规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
SRMS (IC50 = 18 nM); ACK1 (IC50 = 19 nM); B-Raf (V600E) (IC50 = 48 nM); MAP4K5 (KHS1) (IC50 = 51 nM); C-Raf (IC50 = 48 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Vemurafenib (PLX4032) 特异性抑制 BRAF 突变细胞中的 RAF/MEK/ERK 通路[1]。在 17 种黑色素瘤细胞系中,RG7204 是表达 RAFV600E 但不表达 BRAFWT 的细胞增殖的有效抑制剂。高浓度的维莫非尼 (RG7204) 会导致 CHL-1 细胞中 MEK 和 ERK 磷酸化[2]。对 PLX4032 的耐药性可能是由异位表达的黑色素瘤细胞中 EGFR 的表达引起的[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
Vemurafenib (PLX4032, 20, 25, 75 mg/kg, po) 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,较高的暴露量会导致携带 BRAF 突变的异种移植物中的肿瘤消退[1]。在携带 LOX 肿瘤异种移植物的小鼠中,RG7204(12.5、25 和 75 mg/kg,口服)显着抑制肿瘤生长并导致肿瘤消退[2]。
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细胞实验 |
简而言之,将细胞以每孔 1,000 至 5,000 个细胞的密度接种在体积为 180 μL 的 96 孔微量滴定板中。 Vemurafenib (RG7204) 在含有 1% DMSO 的培养基中制备,浓度为最终测定浓度的 10 倍。细胞铺板二十四小时后,将 20 μL 适当的稀释液一式两份添加到板中。细胞铺板六天后,根据程序测试板的增殖情况。
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动物实验 |
Athymic nude mice have a lifespan of 13 to 14 weeks and weigh between 23 and 25 g. 2×106 cells in 0.2 mL of PBS are injected subcutaneously into the right lateral flank for the LOX xenografts. In an aqueous vehicle containing 2% Klucel LF and pH 4-adjusted with diluted HCl, vemurafenib (RG7204), formulated as MBP, is suspended at the required concentration as needed for each dose group. There are 250-mg capsules of NSC 362856. Opened capsules are collected into a single bulk supply. NSC 362856 is first dissolved in 100% DMSO, then the DMSO is diluted with saline to create a final milky white suspension in 10% DMSO/90% saline (pH 3.4), which is the stock dosing material.
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参考文献 |
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分子式 |
C23H18CLF2N3O3S
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分子量 |
489.92
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精确质量 |
489.07
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元素分析 |
C, 56.39; H, 3.70; Cl, 7.24; F, 7.76; N, 8.58; O, 9.80; S, 6.54
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CAS号 |
918504-65-1
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外观&性状 |
White to off-white crystalline solid
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SMILES |
CCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CC=C(C=C4)Cl)F
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InChi Key |
GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H18ClF2N3O3S/c1-2-9-33(31,32)29-19-8-7-18(25)20(21(19)26)22(30)17-12-28-23-16(17)10-14(11-27-23)13-3-5-15(24)6-4-13/h3-8,10-12,29H,2,9H2,1H3,(H,27,28)
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化学名 |
N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
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别名 |
Vemurafenib; RO5185426; RG7204; PLX 4032; RG 7204; RO 5185426; RG-7204; RO5185426; PLX4032; PLX-4032; trade name: Zelboraf
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0411 mL | 10.2057 mL | 20.4115 mL | |
5 mM | 0.4082 mL | 2.0411 mL | 4.0823 mL | |
10 mM | 0.2041 mL | 1.0206 mL | 2.0411 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02304809 | Active Recruiting |
Drug: Vemurafenib | Solid Tumors Hematologic Cancers |
UNICANCER | October 13, 2014 | Phase 2 |
NCT01711632 | Active Recruiting |
Drug: Vemurafenib | Hairy Cell Leukemia | Memorial Sloan Kettering Cancer Center |
October 2012 | Phase 2 |
NCT02036086 | Active Recruiting |
Drug: Vemurafenib Drug: Cobimetinib |
Melanoma | Sunnybrook Health Sciences Centre | August 2015 | Phase 2 |
NCT03410875 | Active Recruiting |
Drug: Vemurafenib Drug: Obinutuzumab |
Leukemia Hairy Cell Leukemia |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center |
February 9, 2018 | Phase 2 |
NCT02721459 | Active Recruiting |
Drug: XL888 Drug: Vemurafenib |
Melanoma Skin Cancer |
H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute |
September 7, 2016 | Phase 1 |
Mol Cancer Ther; 15(8); 1859–69, 2016 td> |