| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vidofludimus (0-1 µM) 以浓度依赖性方式选择性激活 FXR，EC50 值约为 450 nM，诱导各种共激活剂 LXXLL 基序的募集 [1]。 Vidofludimus (0-8 µM) 通过抑制 IKK-IκB-NF-κB 通路来抑制 p65 的核转位 [1]。 Vidofludimus 抑制人 DHODH，IC50 为 160 nM [2]。 Vidofludimus 在体外抑制二氢乳清酸脱氢酶和淋巴细胞增殖[3]。 Vidofludimus 在体外抑制白细胞介素 (IL)-17 分泌，无论对淋巴细胞增殖的影响如何 [3]。 Vidofludimus 在体外完全抑制结肠条带 IL-23 + IL-1β 刺激的 IL-17 分泌[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，维多氟地莫（腹腔注射；每天一次；持续 14 天）以依赖于 FXR 的方式影响右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 产生的结肠炎[1]。 Vidofludimus（口服；60 mg/kg；持续 6 天）抑制结肠 STAT3 和 IL-17，并成功改善 TNBS 诱导的大鼠结肠炎的众多参数[3]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： HepG2 细胞或 MEF 测试浓度： 2, 8 μM 孵育时间： 1 h 实验结果： 抑制 TNFα 诱导的 IKKα/β 磷酸化和 IκBα 降解。 RT-PCR[1] 细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间：24小时 实验结果：抑制TNFα刺激后NF-κB靶基因MCP-1和CXCL-2的增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: homozygous FXR deficient (FXR KO) mice[1] (10weeks old, male)
Doses: 20 mg /kg Route of Administration: po (oral gavage) 20 mg/kg/day Experimental Results: Revealed multifocal inflammatory cell infiltration and edema with crypt and epithelial cell destruction and ulceration. Animal/Disease Models: NAFLD Model[1] (10-11 weeks old male obese Lepob/ob C57BL /6 (ob/ob) mice) Doses: 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneally, one time/day, for 14 days Experimental Results: Dramatically decreased body weight loss, prevented colonic shortening, diminished histological scores, and disease activity index (DAI) scores in WT mice. Dramatically diminished colonic mRNA expression of the pro-inflammatorygenes interleukin (IL)-1β, IL-6, IL-17, and prostaglandin-endoperoxide synthase 2 (COX-2). Animal/Disease Models: Wistar rats[3] Doses: 60 mg/kg Route of Administration: po, for 6 days Experimental Results: Effectively decreased macroscopic and histological pathology and the numbers of CD3+ T cells in vivo. decreased nuclear signal transducer and activator of transcription 3 (ST |
| 参考文献 |
[1]. Yanlin Zhu, et al. Repositioning an Immunomodulatory Drug Vidofludimus as a Farnesoid X Receptor Modulator With Therapeutic Effects on NAFLD. Front Pharmacol. 2020 May 14;11:590.
[2]. Andreas Muehler, et al. Vidofludimus calcium, a next generation DHODH inhibitor for the Treatment of relapsing-remitting multiple sclerosis. Mult Scler Relat Disord. 2020 Aug;43:102129. [3]. Leo R Fitzpatrick, et al. Vidofludimus inhibits colonic interleukin-17 and improves hapten-induced colitis in rats by a unique dual mode of action. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Sep;342(3):850-60. |
| 分子式 |
C20H18FNO4
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|---|---|---|
| 分子量 |
355.36
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| CAS号 |
717824-30-1
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| 相关CAS号 |
Vidofludimus hemicalcium;1354012-90-0
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| SMILES |
FC1C([H])=C(C2C([H])=C([H])C([H])=C(C=2[H])OC([H])([H])[H])C([H])=C([H])C=1N([H])C(C1=C(C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.04 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.04 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8140 mL | 14.0702 mL | 28.1405 mL | |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8140 mL | 5.6281 mL | |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4070 mL | 2.8140 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03722576 | Completed Has Results | Drug: Vidofludimus calcium | Primary Sclerosing Cholangitis | Elizabeth Carey | June 17, 2019 | Phase 2 |
| NCT04379271 | Completed | Drug: IMU-838 Other: Placebo |
COVID-19 | Immunic AG | June 11, 2020 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT03846219 | Active, not recruiting Has Results | Drug: IMU-838 (30 mg/day) Drug: IMU-838 (45 mg/day) |
Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS) |
Immunic AG | January 28, 2019 | Phase 2 |
| NCT05201638 | Recruiting | Drug: IMU-838 tablets Drug: Placebo matching IMU-838 tablets |
Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting | Immunic AG | January 12, 2022 | Phase 3 |
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Enoxolone
(R,S)-Ivosidenib (AG-120)
Brequinar Sodium (DUP-785; NSC368390)
R-GNE-140
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