| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Vernakalant targets sodium (Na+) and potassium (K+) channels. It is a mixed voltage- and frequency-dependent blocker of these channels. By blocking atrial potassium channels, it prolongs repolarization and terminates atrial fibrillation. Its atrial selectivity may reduce the risk of ventricular proarrhythmia.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
由于维纳卡兰在去极化后迅速阻断通道电流，因此盐酸维纳卡兰对Kv1.5的阻断作用发生在通道激活之后；尽管如此，几乎没有证据表明存在通道停滞。呼吸或“持续性”阻塞引起的通道开放在10 μM维纳卡兰存在下发生。通道开放后，阻断作用明显且迅速，稳态电流水平很快达到。最显著的结果是维纳卡兰的效力降低了25倍，主要集中在I502A突变体上，其IC50值为329±19 μM (n=4–10)，而对照组的IC50值为13.4±0.9 μM (n=5-23)。在V505A、I508A、T480A和C500A突变体中，Kv1.5的效力也出现了较小的降低，降低幅度为3至4倍。在我们的研究中，I508Y 将维纳卡兰在 Kv1.5 处的 IC50 值提高至 24.7 μM，这与已发表的 hERG 值一致 [1]。
体外实验表明，维纳卡兰以电压和频率依赖的方式阻断钠离子通道和钾离子通道。它能延长心房有效不应期并终止折返性心律失常。电生理研究已证实其具有心房选择性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
维纳卡兰用于体内治疗急性房颤。其给药途径为静脉注射，剂量为2～5 mg/kg。研究表明，维纳卡兰能有效终止人类的急性房颤。其对心房的选择性可能降低室性心律失常的风险。
|
| 酶活实验 |
维纳卡兰是一种离子通道阻滞剂，其体外活性通过电生理实验进行评估。在典型的实验中，将该化合物应用于表达钠通道或钾通道的细胞，并使用膜片钳技术测量其对离子电流的影响。评估阻滞作用的电压依赖性和频率依赖性。
|
| 细胞实验 |
将维纳卡兰溶解于DMSO中，并以1 nM至10 µM的浓度应用于培养细胞。采用膜片钳技术测量其对离子电流的影响。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸维纳卡兰的分子量为385.93 g/mol，分子式为C20H32ClNO4。它是一种在研抗心律失常药物。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。盐酸维纳卡兰也称为RSD1235。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸维纳卡兰的毒性可控。常见副作用包括味觉障碍、打喷嚏和感觉异常。可能出现低血压和心动过缓。尚未有明显的肝毒性或肾毒性报告。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
药物适应症
用于快速将新近诊断的成人房颤转复为窦性心律：适用于非手术患者：房颤。 盐酸维纳卡兰是一种用于急性转复房颤的在研药物。它是一种混合型电压和频率依赖性钠 (Na+) 和钾 (K+) 通道阻滞剂。与其他 III 类抗心律失常药物一样，维纳卡兰阻断心房钾通道，从而延长复极化时间。盐酸维纳卡兰是一种混合型离子通道阻滞剂，可在 2 至 5 mg/kg 的剂量下终止人类的急性房颤 (AF)。 |
| 分子式 |
C20H32CLNO4
|
|---|---|
| 分子量 |
385.9254
|
| 精确质量 |
385.202
|
| CAS号 |
748810-28-8
|
| 相关CAS号 |
Vernakalant;794466-70-9
|
| PubChem CID |
9930048
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| LogP |
3.38
|
| tPSA |
51.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
394
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)CCO[C@@H]2CCCC[C@H]2N3CC[C@H](C3)O)OC.Cl
|
| InChi Key |
JMHYCBFEEFHTMK-IIUXMCBISA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H31NO4.ClH/c1-23-19-8-7-15(13-20(19)24-2)10-12-25-18-6-4-3-5-17(18)21-11-9-16(22)14-21;/h7-8,13,16-18,22H,3-6,9-12,14H2,1-2H3;1H/t16-,17-,18-;/m1./s1
|
| 化学名 |
(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]pyrrolidin-3-ol;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~129.56 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~129.56 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (129.56 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5911 mL | 12.9557 mL | 25.9114 mL | |
| 5 mM | 0.5182 mL | 2.5911 mL | 5.1823 mL | |
| 10 mM | 0.2591 mL | 1.2956 mL | 2.5911 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
A Pilot Phase II, Randomised, Double-blind, Placebo-controlled, Multi-centred Safety, Tolerability and Preliminary Efficacy
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2006-02-02
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
