| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠和猴子中单次口服剂量后，veledimex (INXN-1001) 通常表现出中等至较差的口服生物利用度（小鼠中为-56%，食蟹猴中高达 17.4%），主要被血浆消除。减少（1399 至 1170 mL/h 之间）。静脉注射，具有较长的终末半衰期（小鼠为 -10 小时，猴子为 30 小时）、高分布容量（小鼠和猴子分别为 20271 和 9180 mL/h）[1]。 Ad-RTS-mIL-12 + Veledimex 已显示肿瘤中 IL-12 mRNA 和蛋白质的剂量依赖性表达。在许多同基因动物肿瘤模型中，停止使用 Veledimex 后，IL-12 mRNA 和蛋白表达恢复到基线。在初始小鼠和原位 GL-261 小鼠中，veledimex 都能通过血脑屏障。荷瘤小鼠的脑组织水平比正常小鼠高 6-7 倍。 Ad-RTS-mIL-12 + veledimex 显示出与剂量相关的生存率上升，且无严重副作用 [2]。
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|---|---|
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Veledimex 已用于胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌和间变性少突星形细胞瘤的治疗试验。
Veledimex 是一种口服生物利用度高的小分子二酰肼类激活配体，可用于激活基于蜕皮激素受体 (EcR) 的诱导型基因调控系统——RheoSwitch 治疗系统 (RTS) 中的特定基因。Veledimex 给药后，可特异性结合位于单独给药的 RTS 上的 EcR。RTS 包含两种融合蛋白：Gal4-EcR，其包含与酵母 Gal4 转录因子 DNA 结合域融合的修饰蜕皮激素受体 (EcR)；以及 VP16-RXR，其包含与 1 型单纯疱疹病毒 (HSV1) 病毒蛋白 VP16 的转录激活域融合的嵌合类视黄醇 X 受体 (RXR)。在没有维利地美的情况下，融合蛋白形成无活性、不稳定且无功能的异二聚体。在维利地美存在的情况下，该蛋白异二聚体转变为稳定的构象，形成活性转录因子复合物，该复合物可以与诱导型启动子结合，从而诱导靶基因的受控转录。 |
| 分子式 |
C27H38N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
438.6022
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| 精确质量 |
438.288
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| CAS号 |
1093130-72-3
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| 相关CAS号 |
Veledimex (S enantiomer);1093131-03-3;Veledimex racemate;755013-59-3
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| PubChem CID |
57751161
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
6.451
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| tPSA |
62.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
605
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCC[C@H](C(C)(C)C)N(C(=O)C1=CC(=CC(=C1)C)C)NC(=O)C2=C(C(=CC=C2)OC)CC
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| InChi Key |
LZWZPGLVHLSWQX-XMMPIXPASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H38N2O3/c1-9-12-24(27(5,6)7)29(26(31)20-16-18(3)15-19(4)17-20)28-25(30)22-13-11-14-23(32-8)21(22)10-2/h11,13-17,24H,9-10,12H2,1-8H3,(H,28,30)/t24-/m1/s1
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| 化学名 |
N'-(3,5-dimethylbenzoyl)-N'-[(3R)-2,2-dimethylhexan-3-yl]-2-ethyl-3-methoxybenzohydrazide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~57.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2800 mL | 11.3999 mL | 22.7998 mL | |
| 5 mM | 0.4560 mL | 2.2800 mL | 4.5600 mL | |
| 10 mM | 0.2280 mL | 1.1400 mL | 2.2800 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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