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Vesnarinone (OPC8212)

别名: RG-0210 OPC8212 PiteranometozineRG 0210 OPC 8212 VesnarinoneRG0210 OPC-8212 Arkin Arkin-Z. 维司力农; 3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧苯甲酰)-1-哌嗪基]-2(1H)-喹啉酮;威那利酮
目录号: V27984 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Vesnarinone (OPC-8212) 是一种基于喹啉酮的强心剂，作为混合磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂和离子通道调节剂，具有适度的、剂量依赖性的正性肌力活性，但负性变时活性极小。
Vesnarinone (OPC8212) CAS号: 81840-15-5
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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25mg
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250mg
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产品描述
维斯那林酮 (OPC-8212) 是一种喹啉酮类强心剂，它是一种混合型磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂和离子通道调节剂，具有适度的剂量依赖性正性肌力作用，但负性变时作用极小。维斯那林酮对重度心力衰竭患者的心室功能改善最为显著。维斯那林酮也是一种新型细胞因子抑制剂，具有治疗肺纤维化的潜力。维斯那林酮抑制博来霉素 (BLM) 诱导的肺纤维化，至少部分是通过抑制早期急性肺损伤实现的。
维斯那林酮 (OPC-8212) 是一种口服有效的正性肌力药物（一种增强心肌收缩力的药物）。它最初是为治疗充血性心力衰竭而开发的。在心力衰竭动物模型中，它能增强心肌收缩力和冠状动脉血流量，同时降低心率。人们还研究了它对气管平滑肌和细胞因子产生的影响。
生物活性&实验参考方法
靶点
Vesnarinone's mechanism of action is complex and not fully understood. It has positive inotropic effects, meaning it increases the force of heart muscle contraction. It also inhibits cytokine production and E-selectin expression in human umbilical vein endothelial cells.
体外研究 (In Vitro)
维斯那林酮以剂量依赖的方式抑制细胞增殖（60 和 100 μg/mL；48 小时）[3]。维斯那林酮（60 μg/mL；48 小时）可诱导细胞凋亡和 G1 期阻滞[3]。用 60 μg/mL 维斯那林酮处理 0、12、24 和 48 小时后，p21-mRNA 表达增强，而 p21 蛋白表达略有下降[3]。体外实验表明，维斯那林酮（3-300 μM）以剂量依赖的方式增加犬、猫、兔和豚鼠离体心室肌的收缩张力。它还能浓度依赖性地舒张组胺预收缩的气管肌。在 26 μmol/l 的浓度下，它能显著抑制人脐静脉内皮细胞中由 IL-1β 诱导的 IL-6、GM-CSF 和 G-CSF 的产生。
体内研究 (In Vivo)
大鼠肝脏与维斯那利酮（灌胃给药；300 mg/kg；每日一次；持续 6 周）共价结合[4]。
在体内，维斯那利酮可增加主动脉瓣狭窄诱发充血性心力衰竭豚鼠模型的心肌收缩力和冠状动脉血流量，同时降低心率。它是一种口服有效的正性肌力药物。
酶活实验
维斯那利酮的体外酶/受体结合（非细胞）测定并非标准方法。其作用通常在功能性组织或细胞测定中进行研究。
细胞实验
细胞活力测定[3]
细胞类型： OSC3、OSC4 和 OSC5 细胞
测试浓度： 60 μg/mL 和 100 μg/mL
孵育时间： 48 小时
实验结果： 100 μg/mL 处理的细胞中观察到超过 50% 的抑制率，而 60 μg/mL 处理的细胞中 MTT 甲臜生成量减少了 30±40%。
细胞凋亡分析[3]
细胞类型： OSC3、OSC4、OSC5 细胞
测试浓度： 60 μg/mL
孵育时间： 48 小时
实验结果： S 期肿瘤细胞数量减少，G1 期肿瘤细胞数量增加。
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型： OSC3、OSC4 和 OSC5 细胞
测试浓度： 60 μg/mL
孵育时间： 0、12、24 和 48 小时
实验结果： 维那利酮处理 12±24 小时后，p21 mRNA 表达增加。OSC4 细胞处理 24 小时后，p21 蛋白略有下降。
体外细胞实验采用人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 进行维那利酮的检测。细胞用维那利酮处理，并用 IL-1β 刺激。测量细胞因子（IL-6、GM-CSF、G-CSF）的产生和 E-选择素的表达。
动物实验
动物/疾病模型：雌性Lewis大鼠（200克）[4]
剂量：300毫克/千克
给药途径：口服（灌胃）；300毫克/千克；每日一次；持续6周
实验结果：观察到肝脏蛋白的共价修饰。
维斯那利酮的体内动物实验是在充血性心力衰竭的动物模型中进行的，例如豚鼠主动脉瓣狭窄模型。维斯那利酮通过口服或静脉注射给药。测量心肌收缩力、冠状动脉血流量和心率。
药代性质 (ADME/PK)
维斯那利酮口服有效。详细的药代动力学参数可从临床前研究中获得。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
维斯那利酮的安全性较为复杂。虽然它具有正性肌力作用，但它也与显著的毒性相关，包括在一些心力衰竭临床试验中发现的死亡率增加。
参考文献

[1]. Vesnarinone, a new inotropic agent, inhibits cytokine production by stimulated human blood from patients with heart failure. Circulation. 1994 Mar;89(3):955-8.

[2]. Vesnarinone: a new inotropic agent for treating congestive heart failure. J Card Fail. 1995 Jun;1(3):249-57.

[3]. Induction of cyclin-dependent kinase inhibitor p21 in vesnarinone-induced differentiation of squamous cell carcinoma cells. Cancer Lett. 1998 Nov 13;133(1):35-45.

[4]. A comparison of the covalent binding of clozapine, procainamide, and vesnarinone to human neutrophils in vitro and rat tissues in vitro and in vivo. Chem Res Toxicol. 2005 Sep;18(9):1384-94.
其他信息
阿金（TN）是一种有机分子实体。维斯那林酮已在临床试验中用于研究其治疗HIV感染和卡波西肉瘤的用途。维斯那林酮是一种心脏喹诺酮衍生物，它通过诱导p21表达来抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。p21是细胞周期蛋白依赖性激酶活性的抑制剂，参与p53介导的细胞周期阻滞。（美国国家癌症研究所）
维斯那林酮也称为OPC-8212。它是一种研究化合物，曾被用于研究其治疗心力衰竭和其他疾病的疗效。由于安全性问题，其临床开发较为复杂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H25N3O4
分子量
395.459
精确质量
395.185
CAS号
81840-15-5
相关CAS号
81840-15-5;
PubChem CID
5663
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.246g/cm3
沸点
678.3ºC at 760 mmHg
熔点
238.1-239.5° (Tominaga); mp 238.1-239.8° (Shimizu)
闪点
364ºC
折射率
1.601
LogP
2.691
tPSA
71.11
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
593
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ZVNYJIZDIRKMBF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H25N3O4/c1-28-19-7-3-16(14-20(19)29-2)22(27)25-11-9-24(10-12-25)17-5-6-18-15(13-17)4-8-21(26)23-18/h3,5-7,13-14H,4,8-12H2,1-2H3,(H,23,26)
化学名
6-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)piperazin-1-yl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
别名
RG-0210 OPC8212 PiteranometozineRG 0210 OPC 8212 VesnarinoneRG0210 OPC-8212 Arkin Arkin-Z.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~42.15 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5287 mL 12.6435 mL 25.2870 mL
5 mM 0.5057 mL 2.5287 mL 5.0574 mL
10 mM 0.2529 mL 1.2644 mL 2.5287 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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