| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Vidarabine targets viral DNA polymerase, specifically the herpesvirus DNA polymerase. After cellular uptake, vidarabine is sequentially phosphorylated by cellular kinases to vidarabine triphosphate (Ara-ATP). Ara-ATP competitively inhibits viral DNA polymerase with higher affinity than the host cellular DNA polymerase, leading to selective inhibition of viral DNA synthesis. It also incorporates into viral DNA, causing chain termination. The compound has activity against HSV-1, HSV-2, and VZV. Its selectivity for viral polymerase over host polymerases underlies its antiviral efficacy. Resistance can occur via mutations in the viral thymidine kinase or DNA polymerase genes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，阿糖腺苷在细胞培养系统中对HSV-1、HSV-2和VZV均具有强效抗病毒活性。该化合物抑制病毒复制的IC₅₀值通常在低微摩尔范围内，具体数值取决于细胞系和病毒株。它对某些阿昔洛韦耐药的HSV毒株也有效。除抗病毒作用外，一些研究还显示阿糖腺苷具有免疫抑制和抗癌活性。与抗病毒活性相比，其对宿主细胞的细胞毒性相对较低。该化合物常被用作抗病毒药物敏感性试验和核苷类似物作用机制研究的参考标准。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，阿糖腺苷对单纯疱疹病毒性脑炎、水痘-带状疱疹病毒感染和疱疹性角膜炎有效。历史上，它曾用于静脉注射治疗单纯疱疹病毒性脑炎和新生儿单纯疱疹病毒感染，但由于阿昔洛韦具有更好的安全性和疗效，阿糖腺苷已被其广泛取代。局部外用阿糖腺苷软膏用于治疗疱疹性角膜炎。该化合物在腺苷脱氨酶的作用下迅速脱氨生成其无活性的代谢物次黄嘌呤阿拉伯糖苷，从而缩短了其全身半衰期。其临床应用受限于口服生物利用度低和剂量限制性神经毒性。在兽医学中，它被用于治疗某些病毒感染。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）试验用于检测阿糖腺苷对病毒DNA聚合酶活性的抑制作用。该试验通常使用纯化的HSV DNA聚合酶和合成的DNA模板/引物。在不同浓度的阿糖腺苷三磷酸（活性形式）存在下，测定放射性标记的dNTP的掺入情况。该化合物竞争性抑制dATP的掺入。IC₅₀值由抑制曲线计算得出。通过比较对病毒聚合酶和宿主DNA聚合酶α的抑制作用来评估选择性。此外，腺苷脱氨酶的脱氨作用可通过分光光度法测定，监测265 nm处次黄嘌呤阿拉伯糖苷的转化情况。
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| 细胞实验 |
使用感染HSV或VZV的Vero、HeLa或其他易感细胞系进行体外阿糖腺苷（Vidarabine）细胞实验。将细胞培养于合适的培养基（例如，含10% FBS的DMEM培养基）中，并以合适的MOI感染病毒。病毒吸附后，用系列稀释的阿糖腺苷（通常为0.1-100 µM）处理细胞48-72小时。通过噬斑减少试验、病毒产量降低试验或细胞病变效应（CPE）抑制试验评估抗病毒活性。测定50%有效浓度（EC₅₀）和50%细胞毒性浓度（CC₅₀），并计算选择性指数（SI）。使用MTT法或中性红摄取法评估细胞活力。细胞在37°C、5% CO₂条件下培养。
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| 动物实验 |
在疱疹性脑炎和角膜炎的小鼠模型中，已开展了阿糖腺苷的体内动物研究。将HSV病毒经脑内或鼻内接种到小鼠体内，然后以不同的剂量和给药方案，通过腹腔注射、静脉注射或局部用药的方式给予阿糖腺苷。通过存活率、临床评分、脑组织中的病毒滴度以及组织病理学检查来评估疗效。在角膜炎模型中，将病毒感染到兔角膜上，并用局部软膏治疗；评估病变严重程度和病毒脱落情况。药代动力学研究测量了血浆和组织中阿糖腺苷及其代谢物的浓度。由于阿糖腺苷脱氨作用迅速，因此已探索将其与脱氨酶抑制剂（例如，阿糖腺苷复方制剂）联合使用以提高疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿糖腺苷的药代动力学特性表明，由于首过代谢和脱氨作用，其口服生物利用度较低（<20%）。该化合物分子量为285.26 g/mol，易溶于水。静脉给药后，阿糖腺苷迅速分布，并被腺苷脱氨酶脱氨为无活性的次黄嘌呤阿拉伯糖苷。阿糖腺苷的血浆半衰期约为15-30分钟，而其代谢物的半衰期较长，为2-4小时。该化合物可进入中枢神经系统，脑脊液浓度约为血浆浓度的30-50%。它主要以代谢物的形式经尿液排泄。