Varenicline

别名: CP 526555; CP-526555; CP526555; CP-526555-18; CP 526555 18; CP52655518; Varenicline tartrate; Chantix; Champix 伐伦克林; 7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂卓 ;伐尼克兰;伐尼克兰-D4;伐尼克兰杂质;伐仑克林;伐伦克林,瓦伦尼克林,伐仑克林以及中间体6;瓦伦尼克林
目录号: V5321 纯度: ≥98%
Varenicline(也称为 CP 526555)是一种已批准用于治疗尼古丁成瘾的药物,是一种有效的选择性 α4β2 烟碱受体 (nAChR) 部分激动剂。
Varenicline CAS号: 249296-44-4
产品类别: nAChR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Varenicline:

  • Varenicline diHCl
  • Varenicline dihydrochloride
  • Varenicline Hydrochloride
  • Varenicline Tartrate (CP 526555-18)
  • Varenicline-d4
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Varenicline(也称为 CP 526555)是一种已批准用于治疗尼古丁成瘾的药物,是一种有效的选择性 α4β2 烟碱受体 (nAChR) 部分激动剂。 Varenicline 是一种部分激动剂,在表达 nAChR 的 HEK 细胞中,尼古丁对 α4β2 nAChR 的最大功效为 45%。 Varenicline 是一种有效的 α4β2 受体部分激动剂,EC50 为 2.3 mM,功效(相对于乙酰胆碱)为 13.4%。作为部分激动剂,它既可以减少对香烟和其他烟草制品的渴望,也可以减少其带来的愉悦效果。通过这些机制它可以帮助一些患者戒烟。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Varenicline(1 μM,24 小时)可抑制 RAW 264.7 巨噬细胞的细胞增殖率以及 LPS 诱导的细胞因子分泌(IL-1β、IL-6 和 TNF α)[1]。来自男性和女性器官捐献者的人肾上腺嗜铬细胞在暴露于 250 nM vannicline 时在没有 ACh 激活的情况下表现出动作电位 (Aps) [3]。通过抑制 VE-钙粘蛋白表达,vannicline(100 μM,4 小时)可增加 HUVEC 迁移 [4]。
体内研究 (In Vivo)
在尼古丁诱导的条件性位置偏好 (CPP) 抑制开始前 10 分钟,以 0.5 mg/kg 的剂量皮下注射伐尼克兰(0.01-1 mg/kg 皮下注射,3 天)[5]。万尼克林(皮下注射,2.5 mg/kg,3 天)引起的地方厌恶依赖于 α5 nAChR,而不依赖于 β2 nAChR [5]。皮下注射万尼克林(0.1 和 0.5 mg/kg,3 天)以剂量相关的方式恢复与尼古丁戒断相关的躯体症状和痛觉过敏,以及戒断引起的厌恶感 [5]。
细胞实验
细胞增殖测定 [1]
细胞类型: RAW 264.7 小鼠巨噬细胞(用 4 μg/mL LPS 处理 24 小时)
测试浓度: 1 μM
孵育时间:0-48小时
实验结果:LPS诱导的细胞增殖率减弱。

蛋白质印迹分析[4]
细胞类型: HUVEC
测试浓度: 1、10、100 μM
孵育持续时间:24 小时或 30 分钟
实验结果:VE-钙粘蛋白表达减少,ERK1/2、p38 和 JNK 信号传导激活。
动物实验
Animal/Disease Models: ICR male mice [5]
Doses: 0.01-1 mg/kg, 3 days
Route of Administration: subcutaneous injection
Experimental Results: Inhibited nicotine conditioned place preference (CPP) in a dose-dependent manner.
参考文献
[1]. Elif Baris, et al. Varenicline Prevents LPS-Induced Inflammatory Response via Nicotinic Acetylcholine Receptors in RAW 264.7 Macrophages. Front Mol Biosci. 2021 Oct 12;8:721533.
[2]. Mihalak KB, et al. Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors.Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):801-5. Epub 2006 Jun 9.
[3]. Jin H, et al. Therapeutic concentrations of varenicline in the presence of nicotine increase action potential firing in human adrenal chromaffin cells. J Neurochem. 2017 Jan;140(1):37-52.
[4]. Mitsuhisa Koga, et al. Varenicline promotes endothelial cell migration by lowering vascular endothelial-cadherin levels via the activated α7 nicotinic acetylcholine receptor-mitogen activated protein kinase axis. Toxicology. 2017 Sep 1;390:1-9.
[5]. Bagdas D, et al. New insights on the effects of varenicline on nicotine reward, withdrawal and hyperalgesia in mice.Neuropharmacology. 2018 Aug;138:72-79.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H13N3
分子量
211.26
CAS号
249296-44-4
相关CAS号
Varenicline dihydrochloride;866823-63-4;Varenicline Hydrochloride;230615-23-3;Varenicline Tartrate;375815-87-5;Varenicline-d4;2183239-01-0
SMILES
C12=C(C=C3N=CC=NC3=C2)C4CC1CNC4
别名
CP 526555; CP-526555; CP526555; CP-526555-18; CP 526555 18; CP52655518; Varenicline tartrate; Chantix; Champix
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~20 mg/mL (~94.67 mM)
H2O : ≥ 20 mg/mL (~94.67 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7335 mL 23.6675 mL 47.3350 mL
5 mM 0.9467 mL 4.7335 mL 9.4670 mL
10 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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