| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VAS 2870 targets NAD(P)H oxidase (Nox), a family of enzymes that generate superoxide and other reactive oxygen species. It is a pan-NADPH oxidase inhibitor and acts as a preferential NADPH Oxidase 2 (NOX2) inhibitor. It abolishes PDGF-mediated Nox activation and ROS production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
VAS2870 能有效抑制细胞内活性氧 (ROS) 的生成以及 PDGF-BB 依赖的 NADPH 氧化酶活化。此外,VAS2870 可阻断 DNA 合成,但不影响 PDGF-BB 依赖的聚合。含有 VAS2870(10 和 20 μM)的预载体可完全抑制 PDGF 诱导的 ROS 生成和 NADPH 氧化酶活化。预载体 VAS2870(0.1–20 μM)对 PDGF 介导的细胞周期进程无影响。在 10 μM 浓度下,VAS2870 可完全抑制 FaO 培养皿中细胞数量的剂量依赖性增加;然而,在 25 mM 浓度下,VAS2870 几乎完全抑制 ROS 的生成,并导致胸腔应激。VAS2870 可使 FaO 培养皿中的细胞失活。血清可刺激细胞发育。多种人肝细胞癌 (HCC) 细胞系可被 VAS2870 抑制。 VAS2870可短暂增强腭咽细胞中TGF-β介导的FaO[2]。体外实验表明,VAS2870以2 μM的IC50值抑制HL-60细胞中PMA诱导的氧化爆发。它抑制HUVEC细胞中氧化型LDL介导的ROS生成,但不抑制基础ROS生成。此外,它还能以10.6 μM的IC50值抑制人细胞中的NOX活性。在10 μM浓度下,它可完全抑制PDGF介导的Nox激活和ROS生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于VAS 2870体内活性的数据有限。作为一种研究化合物,其主要应用是体外和细胞层面的NOX功能研究。它抑制NOX衍生的ROS生成的能力表明其在氧化应激相关病理学研究中具有潜在应用价值,但目前尚缺乏系统的体内疗效研究报道。
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| 酶活实验 |
VAS 2870 的体外酶抑制试验采用含有 NADPH 氧化酶制剂的无细胞体系进行。酶活性通过检测超氧化物生成量来测定,检测方法为化学发光或比色法。将化合物与酶和底物(NADPH)孵育,并定量分析 ROS 生成的抑制情况。IC50 值由浓度-效应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
VAS 2870 的体外细胞活性测定采用 HL-60 细胞或 HUVEC 细胞等细胞系进行。用 PMA 或氧化型低密度脂蛋白 (oxLDL) 刺激细胞以诱导氧化爆发,并使用荧光探针(如 DCFH-DA)或化学发光法检测活性氧 (ROS) 的产生。量化化合物抑制 ROS 产生的能力,并根据浓度-效应曲线计算 IC50 值。
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| 动物实验 |
VAS 2870 的体内动物实验数据尚不充分。作为一种研究化合物,体内研究通常会将化合物应用于氧化应激相关疾病的动物模型。给药途径包括腹腔注射或口服,并通过检测氧化应激标志物、炎症反应和组织损伤来评估其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
VAS 2870 的部分药代动力学特性已得到表征。该化合物的分子量为 360.4 g/mol,纯度 >98%。其化学名称为 3-苄基-7-(2-苯并噁唑基)硫代-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。需要进一步的药代动力学研究来确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
VAS 2870 的毒理学数据尚未得到充分报道。作为一种研究用化合物,其安全性尚未经过全面的临床前毒理学研究的正式评估。该化合物仅供研究用途,未经批准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
VAS 2870 是一种泛 NADPH 氧化酶抑制剂,也称为 NOX 抑制剂 III。它能抑制 PMA 诱导的 HL-60 细胞氧化爆发,IC50 值为 2 μM。它被用于氧化还原信号传导研究,以探究 NOX 衍生的活性氧在细胞骨架组织、细胞运动和炎症中的作用。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C18H12N6OS
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|---|---|
| 分子量 |
360.392
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| 精确质量 |
360.079
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| CAS号 |
722456-31-7
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| 相关CAS号 |
722456-31-7;
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| PubChem CID |
4058452
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
627.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
333.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.808
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| LogP |
3.61
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| tPSA |
108
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
479
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HZSOKHVVANONPV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H12N6OS/c1-2-6-12(7-3-1)10-24-16-15(22-23-24)17(20-11-19-16)26-18-21-13-8-4-5-9-14(13)25-18/h1-9,11H,10H2
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| 化学名 |
2-(3-benzyltriazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl)sulfanyl-1,3-benzoxazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.3 mg/mL (~231.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7748 mL | 13.8739 mL | 27.7477 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7748 mL | 5.5495 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3874 mL | 2.7748 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。