| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tubulin
Vinflunine ditartrate targets tubulin, binding to tubulin and inhibiting tubulin assembly and disrupting microtubule assembly dynamics. This results in cell cycle arrest in mitosis and an induction of apoptosis. As a member of the Vinca alkaloids family, it shares a similar mechanism of action with other vinca alkaloids such as vincristine and vinblastine, but with a distinct fluorinated structure. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
长春瑞滨可导致微管蛋白聚集形成螺旋状和副晶体，从而阻止微管的形成。[1]
长春瑞滨对多种肿瘤细胞具有强效的抗增殖活性，例如人黑色素瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌等。[2][3][4] 体外实验表明，酒石酸长春氟宁具有抗血管生成、血管破坏和抗转移活性。作为一种微管抑制剂，它能破坏有丝分裂纺锤体并诱导细胞周期停滞于有丝分裂期。现有文献中未详细列出其抑制微管蛋白组装或细胞增殖的具体IC50值。该化合物已被用于尿路上皮移行细胞癌、非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
长春瑞滨局部应用于多种人类肿瘤异种移植模型时，也显示出体内抗肿瘤活性。[5]
酒石酸长春氟宁已在体内评估用于治疗尿路上皮移行细胞癌、非小细胞肺癌和乳腺癌。在临床前模型中，它显示出抗血管生成、血管破坏和抗转移活性。该化合物已在一些国家获准用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌。现有资料中未详细列出具体的动物模型数据。 |
| 酶活实验 |
以海胆（Strongylocentrotus purpuratus）轴丝为种子，在含有 75 mM PIPES、1.8 mM MgCl₂、1.0 mM EGTA 和 1.5 mM GTP 的溶液中，纯化的微管蛋白（17 μM）聚合成微管，反应在有或无不同浓度的氟尼宁存在下进行（35 分钟；37 °C）。孵育后，通过离心（150,000 × g；1 小时；35 °C）分离聚合的微管和未聚合的微管蛋白。吸取上清液，将沉淀的微管置于冰上的组装缓冲液中孵育两小时使其解聚，然后计算蛋白质含量。
长春氟宁的微管蛋白结合实验是将该化合物与纯化的微管蛋白在含有 GTP 的聚合缓冲液中孵育。使用分光光度计在 350 nm 波长处监测浊度，即可追踪微管蛋白的聚合情况。通过测量吸光度随时间的变化来评估化合物抑制微管蛋白组装的能力。或者，也可以使用 [³H]-长春碱进行竞争性结合实验，以确定长春氟宁与微管蛋白上长春花生物碱结合位点的结合亲和力。 |
| 细胞实验 |
采用常用的生长抑制试验评估长春氟宁对L1210细胞增殖的影响。将处于指数生长期的L1210细胞（1.5 × 10⁵ 个细胞/孔）接种于24孔板中，暴露于不同浓度的测试化合物48小时后，使用电子粒子计数器进行计数，该计数器采用线性插值法计算细胞数量。
为评估长春氟宁的细胞活性，将癌细胞系（例如膀胱癌或肺癌细胞）接种于96孔板中，并用不同浓度的化合物处理。孵育48-72小时后，使用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。计算GI50（导致50%生长抑制的浓度）。通过流式细胞术进行细胞周期分析，以评估有丝分裂阻滞。通过检测caspase活性或使用Annexin V-FITC染色来评估细胞凋亡的诱导情况。 |
| 动物实验 |
将LS174T肿瘤细胞溶于生理盐水（0.9% NaCl）中；剂量为20 mg/kg；静脉注射。将LS174T肿瘤细胞注射到BALB/C裸鼠的脾脏中。
长春氟宁的体内疗效在异种移植模型中得到评估，该模型使用皮下植入免疫缺陷小鼠的人类癌细胞系。长春氟宁以不同剂量静脉给药，通常每周一次。每周测量两次肿瘤体积和体重。抗肿瘤活性以相对于对照组的肿瘤生长抑制率（TGI）表示。该化合物的抗血管生成和血管破坏作用可通过肿瘤血管的免疫组织化学分析进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
长春氟宁通过静脉注射给药，其药代动力学特征为终末半衰期长且组织分布广泛。它在肝脏代谢，主要经胆汁排泄。现有资料中未详细列出具体的药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、AUC）。该化合物的分子量为1117.1 g/mol，制剂为浓缩注射剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
长春氟宁通常耐受性良好，常见不良反应包括中性粒细胞减少症、贫血、疲劳和便秘。作为一种长春花生物碱，它具有神经毒性和骨髓抑制的风险。该化合物已在一些国家获准用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌。现有资料中未提供临床前研究的具体毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
