大于17小时，在小鼠体内约为1.4小时，在大鼠体内约为4小时。
据估计，每日两次服用1毫克剂量后，人体脑内稳态浓度高于本研究中有效化学遗传学沉默PSAM4-GlyR所需的浓度（10-16 nM），这表明在亚治疗剂量（抗尼古丁剂量）下，化学遗传学应用可能即可实现。

毒性概述
识别和用途：伐尼克兰用于辅助戒烟。人体暴露和毒性：在6项安慰剂对照或活性对照研究中，已证实伐尼克兰作为辅助戒烟药物的安全性和有效性。这些研究共纳入3659名患者（平均年龄：43岁；79-96%为白人；平均吸烟史：约25年），这些患者每天至少吸烟10支（平均每天约21支）。此外，在一项随机、双盲、安慰剂对照研究中，也评估了伐尼克兰的安全性和有效性。该研究纳入703名患有稳定、有记录的心血管疾病（高血压除外）且每天至少吸烟10支的患者。接受伐尼克兰治疗的患者和接受安慰剂治疗的患者在基线特征方面具有可比性，包括年龄（平均年龄分别为 57 岁和 55.9 岁）、种族（白人分别占 80.3% 和 80.8%）、性别（男性分别占 75.2% 和 82.2%）以及平均吸烟史（分别为 40 年和 39 年，以及每日 22.1 支和 22.9 支）。一项随机、双盲、安慰剂对照研究也评估了伐尼克兰的安全性和有效性，该研究纳入了 460 名患有轻度至中度慢性阻塞性肺疾病（支气管扩张剂后 FEV1/FVC 低于 70%，且 FEV1 至少占预计正常值的 50%）且每日吸烟至少 10 支的患者（平均年龄 57 岁，82-84% 为白人，约 62% 为男性，平均吸烟史约 40 年）。上市后监测数据显示，接受伐尼克兰治疗的患者曾报告出现严重的神经精神症状，包括情绪变化（例如抑郁、躁狂）、精神病、幻觉、妄想、错觉、杀人意念、敌意、躁动、攻击性、焦虑、恐慌和自杀倾向（例如自杀意念、自杀未遂和自杀身亡）。上市后监测数据显示，接受伐尼克兰治疗的患者曾报告出现超敏反应，包括血管性水肿。伐尼克兰在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议该年龄组使用该药。体外实验表明，无论是否进行代谢活化，伐尼克兰在人淋巴细胞中均无遗传毒性。动物研究：伐尼克兰可分泌到动物乳汁中。大鼠经口灌胃给予伐尼克兰（1、5和15 mg/kg/天），持续2年。在雄性大鼠（每性别每剂量组 n = 65）中，中等剂量组（1 个肿瘤，5 mg/kg/天，相当于基于 AUC 计算的人类最大推荐日暴露量的 23 倍）和最大剂量组（2 个肿瘤，15 mg/kg/天，相当于基于 AUC 计算的人类最大推荐日暴露量的 67 倍）的冬眠瘤（棕色脂肪肿瘤）发生率均增加。雌性大鼠未见致癌性证据。动物生殖研究表明，琥珀酸伐尼克兰对胎儿有不良影响。对妊娠兔口服 30 mg/kg/天（相当于人类 AUC 的 50 倍）的琥珀酸伐尼克兰会导致胎儿体重降低；而 10 mg/kg/天（相当于基于 AUC 计算的人类最大推荐日暴露量的 23 倍）的剂量则未观察到这种降低。此外，在妊娠大鼠的后代中，口服剂量为15 mg/kg/天（相当于基于AUC计算的人类最大推荐日暴露量的36倍）时，观察到生育力下降和听觉惊吓反应增强。口服剂量分别高达15 mg/kg/天和30 mg/kg/天（相当于基于AUC计算的人类最大推荐日暴露量的36倍和50倍）时，琥珀酸伐尼克兰对大鼠和兔均无致畸性。在以下试验中，无论是否经过代谢活化，伐尼克兰均无遗传毒性：Ames细菌突变试验；哺乳动物CHO/HGPRT试验；以及在大鼠骨髓中进行的体内细胞遗传学异常检测。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
伐尼克兰是一种尼古丁部分激动剂，口服用于辅助戒烟，鼻喷剂用于治疗干眼症。一位研究人员指出，根据动物实验中尼古丁的数据，伐尼克兰可能会干扰婴儿正常的肺部发育，因此不建议哺乳期妇女使用。由于目前尚无关于哺乳期使用伐尼克兰的信息，因此建议使用其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。然而，鼻喷剂给药后母亲的药物暴露量仅为口服药物的约7.5%，因此鼻喷剂对婴儿的影响要小得多。如果母亲在服用伐尼克兰期间选择母乳喂养，应密切观察婴儿是否出现癫痫发作和过度呕吐。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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相互作用
不太可能与经细胞色素P-450 (CYP) 同工酶代谢或影响CYP同工酶的药物发生药代动力学相互作用。体外研究表明，伐尼克兰在体外不抑制CYP同工酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4/5。该药物也不会诱导CYP同工酶1A2或3A4。
戒烟（无论是否使用伐尼克兰）引起的生理变化可能会改变某些药物（例如茶碱、华法林、胰岛素）的药代动力学或药效学；可能需要调整剂量。生产商指出，接受伐尼克兰与其他药物联合治疗的患者的临床经验尚未发现具有临床意义的相互作用。
不太可能发生药代动力学相互作用。与接受透皮尼古丁和安慰剂的患者相比，联合治疗（伐尼克兰和透皮尼古丁替代疗法）的患者不良反应（恶心、头痛、呕吐、头晕、消化不良、疲劳）发生率更高，停药率也更高。尚未研究伐尼克兰与其他戒烟疗法联合使用的安全性和有效性。
不太可能发生药代动力学相互作用。戒烟可能会影响华法林的药代动力学。
有关伐尼克兰（共7种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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伐尼克兰在患者中低剂量下通常耐受性良好。
高剂量伐尼克兰会降低小鼠的食物摄入量，这种行为对非靶向5-HT3受体激活很敏感，表明高浓度下可能存在潜在的副作用。

