| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
PARP1 ( IC50 = 1.4 nM ); PARP2 ( IC50 = 1 nM )
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
IDX-1197 强烈且特异性地抑制 DNA 损伤诱导的 Hela 细胞中 PARP1 介导的 PAR 表达，并且对 PARP5A (Tankyrase-1) 不敏感。 [1]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
与 Olaparib 治疗组相比，口服 IDX-1197 可对种系 BRCA1 突变的卵巢癌 PDX 模型中的肿瘤生长产生剂量依赖性的强烈抑制作用。这在肿瘤组织中得到了证明。[1]
|
| 动物实验 |
germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model
o.g. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Venadaparib is an orally bioavailable inhibitor of the nuclear enzymes poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 1 and 2, with potential antineoplastic activity. Upon administration, venadaparib selectively binds to PARP-1 and -2 and prevents PARP-1 and -2 mediated DNA repair of single-strand DNA (ssDNA) breaks via the base-excision repair pathway. This promotes the conversion of ssDNA breaks to double-stranded DNA breaks, promotes genomic instability and eventually leads to apoptosis. PARP catalyzes post-translational ADP-ribosylation of nuclear proteins that signal and recruit other proteins to repair damaged DNA and is activated by ssDNA breaks.
|
| 分子式 |
C23H23FN4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
406.4527
|
| 精确质量 |
406.18
|
| 元素分析 |
C, 67.97; H, 5.70; F, 4.67; N, 13.78; O, 7.87
|
| CAS号 |
1681017-83-3
|
| 相关CAS号 |
1681017-83-3; 1681020-60-9 (HCl)
|
| PubChem CID |
117955898
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| LogP |
2.3
|
| tPSA |
73.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
703
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
YNBQAYKYNYRCCA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H23FN4O2/c24-20-8-5-14(10-21-17-3-1-2-4-18(17)22(29)27-26-21)9-19(20)23(30)28-12-15(13-28)11-25-16-6-7-16/h1-5,8-9,15-16,25H,6-7,10-13H2,(H,27,29)
|
| 化学名 |
4-[[3-[3-[(cyclopropylamino)methyl]azetidine-1-carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one
|
| 别名 |
Venadaparib; IDX1197; IDX 1197; IDX-1197
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~81 mg/mL (~199.3 mM)
Ethanol: ~5 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (14.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (12.30 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4603 mL | 12.3016 mL | 24.6033 mL | |
| 5 mM | 0.4921 mL | 2.4603 mL | 4.9207 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2302 mL | 2.4603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04174716 | Active Recruiting |
Drug: IDX-1197 | Solid Tumors | Idience Co., Ltd. | November 6, 2019 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT04725994 | Recruiting | Drug: IDX-1197+XELOX Drug: IDX-1197+Irinotecan |
Gastric Cancer | Idience Co., Ltd. | June 28, 2021 | Phase 1 |
| NCT05202912 | Completed | Drug: IDX-1197(After a meal) Drug: IDX-1197(fasting) |
Healthy Male | Idience Co., Ltd. | January 16, 2022 | Phase 1 |
| NCT03317743 | Completed | Drug: NOV140101 (IDX-1197) | Advanced Solid Tumors | Idience Co., Ltd. | August 29, 2017 | Phase 1 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
