| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：与几种最广泛使用的 SSRI 相比，文拉法辛抑制 CYP2D6 底物（如丙咪嗪和地昔帕明）的代谢以及其他几种主要人肝 P450 底物代谢的潜力较低。 Venlafaxine 抑制与人去甲肾上腺素 (NE) 和血清素 (5-HT) 转运蛋白的结合，K(i) 值分别为 2480 nM 和 82 nM，K(i) 比率为 30。Venlafaxine 具有 ED(50)阻断对氯苯丙胺和 6-羟基多巴胺诱导的单胺消耗的值分别为 5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。
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| 体内研究 (In Vivo) |
文拉法辛在小鼠中腹膜内给药后诱导剂量依赖性的抗伤害作用，其 ED50 为 46.7 mg/kg。文拉法辛诱导的镇痛作用被纳洛酮、去甲 BNI 和纳曲吲哚显着抑制，但不被 β-FNA 或纳洛嗪抑制，这意味着小鼠中 kappa1- 和 delta-阿片机制的参与。文拉法辛可逆转神经病变完全发展的大鼠的痛觉过敏。文拉法辛似乎还具有轻微的非特异性镇痛作用，可增加假肢的缩爪潜伏期 (PWL)。
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| 动物实验 |
Male Sprague-Dawley rats weighing 180-230 grams
10, 30, 100 mg/kg IP; one hour prior to p-chloramphetamine hydrochloride (p-CA; 10 mg/kg; i.p.) |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Venlafaxine Hydrochloride is a synthetic ethyl-cyclohexanol derivative used for the treatment of depression, Venlafaxine Hydrochloride is metabolized to O-desmethylvenlafaxine, which potentiates CNS activity. Both venlafaxine and its active metabolite inhibit neuronal reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin. (NCI04)
A cyclohexanol and phenylethylamine derivative that functions as a SEROTONIN AND NORADRENALINE REUPTAKE INHIBITOR (SNRI) and is used as an ANTIDEPRESSIVE AGENT. See also: Venlafaxine (has active moiety). |
| 分子式 |
C17H28CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
313.86
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| 精确质量 |
313.18
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| 元素分析 |
C, 54.90; H, 7.05; Cl, 9.53; N, 11.30; O, 8.60; S, 8.62
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| CAS号 |
99300-78-4
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| 相关CAS号 |
Venlafaxine-d6 hydrochloride; 1062606-12-5; Venlafaxine; 93413-69-5; Venlafaxine-d10 hydrochloride; 1216539-56-8
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| PubChem CID |
62923
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.394 g/cm3
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| 沸点 |
397.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
207-209ºC
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| 闪点 |
194.2ºC
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| LogP |
3.837
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| tPSA |
32.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
279
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O([H])C1(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])C([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
QYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H27NO2.ClH/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14;/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexan-1-ol;hydrochloride
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| 别名 |
Naramig; GR-85548A; Amerge; GR 85548A; GR85548A; Naratriptan HCl; Naratriptan Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2935.90.6000
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (318.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1861 mL | 15.9307 mL | 31.8613 mL | |
| 5 mM | 0.6372 mL | 3.1861 mL | 6.3723 mL | |
| 10 mM | 0.3186 mL | 1.5931 mL | 3.1861 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00667121 | Active Recruiting |
Drug: venlafaxine Drug: tamoxifen citrate Drug: gabapentin |
Breast Cancer Depression Hot Flashes |
Mayo Clinic | March 16, 2011 | N/A |
| NCT03532477 | Recruiting | Drug: Venlafaxine | Obesity, Morbid | Norwegian University of Science and Technology |
November 2, 2016 | N/A |
| NCT05023278 | Completed | Drug: Venlafaxine 37.5 MG Drug: Placebo |
Acute Pain Chronic Pain Knee Pain Chronic Neuropathic Pain |
University of California, San Francisco |
May 10, 2021 | Phase 4 |
| NCT04639193 | Recruiting | Drug: Venlafaxine Drug: Placebo |
OSA Obstructive Sleep Apnea |
University of California, San Diego |
January 1, 2020 | Phase 2 |
| NCT04961190 | Recruiting | Behavioral: Prolonged Exposure Therapy Drug: Pharmacotherapy with paroxetine or venlafaxine XR |
Posttraumatic Stress Disorder | University of Pennsylvania | May 25, 2022 | Phase 4 |
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|---|
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Methamnetamine hydrochloride
Jimscaline
VU0530244
VU0631019
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