储存：2-8℃，避光保存。纯度：≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿糖腺苷与剂量限制性毒性相关，包括胃肠道紊乱（恶心、呕吐）、神经毒性（震颤、幻觉、周围神经病变）和骨髓抑制（贫血、白细胞减少）。高剂量时，可引起肝毒性和肾功能损害。对阿糖腺苷过敏的患者禁用。处理抗病毒药物时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在生物安全柜中操作。该化合物仅供研究使用，未经监管部门批准不得用于人体治疗。纯度：≥98%。储存：2-8°C，避光保存。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿糖腺苷一水合物是一种腺嘌呤-阿拉伯糖苷。它是一种核苷类似物，对单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒具有活性。阿糖腺苷经病毒胸苷激酶转化为单磷酸，然后经宿主酶进一步修饰为三磷酸。阿糖腺苷三磷酸直接抑制DNA聚合酶，并在DNA复制过程中作为链终止剂发挥作用。它是一种从链霉菌（Streptomyces antibioticus）中分离得到的核苷类抗生素。它具有一定的抗肿瘤特性，在细胞培养中对DNA病毒表现出广谱活性，并且对多种病毒（如疱疹病毒、牛痘病毒和水痘-带状疱疹病毒）引起的感染具有显著的抗病毒活性。
阿糖腺苷一水合物（CAS 24356-66-9）是一种嘌呤核苷类抗病毒药物，也称为Ara-A。其分子式为C₁₀H₁₅N₅O₅，分子量为285.26 g/mol。阿糖腺苷通过磷酸化为Ara-ATP后抑制病毒DNA聚合酶，从而发挥抗单纯疱疹病毒（HSV）和水痘-带状疱疹病毒（VZV）的活性。它于1976年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗疱疹性角膜炎，后来又获批用于治疗全身性疱疹感染，但目前已被阿昔洛韦广泛取代。该化合物被用作科研标准品和兽医用药。纯度：≥98%。储存：2-8℃，避光保存。 |
| 分子式 |
C₁₀H₁₅N₅O₅
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|---|---|
| 分子量 |
285.26
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| 精确质量 |
285.107
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| CAS号 |
24356-66-9
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| 相关CAS号 |
Vidarabine;5536-17-4
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| PubChem CID |
32326
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
257.0-257.5ºC (0.4 H2O)
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| tPSA |
148.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
335
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)[C@H]3[C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)N.O
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| InChi Key |
ZTHWFVSEMLMLKT-CAMOTBBTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O4.H2O/c11-8-5-9(13-2-12-8)15(3-14-5)10-7(18)6(17)4(1-16)19-10;/h2-4,6-7,10,16-18H,1H2,(H2,11,12,13);1H2/t4-,6-,7+,10-;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol;hydrate
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| 别名 |
Vidarabine monohydrate; Vidarabine monohydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~876.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5056 mL | 17.5279 mL | 35.0557 mL | |
| 5 mM | 0.7011 mL | 3.5056 mL | 7.0111 mL | |
| 10 mM | 0.3506 mL | 1.7528 mL | 3.5056 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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