酒石酸长春西汀是长春瑞滨的酒石酸盐，长春瑞滨是一种半合成的二氟化长春瑞滨生物碱衍生物，具有潜在的抗有丝分裂和抗肿瘤活性。长春西汀与微管蛋白结合，抑制微管蛋白组装，破坏微管组装动力学。这会导致细胞周期停滞在有丝分裂期，并诱导细胞凋亡。
另见：酒石酸长春西汀（注：已移至此处）。 二酒石酸长春氟宁也称为BMS 710485和4'-脱氧-20',20'-二氟-5'-去甲长春花碱二酒石酸盐。它是一种氟化微管抑制剂，属于长春花生物碱家族。该化合物具有抗血管生成、血管破坏和抗转移特性，用于研究尿路上皮移行细胞癌、非小细胞肺癌和乳腺癌。 |
| 分子式 |
C53H66F2N4O20
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|---|---|---|
| 分子量 |
1079.11
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| 精确质量 |
1116.423
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| 元素分析 |
C, 66.16; H, 6.66; F, 4.65; N, 6.86; O, 15.67
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| CAS号 |
194468-36-5
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| 相关CAS号 |
194468-36-5 (ditartrate);162652-95-1;
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| PubChem CID |
46174139
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
364
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
25
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
79
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| 分子复杂度/Complexity |
1850
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
OC([C@@H]([C@H](C(=O)O)O)O)=O.OC([C@@H]([C@H](C(=O)O)O)O)=O.CC([C@H]1CN2C[C@@H](C[C@@](C3=C(OC)C=C4C([C@]56CCN7CC=C[C@@]([C@@H]57)(CC)[C@@H](OC(=O)C)[C@](O)(C(OC)=O)[C@@H]6N4C)=C3)(C(OC)=O)C3NC4=CC=CC=C4C=3C2)C1)(F)F
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| InChi Key |
YIHUEPHBPPAAHH-IIQAEXPMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H54F2N4O8.2C4H6O6/c1-8-42-14-11-16-51-17-15-43(36(42)51)30-19-31(34(56-5)20-33(30)49(4)37(43)45(55,40(54)58-7)38(42)59-25(2)52)44(39(53)57-6)21-26-18-27(41(3,46)47)23-50(22-26)24-29-28-12-9-10-13-32(28)48-35(29)44;2*5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h9-14,19-20,26-27,36-38,48,55H,8,15-18,21-24H2,1-7H3;2*1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t26-,27+,36-,37+,38+,42+,43+,44-,45-;2*1-,2-/m011/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;methyl (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-acetyloxy-4-[(12S,14S,16R)-16-(1,1-difluoroethyl)-12-methoxycarbonyl-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.03,11.04,9]octadeca-3(11),4,6,8-tetraen-12-yl]-12-ethyl-10-hydroxy-5-methoxy-8-methyl-8,16-diazapentacyclo[10.6.1.01,9.02,7.016,19]nonadeca-2,4,6,13-tetraene-10-carboxylate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9267 mL | 4.6334 mL | 9.2669 mL | |
| 5 mM | 0.1853 mL | 0.9267 mL | 1.8534 mL | |
| 10 mM | 0.0927 mL | 0.4633 mL | 0.9267 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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