| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
B-Raf
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
受体蛋白激酶调控关键的信号转导级联反应,这些级联反应控制或参与调控众多生理功能,包括细胞生长和增殖、细胞分化、细胞发育、细胞分裂、细胞黏附、应激反应、短程接触介导的轴突导向、转录调控、异常有丝分裂、血管生成、血管发育过程中异常的内皮细胞间或细胞-基质相互作用、炎症、淋巴造血干细胞活性、针对特定细菌的保护性免疫、过敏性哮喘、对INK信号转导通路激活的异常组织特异性反应、细胞转化、记忆、细胞凋亡、神经肌肉突触的竞争性活性依赖性突触修饰、疾病的免疫介导以及钙调节。因此,多种特定疾病状态与蛋白激酶的异常调控相关。因此,本领域需要更多化合物及其用途,用于调节受体蛋白激酶以治疗各种疾病。[1] 本发明涉及作用于一般蛋白激酶的化合物,包括但不限于B-Raf、c-Raf-1、Fms、Jnk1、Jnk2、Jnk3和/或Kit,包括这些激酶的任何突变体,以及这些化合物在治疗与激酶活性调节相关的疾病和病症中的应用。具体而言,本发明涉及如下所述的式III化合物。因此,本发明提供了用于涉及蛋白激酶调节的治疗方法的化合物的新用途,以及可用于涉及蛋白激酶调节的治疗方法的新型化合物。[1]
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| 分子式 |
C22H18N4O2F2S
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|---|---|
| 分子量 |
440.46572
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| 精确质量 |
456.11
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| 元素分析 |
C, 57.89; H, 3.97; F, 8.32; N, 12.27; O, 10.51; S, 7.02
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| CAS号 |
918505-61-0
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| 相关CAS号 |
918505-61-0 (analog);918504-65-1;
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.45
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| LogP |
5.556
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| tPSA |
106.95
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| InChi Key |
SUNCACOTKLUNHD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H18F2N4O3S/c1-12(2)32(30,31)28-18-6-5-17(23)19(20(18)24)21(29)16-11-27-22-15(16)8-14(10-26-22)13-4-3-7-25-9-13/h3-12,28H,1-2H3,(H,26,27)
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| 化学名 |
N-(2,4-difluoro-3-(5-(pyridin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)phenyl)propane-2-sulfonamide
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| 别名 |
PLX-4032-analog; PLX 4032 analog; PLX4032 analog; RO5185426 analog; R-7204 analog; RG 7204 analog; RO-5185426 analog; Vemurafenib-Analog
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~109.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2703 mL | 11.3515 mL | 22.7030 mL | |
| 5 mM | 0.4541 mL | 2.2703 mL | 4.5406 mL | |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1352 mL | 2.2703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。