[1]. Efficacy of varenicline combined with nicotine replacement therapy vs varenicline alone for smoking cessation: a randomized clinical trial. JAMA. 2014 Jul;312(2):155-61.

[2]. Ultrapotent chemogenetics for research and potential clinical applications. Science. 2019;364(6436):eaav5282.

[3]. Varenicline promotes endothelial cell migration by lowering vascular endothelial-cadherin levels via the activated α7 nicotinic acetylcholine receptor-mitogen activated protein kinase axis. Toxicology. 2017;390:1-9.

[4]. Countering Opioid-induced Respiratory Depression in Male Rats with Nicotinic Acetylcholine Receptor Partial Agonists Varenicline and ABT 594. Anesthesiology. 2020 May;132(5):1197-1211.

[5]. Effects of chronic varenicline treatment on nicotine, cocaine, and concurrent nicotine+cocaine self-administration. Neuropsychopharmacology. 2014 Apr;39(5):1222-31.

[6]. Varenicline has antidepressant-like activity in the forced swim test and augments sertraline's effect. Eur J Pharmacol. 2009 Mar 1;605(1-3):114-6.

伐尼克兰是尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。尼古丁刺激位于伏隔核突触前末端的中枢 α4β2 nAChR，导致神经递质多巴胺的释放，这可能与愉悦感有关；尼古丁成瘾是一种与多巴胺奖赏系统相关的生理依赖。作为一种 AChR 部分激动剂，伐尼克兰可以减轻戒断尼古丁引起的渴求和戒断症状，但其本身不具有成瘾性。
一种苯并氮杂卓衍生物，作为 α4β2 尼古丁受体部分激动剂发挥作用。它用于戒烟。
另见：伐尼克兰（注释已移至）。

