Verbascoside (Acteoside; Kusaginin; TJC160) 中文名称: 毛蕊花糖苷

别名: Kusaginin; TJC-160; TJC 160; TJC160; Acetoside; 61276-17-3; Verbacoside; NSC 603831; Kusaginin 毛蕊花糖苷;类叶升麻苷;类叶升麻苷（标准品）;麦角甾苷;毛蕊花;毛蕊花苷(P);毛蕊花糖苷植物提取物,标准品,对照品;毛蕊花糖苷,分析标准品;毛蕊花糖苷标准品;毛蕊花糖苷对照品;阿克苷;毛蕊花苷; 2-(3,4-二羟苯基)乙基3-O-(6-脱氧-α-L-吡喃甘露糖基)-4-O-[(2E)-3-(3,4-二羟苯基)-2-丙烯酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷;毛蕊花糖苷

目录号: V16477 纯度: ≥98%

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Verbascoside (Acteoside; Kusaginin; TJC-160) 是从马缨丹中分离出来的天然产物，是肺炎球菌溶血素寡聚化的新型有效抑制剂。

Verbascoside (Acteoside; Kusaginin; TJC160) CAS号: 61276-17-3
产品类别: PKC

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Verbascoside（Acteoside；Kusaginin；TJC-160）是从马缨丹中分离出来的天然产物，是肺炎球菌溶血素寡聚化的新型有效抑制剂。它作为 PKC 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 25 µM，具有抗肿瘤、抗炎和抗神经病理性疼痛活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	PKC (IC50 = 25 μM)
体外研究 (In Vitro)	Verbascoside 的 IC50 为 25 μM，是一种 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。就 ATP 和组蛋白而言，毛蕊花苷的 Kis 分别为 22 和 28 μM。 Verbascoside 的 IC50 为 13 μM，对 L-1210 细胞表现出强大的抗肿瘤作用[1]。 Verbascoside (5, 10 μM) 可防止 T 细胞共刺激物 CD86 和 CD54、促炎细胞因子和 NFκB 通路在 THP-1 细胞中被 2,4-二硝基氯苯 (DNCB) 激活 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在 2,4-二硝基氯苯 (DNCB) 诱导的特应性皮炎 (AD) 小鼠模型中，毛蕊花苷 (1%) 降低了整体抓挠行为的发生率和皮肤损伤的严重程度。在 DNCB 诱导的皮肤损伤中，毛蕊花苷还抑制促炎细胞因子 TNF-α、IL-6 和 IL-4 mRNA 的表达 [2]。腹腔注射毛蕊花苷（50、100 mg/kg）不能缓解慢性压迫性损伤（CCI）引起的冷痛。第三天，毛蕊花苷（200 mg/kg，腹腔注射）降低了大鼠对冷刺激丙酮的过敏性。毛蕊花苷还大大减少了与神经病相关的行为改变。第三天毛蕊花苷还会升高 Bcl-2 并降低 Bax [3]。研究了毛蕊花苷对慢性收缩损伤（CCI）大鼠的影响。从手术之日起给予毛蕊花苷（50、100和200 mg/kg， i.p.） 14天。在cci后第3、7和14天，定量测定脊髓中凋亡因子和胶质细胞标志物的水平。在第7天和第14天评估氧化应激标志物。CCI大鼠在CCI后第3、5、7、10和14天表现出明显的机械异常性痛、冷异常性痛和热痛觉过敏。在第3天，观察到Iba（小胶质细胞激活的标志）和Bax（促凋亡因子）水平显著升高。第7天Iba仍然很高。相比之下，假手术动物和CCI动物的胶质原纤维酸性蛋白含量没有差异。第14天丙二醛升高，还原性谷胱甘肽降低。毛蕊花苷显著减弱与神经病变相关的行为改变。第3天，毛蕊花苷使Bax降低，Bcl-2升高。毛蕊花苷在第3天和第7天也能降低Iba蛋白。这些结果支持了小胶质细胞激活、凋亡因子和氧化应激可能在神经性疼痛发病机制中起关键作用的证据。这表明毛蕊花苷引起的抗痛觉作用可能是通过抑制小胶质细胞的激活、凋亡途径和抗氧化特性来实现的。[3]
酶活实验	毛蕊花糖苷[1]是从大鼠脑中分离出来的一种蛋白激酶C （PKC）抑制剂。半最大抑制发生在25微米。马尾草苷与PKC的催化结构域相互作用，对ATP是竞争性抑制剂（Ki = 22微米），对磷酸受体（组蛋白IIIS）是非竞争性抑制剂。毛蕊花糖苷对天然PKC及其催化片段的抑制作用相同，且不影响[3H]- phor酚-12,13-二丁酸盐与PKC的结合，进一步证明了这一作用。毛蕊花糖苷的体外抗肿瘤活性可能至少部分是由于PKC的抑制作用。[1]
动物实验	背景：特应性皮炎（AD）是一种慢性炎症性皮肤病，其特征是多种遗传和环境因素相互作用。AD的发病机制尚未完全阐明。局部应用糖皮质激素治疗慢性AD症状副作用严重，因此亟需新的治疗方法。毛蕊花苷是一种具有抗氧化和抗炎特性的亲水性苯乙醇苷。方法：本研究在BALB/c小鼠中评估了毛蕊花苷对2,4-二硝基氯苯（DNCB）重复交替涂抹诱导的AD样皮损的疗效。研究了总体症状评分以及皮损的血清学和分子学变化。结果：毛蕊花苷缓解了AD样皮损的总体症状，例如搔抓行为和皮损严重程度。在全身水平上，毛蕊花苷显著降低了DNCB诱导的外周血IgE和Th2细胞因子水平。在皮肤损伤部位，毛蕊花苷还能抑制DNCB诱导的促炎细胞因子TNF-α、IL-6和IL-4 mRNA的产生。在人单核细胞THP-1模型中，毛蕊花苷能够以剂量依赖的方式抑制DNCB诱导的细胞表面CD86和CD54的上调、促炎细胞因子TNF-α和IL-6的分泌以及NFκB信号通路的激活。结论：我们的研究结果表明，毛蕊花苷可能是一种治疗AD的潜在药物。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	5281800 大鼠 LD50 口服 >5 gm/kg Farmaco, Edizione Scientifica., 35(3), 1980 5281800 大鼠 LD50 腹膜内 >5 gm/kg Farmaco, Edizione Scientifica., 35(3), 1980 5281800 小鼠 LD50 口服 >5 gm/kg Farmaco, Edizione Scientifica., 35(3), 1980 5281800 小鼠腹膜内 LD50 >5 gm/kg Farmaco, Edizione Scientifica., 35(3), 1980
