| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Verdinexor 抑制 Jurkat、OCI-Ly3、OCI-Ly10 和 CLBL1 细胞的活力，IC50 分别为 0.3 nM、2.1 nM、41.8 nM 和 8.5 nM。 KPT-335 还诱导表达 XPO1 和 SINE 的 CLBL1 细胞和原代犬 DLBCL 细胞凋亡。 Verdinexor 有效、选择性地抑制 vRNP 输出，并有效抑制多种甲型和乙型流感病毒株的复制，包括大流行性 H1N1 病毒、高致病性 H5N1 禽流感病毒和最近出现的 H7N9 病毒株。细胞测定：淋巴系的细胞活力通过 MTS 测定使用 CellTiter 96® AQueous One Solution 细胞增殖测定试剂盒测定。简而言之，对于淋巴细胞系，在 SINE 化合物存在的情况下，在 96 孔板的 100 µL 完全培养基中培养 5×104 个细胞（或 1×105 个原代 DLBCL 细胞）。 72 小时后，向每个孔中添加 20 µL MTS 溶液，将细胞再孵育 4 小时，然后使用 Wallac Victor 1420 Multilabel Counter 测量 490 nm 处的吸光度。 SINE的IC50是使用Prism 6软件计算的。对于非淋巴细胞系，将 90 µL 的 96 孔板一式三份接种，其中包含 2500 个细胞/孔的 OSA16、5000 个细胞/孔的 C2 和 2500 个细胞/孔的 323610-3。将接种板培养过夜，然后在第二天用浓度为 0.0001、0.01、0.1、1.0 和 10 µM 的 C10 培养基中的 10 µL KPT-214 进行处理。 92小时收集板，以1300rpm离心，并通过在吸水纸上倒置板除去上清液。然后将板密封并立即在-80°C 下放置至少 12 小时。然后将板解冻，并按照制造商的方案进行 CyQUANT ®细胞增殖测定。简而言之，将 200 µL 稀释的 CyQUANT 工作溶液添加到每个孔中并避光。使用 SpectraMax M2 酶标仪在 480 nm 激发和 520 nm 发射下测量荧光。结果以对照的百分比表示，或绘图以计算 92 小时时的 IC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Verdinexor (KPT-335) 能有效抑制小鼠病毒脱落、调节白细胞向支气管肺泡腔的浸润以及减少肺部促炎细胞因子的表达。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
J Virol.2014 Sep 1;88(17):10228-43;Am J Physiol Renal Physiol.2014 Dec 1;307(11):F1179-86.
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| 其他信息 |
Kpt 335 正在临床试验 NCT02431364（健康成年人口服 Verdinexor (Verdinexor) 的安全性和耐受性试验）中进行研究。
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| 分子式 |
C18H12F6N6O
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|---|---|---|
| 分子量 |
442.32
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| 精确质量 |
442.097
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| 元素分析 |
C, 48.88; H, 2.73; F, 25.77; N, 19.00; O, 3.62
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| CAS号 |
1392136-43-4
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
71492799
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
4.1
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| tPSA |
88.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
620
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NNC1=NC=CC=C1)/C=C\N2N=C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)N=C2
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| InChi Key |
OPAKEJZFFCECPN-XQRVVYSFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H12F6N6O/c19-17(20,21)12-7-11(8-13(9-12)18(22,23)24)16-26-10-30(29-16)6-4-15(31)28-27-14-3-1-2-5-25-14/h1-10H,(H,25,27)(H,28,31)/b6-4-
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| 化学名 |
(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyridin-2-ylprop-2-enehydrazide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2608 mL | 11.3040 mL | 22.6081 mL | |
| 5 mM | 0.4522 mL | 2.2608 mL | 4.5216 mL | |
| 10 mM | 0.2261 mL | 1.1304 mL | 2.2608 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
IDOR-1104-0086
Maxi-K modulator 1
VU6032735
VU6080824
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