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治疗用途
尼古丁受体激动剂
伐尼克兰用作戒烟辅助药物。
在这项随机、双盲、多中心试验中，符合条件的成年吸烟者（18-75岁，平均每天吸烟≥10支）被随机分配至伐尼克兰1毫克每日两次（BID）组或安慰剂组，疗程为52周。受试者每周进行一次门诊随访，直至第8周，之后每4周随访一次，直至第52周，并在第53周进行一次随访。目标戒烟日期为第1周门诊随访的上午。每次随访均提供简短咨询，并记录生命体征、不良事件和吸烟状况。在指定的随访中采集其他实验室指标。共有251名受试者被随机分配至伐尼克兰组，126名受试者被随机分配至安慰剂组。两组约有一半的受试者完成了研究（伐尼克兰组53.8%；安慰剂组46.8%）。研究期间，伐尼克兰组96.4%的受试者和安慰剂组82.5%的受试者观察到治疗期间出现的不良事件。常见的伐尼克兰相关不良事件包括恶心（40.2%）、异常梦境（22.7%）和失眠（19.1%）。大多数不良事件的严重程度为轻度或中度。导致伐尼克兰治疗中断的不良事件包括恶心（7.6%）、失眠（3.2%）和异常梦境（2.4%）。观察到一例与伐尼克兰相关的严重不良事件，即双侧囊下白内障。在第 52 周，7 天点患病率戒断率分别为 36.7%（伐尼克兰组）和 7.9%（安慰剂组）。伐尼克兰 1 mg，每日两次，可安全服用长达 1 年。在整个研究期间，伐尼克兰的戒烟效果也优于安慰剂，这支持了其短期（12 周）和长期（52 周）疗效。

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药物警告
/黑框警告/ 警告：严重神经精神事件。服用 CHANTIX 的患者曾报告出现严重神经精神事件，包括但不限于抑郁、自杀意念、自杀未遂和自杀身亡。一些报告的病例可能因戒烟患者的尼古丁戒断症状而变得复杂。情绪低落可能是尼古丁戒断的症状。据报道，吸烟者在未服用药物的情况下尝试戒烟时，会出现抑郁症状，但极少数情况下会伴有自杀意念。然而，服用畅沛（CHANTIX）但继续吸烟的患者也出现了部分此类症状。所有接受畅沛治疗的患者均应密切观察其神经精神症状，包括行为改变、敌意、躁动、情绪低落以及与自杀相关的事件，例如自杀意念、自杀行为和自杀未遂。上市后监测数据显示，部分服用畅沛戒烟的患者出现了上述症状，以及原有精神疾病加重和自杀身亡的情况。大多数症状发生在畅沛治疗期间，但也有一些发生在停药后。这些事件发生于既往患有精神疾病和未患有精神疾病的患者。患有严重精神疾病（例如精神分裂症、双相情感障碍和重度抑郁症）的患者未参与畅沛的上市前研究。告知患者及其照护者，如果出现躁动、敌意、情绪低落或行为或思维方式的异常改变（与患者以往表现不符），或出现自杀意念或自杀行为，患者应立即停止服用畅沛（Chantix）并联系医疗保健提供者。上市后报告显示，许多患者停用畅沛后症状缓解，但也有一些病例症状持续存在；因此，应持续监测并提供支持性护理，直至症状消退。应权衡畅沛的风险和获益。研究表明，与安慰剂相比，畅沛可提高戒烟成功率，戒烟效果可持续长达一年。戒烟带来的健康益处立竿见影且显著。美国食品药品监督管理局（FDA）警告称，处方戒烟药物畅沛（伐尼克兰）可能会改变人们对酒精的反应。此外，已有服用畅沛的患者出现癫痫发作的罕见病例报告。我们已批准对戒烟药 Chantix 的标签进行修改，以警示这些风险。在患者了解 Chantix 对其酒精耐受性的影响之前，应减少饮酒量。服用 Chantix 期间出现癫痫发作的患者应立即停止用药并就医。数百万美国人因吸烟而患有严重的健康问题，戒烟可以减轻这些问题。Chantix 是一种处方药，经 FDA 批准用于帮助成年人戒烟。在临床试验中，与安慰剂（一种无效治疗）相比，Chantix 提高了戒烟成功率，并能使戒烟效果维持长达一年。我们审查了 Chantix 生产商辉瑞公司提交的病例系列，以及 FDA 不良事件报告系统 (FAERS) 数据库中描述患者在服用 Chantix 期间饮酒并出现不良反应的病例。一些患者出现了酒精耐受性下降，包括醉酒程度加重、行为异常或具有攻击性，或者对发生的事情没有记忆（参见数据摘要）。我们还查阅了FAERS数据库和医学文献¹，寻找服用畅沛（Chantix）后出现癫痫发作的病例，并发现一些患者在服用畅沛期间出现癫痫发作，这些患者要么没有癫痫病史，要么癫痫病史已得到良好控制。在大多数此类病例中，癫痫发作发生在开始服用畅沛的第一个月内。我们已将这些风险信息添加到药品标签的“警告和注意事项”部分以及患者用药指南中。此外，我们还更新了药品标签的“警告和注意事项”部分，纳入了多项研究的信息，这些研究调查了服用畅沛后可能出现神经精神副作用（包括情绪、行为或思维方面）的风险。这些研究包括观察性研究^2-5以及辉瑞公司对随机对照临床试验数据进行的分析⁶。这些研究并未显示服用畅沛会增加神经精神副作用的风险；然而，这些研究并未涵盖所有类型的神经精神副作用，且存在一些局限性，使我们无法得出可靠的结论。我们曾在2009年和2011年就Chantix可能出现的严重神经精神副作用进行过沟通，这些最新的研究结果已于2014年10月在FDA咨询委员会会议上进行了讨论。辉瑞公司正在进行一项大型Chantix临床安全性试验，以调查这一风险，该研究结果预计将于2015年底公布。一旦有新的信息，我们将及时向公众更新。
已知对伐尼克兰有严重过敏反应或皮肤反应史的患者禁用伐尼克兰。
上市后监测数据显示，接受伐尼克兰治疗的患者曾出现严重的神经精神症状，包括情绪变化（例如抑郁、躁狂）、精神病、幻觉、妄想、错觉、杀人意念、敌意、躁动、攻击性、焦虑、恐慌和自杀倾向（例如自杀意念、自杀未遂和自杀身亡）。大多数病例的症状是在伐尼克兰治疗期间出现的，但也有一些病例的症状是在停药后出现的。部分报告的病例可能与戒烟患者的尼古丁戒断症状有关；情绪低落也可能是尼古丁戒断的症状之一，而抑郁症（极少数伴有自杀意念）也见于未服用药物尝试戒烟的患者。然而，部分服用伐尼克兰但仍继续吸烟的患者也出现了这些症状。此类影响可见于患有或未患有精神疾病的患者；也有报道称，伐尼克兰会加重原有的精神疾病。尼古丁戒断还与潜在精神疾病的加重有关。
有关伐尼克兰（共19条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
伐尼克兰是一种部分尼古丁乙酰胆碱受体激动剂，旨在部分激活该系统，同时取代大脑作用位点的尼古丁。