参考文献	[1]. Verbascoside isolated from Lantana camara, an inhibitor of protein kinase C. J Nat Prod. 1991 Nov-Dec;54(6):1595-600. [2]. Verbascoside Alleviates Atopic Dermatitis-Like Symptoms in Mice via Its Potent Anti-Inflammatory Effect. Int Arch Allergy Immunol. 2018;175(4):220-230. [3]. The Effect of Verbascoside in Neuropathic Pain Induced by Chronic Constriction Injury in Rats. Phytother Res. 2016 Jan;30(1):128-35.
其他信息	毛蕊花苷是一种糖苷，是羟基酪醇的α-L-鼠李糖基-(1→3)-β-D-葡萄糖苷，其中葡萄糖吡喃糖基部分4位上的羟基通过与反式咖啡酸的缩合反应而酯化。它具有神经保护、抗利什曼原虫、抗炎、植物代谢和抗菌等作用。它是一种肉桂酸酯、二糖衍生物、儿茶酚类化合物、多酚和糖苷。它在功能上与羟基酪醇和反式咖啡酸相关。毛蕊花苷正在临床试验NCT02662283（Reh-毛蕊花苷治疗IgA肾病患者的有效性和安全性）中进行研究。据报道，毛蕊花苷存在于白刺叶（Acanthus ilicifolius）、无苞刺叶（Acanthus ebracteatus）和其他有相关数据的生物体中。另见：钩果草（Harpagophytum zeyheri）的根（部分）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H36O15
分子量	624.5872
精确质量	624.205
元素分析	C, 55.77; H, 5.81; O, 38.42
CAS号	61276-17-3
PubChem CID	5281800
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	908.8±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	294.7±27.8 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.689
LogP	2.44
tPSA	245.29
氢键供体(HBD)数目	9
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	936
定义原子立体中心数目	10
SMILES	C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H](O[C@@H]([C@H]2OC(=O)/C=C/C3=CC(=C(C=C3)O)O)CO)OCCC4=CC(=C(C=C4)O)O)O)O)O)O
InChi Key	FBSKJMQYURKNSU-ZLSOWSIRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H36O15/c1-13-22(36)23(37)24(38)29(41-13)44-27-25(39)28(40-9-8-15-3-6-17(32)19(34)11-15)42-20(12-30)26(27)43-21(35)7-4-14-2-5-16(31)18(33)10-14/h2-7,10-11,13,20,22-34,36-39H,8-9,12H2,1H3/b7-4+/t13-,20+,22-,23+,24+,25+,26+,27+,28+,29-/m0/s1
化学名	[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-Dihydroxyphenyl)ethoxy]-5-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-4-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-3-yl] (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
别名	Kusaginin; TJC-160; TJC 160; TJC160; Acetoside; 61276-17-3; Verbacoside; NSC 603831; Kusaginin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ≥ 100 mg/mL (~160.11 mM) DMSO : ≥ 100 mg/mL (~160.11 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ≥ 100 mg/mL (~160.11 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~160.11 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6011 mL	8.0053 mL	16.0105 mL
	5 mM	0.3202 mL	1.6011 mL	3.2021 mL
	10 mM	0.1601 mL	0.8005 mL	1.6011 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Validity and Security of Reh-acteoside Therapy for Patients of IgA Nephropathy
CTID: NCT02662283
Phase: Phase 2/Phase 3
Status: Unknown status
Date: 2016-02-02