规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
PARP-2 ( IC50 = 2.9 nM ); PARP-1 ( IC50 = 5.2 nM ); Autophagy
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:ABT-888 对 SIRT2 (>5 μM) 无活性。 ABT-888 在 C41 细胞中抑制 PARP 活性,EC50 为 2 nM。 ABT-888 可以降低辐射和未辐射 H460 细胞中的 PAR 水平。 ABT-888 还可以通过抑制 H460 细胞中的 PARP-1 来减少克隆存活并抑制 DNA 修复。与放射组合时,ABT-888 会增加 H460 细胞的凋亡和自噬。 ABT-888 还抑制 H1299、DU145 和 22RV1 细胞中的 PARP 活性,并且这种抑制与 p53 功能无关。 ABT-888 (10 μM) 将克隆形成 H1299 细胞中的存活分数 (SF) 抑制 43%。 ABT-888 在含氧 H1299 细胞中显示出有效的放射敏感性。此外,ABT-888 可以减弱缺氧照射细胞(包括 H1299、DU145 和 22RV1)的 SF。激酶测定:PARP 测定在含有 50 mM Tris (pH 8.0)、1 mM DTT、1.5 μM [3H]NAD+ (1.6 μCi/mmol)、200 nM 生物素化组蛋白 H1、200 nM slDNA 和 1 nM PARP 的缓冲液中进行-1 或 4 nM PARP-2 酶。用 1.5 mM 苯甲酰胺终止反应,转移至链霉亲和素 Flash 板,并使用 TopCount 微孔板闪烁计数器进行计数。细胞测定:在 HCT-116 和 HT-29 细胞系中,使用 SRB 测定测定 ABT-888 协同抗癌药物 SN38 或奥沙利铂的作用的能力。 SN38 与 ABT-888 联合处理的样品中 PARP 活性显着降低(24 小时时> 4 倍)。
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体内研究 (In Vivo) |
口服给药后,ABT-888在小鼠、Sprague-Dawley大鼠、比格犬和食蟹猴中的口服生物利用度为56%-92%。 ABT-888(25 mg/kg ip)可以改善 NCI-H460 异种移植模型中的肿瘤生长延迟,且耐受性良好。 ABT-888 与放射结合可减少肿瘤血管的形成。在 A375 和 Colo829 异种移植模型中,ABT-888 在剂量为 3 和 12.5 mg/kg 时可将肿瘤内 PAR 水平降低 95% 以上,并且这种抑制作用可以随着时间的推移而维持。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C13H16N4O
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分子量 |
244.29
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精确质量 |
244.13
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元素分析 |
C, 63.91; H, 6.60; N, 22.93; O, 6.55
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CAS号 |
912444-00-9
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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SMILES |
C[C@@]1(CCCN1)C2=NC3=C(C=CC=C3N2)C(=O)N
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InChi Key |
JNAHVYVRKWKWKQ-CYBMUJFWSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C13H16N4O/c1-13(6-3-7-15-13)12-16-9-5-2-4-8(11(14)18)10(9)17-12/h2,4-5,15H,3,6-7H2,1H3,(H2,14,18)(H,16,17)/t13-/m1/s1
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化学名 |
2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide
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别名 |
NSC 737664; NSC737664; NSC-737664; ABT888; ABT-888; ABT 888; Veliparib hydrochloride; Veliparib HCl;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.9350 mL | |
5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.1870 mL | |
10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03581292 | Active Recruiting |
Drug: Veliparib Drug: Temozolomide |
Glioblastoma (AML) Malignant Glioma |
National Cancer Institute (NCI) |
November 6, 2018 | Phase 2 |
NCT02163694 | Active Recruiting |
Drug: Veliparib Drug: Veliparib Placebo |
Metastatic Breast Cancer | AbbVie | July 17, 2014 | Phase 3 |
NCT02595905 | Active Recruiting |
Drug: Veliparib Drug: Cisplatin |
Metastatic Breast Carcinoma Recurrent Breast Carcinoma |
National Cancer Institute (NCI) |
September 15, 2016 | Phase 2 |
NCT02631733 | Active Recruiting |
Drug: Ferumoxytol Drug: Veliparib |
Malignant Solid Neoplasm | National Cancer Institute (NCI) |
May 31, 2017 | Phase 1 |
NCT01434316 | Active Recruiting |
Drug: Veliparib Drug: Dinaciclib |
Advanced Malignant Solid Neoplasm | National Cancer Institute (NCI) |
November 1, 2011 | Phase 1 |
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