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伐尼克兰是FDA批准的戒烟药物。其主要治疗机制是部分激动α4β2 nAChR。
本研究将伐尼克兰重新定位为工程化化学遗传受体（PSAM4）的激动剂。
工程化PSAM4受体（α7L131G,Q139L,Y217F-GlyR）对伐尼克兰具有高度敏感性和选择性，内源性配体（如乙酰胆碱或胆碱）对其激活作用极小。
PSAM4与伐尼克兰的联合应用可在啮齿动物和非人灵长类动物中实现可逆的神经元沉默或激活（取决于偶联的离子孔结构域），在基础神经科学研究和未来的临床治疗（例如，运动障碍、癫痫或疼痛）方面具有潜在的应用价值。

C13H13N3

211.26

211.11

249296-44-4

Varenicline dihydrochloride;866823-63-4;Varenicline Hydrochloride;230615-23-3;Varenicline Tartrate;375815-87-5;Varenicline-d4;2183239-01-0

170361

Light yellow to yellow solid powder

1.247g/cm3

400.6ºC at 760mmHg

196.1ºC

1.25E-06mmHg at 25°C

1.667

0.01

152.87

1

3

0

16

254

0

JQSHBVHOMNKWFT-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2

5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]hexadeca-2,4,6,8,10-pentaene

CP 526555; CP-526555; CP526555; CP-526555-18; CP 526555 18; CP52655518; Varenicline tartrate; Chantix; Champix

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~20 mg/mL (~94.67 mM)
H2O : ≥ 20 mg/mL (~94.67 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。