规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:长春氟宁对动态不稳定性的主要影响是微管生长速率减慢、生长持续时间增加和缩短持续时间减少。通过 [3H]GTP 掺入富含 MAP 的微管来检查长春氟宁对重磨率的影响,IC50 为 0.42 μM。长春氟宁诱导有丝分裂积累,IC50 为 18.8 nM,使着丝粒动态性降低 44%,并使着丝粒处于暂停状态的时间增加 63%。 Vinflunine ditartrate 在 L1210 细胞中表现出微管抑制作用(纯化的微管蛋白和 MTP)和细胞毒性,IC50 分别为(0.49 μM 和 3.5 μM)和 97 nM。 Vinflunine 通过有丝分裂后 G1 停滞和线粒体途径以浓度依赖性方式诱导神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞凋亡,IC50 为 50 nM。长春氟宁治疗会引起内皮细胞形状的快速变化:细胞收缩并呈现圆形形态。纤连蛋白的平均 IC50 值为 9.9 × 10-5 M × 10-5 M,IV 型胶原的平均 IC50 值为 5.0× 10-5 M × 10-5 M。内皮细胞短暂暴露于 10-8-4 M 长春氟宁 4 小时,会抑制内皮细胞对 NIH3T3 细胞衍生的血管生成因子的运动反应。抑制作用呈剂量依赖性,平均 IC50 值为 7.1 × 10-7 × 10-7 M。 激酶测定:纯化的微管蛋白 (17 μM) 在存在或存在一系列 vnflunine 浓度的情况下聚合成微管(35 分钟; 37 °C) 在 75 mM PIPES、1.8 mM MgCl2、1.0 mM EGTA 和 1.5 mM GTP (pH 6.8) 中,使用海胆 (Strongylocentrotus purpuratus) 轴丝作为组装启动的种子。孵育后,通过离心(150,000 × g;1 小时;35 °C)将聚合微管与未聚合微管蛋白分离。吸出上清液,通过在冰上孵育(2小时)将沉淀的微管在组装缓冲液中解聚,并测定蛋白质含量。细胞测定:使用标准生长抑制测定来确定长春氟宁对L1210细胞增殖的影响。将 24 孔板中指数生长的 L1210 细胞(1.5 × 105 细胞/孔)暴露于一系列浓度的测试化合物中 48 小时,然后使用基于数据点之间的线性插值的电子粒子计数器确定细胞数量。
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体内研究 (In Vivo) |
与媒介物处理的动物相比,在基质胶植入之前和之后两天用长春氟宁对小鼠进行静脉内处理,导致bFGF诱导的血管生成反应的剂量依赖性抑制。在1.25、2.5和5 mg/kg时对血红蛋白含量的抑制作用显着,在0.63 mg/kg时无影响(P > 0.05)。 ID50值(抑制50%bFGF诱导的新血管形成的剂量)计算为1mg/kg。低剂量的 Vinflunine 可减少人 LS174T 结肠癌细胞实验性肝转移的数量。尽管在最大耐受剂量 (MTD) 20 mg/kg 时达到最大总体抑制作用,但在 0.16 mg/kg 的极低剂量下,已经观察到肝转移灶总体略有减少。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C45H54F2N4O8
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分子量 |
816.93
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CAS号 |
162652-95-1
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相关CAS号 |
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SMILES |
CC[C@@]1(C=CCN2CC3)[C@@]2([H])[C@@]3(C(C=C([C@](C4=C5C(C=CC=C6)=C6N4)(CC(C[C@@H](C(F)(F)C)C7)([H])CN7C5)C(OC)=O)C(OC)=C8)=C8N9C)[C@]9([H])[C@](C(OC)=O)(O)[C@@H]1OC(C)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2241 mL | 6.1205 mL | 12.2410 mL | |
5 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4482 mL | |
10 mM | 0.1224 mL | 0.6120 mL | 1.2241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。