Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

别名: PSMA-617; WHO 11010; PSMA617; WHO-11010; PSMA 617; WHO11010; 商品名 Pluvicto

目录号: V5114 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vipivotide tetraxetan（也称为 PSMA-617）是一种新型高效前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂，具有抗癌活性。

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) CAS号: 1702967-37-0
产品类别: Drug-Linker Conjugates for ADC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Vipivotide tetraxetan（也称为 PSMA-617）是一种新型高效前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂，具有抗癌活性。它抑制 PSMA，Ki 为 0.37 nM。 Vipivotide tetraxetan 是用于制造 177Lu-PSMA-617 [Pluvicto（镥 (177Lu) vipivotide tetraxetan）] 的配体，这是一种于 2022 年批准用于对抗癌症的放射性分子。 PSMA-617 最初是由德国癌症研究中心和海德堡大学医院开发的。 ABX 拥有将该疗法进行早期临床开发的独家许可。

生物活性&实验参考方法

靶点	Traditional Cytotoxic Agents Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA) (Ki = 2.34 ± 2.94 nM on LNCaP cells; Ki = 0.37 ± 0.21 nM in enzymatic NAALADase assay)
体外研究 (In Vitro)	在至少 72 小时内，pipivotide tetraxetan (PSMA-617) 表现出高放射分解稳定性。它显示出具有高抑制效力（LNCaP 上的平衡解离常数 Ki=2.34±2.94 nM；酶法测定为 Ki=0.37±0.21 nM），并且非常有效地内化到 LNCaP 细胞中[1]。 PSMA-617 对 PSMA 显示出高结合亲和力，在 LNCaP 细胞上的 Ki 为 2.34 ± 2.94 nM，在使用重组人 PSMA 的基于酶的 NAALADase 测定中，Ki 达到亚纳摩尔水平 (0.37 ± 0.21 nM)。放射性标记化合物 [⁶⁸Ga]Ga-PSMA-617 和 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617 能高效内化到 PSMA 阳性的 LNCaP 细胞中，在 37°C 下内化值分别为 17.67 ± 4.34 %IA/10⁶ 细胞和 17.51 ± 3.99 %IA/10⁶ 细胞。非标记化合物与其放射性标记对应物 ([⁶⁸Ga]Ga-PSMA-617 和 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617) 的结合亲和力相当，Ki 值分别为 6.40 ± 1.02 nM 和 6.91 ± 1.32 nM。 [⁶⁸Ga]Ga-PSMA-617 和 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617 在 PBS 和人血清中于 37°C 下孵育长达 72 小时表现出高放射化学稳定性，游离放射性核素释放极少。在正辛醇/HEPES 缓冲液系统中测定 [⁶⁸/⁶⁷Ga]Ga-PSMA-617 的脂溶性 (log D) 为 -2.00。通过凝胶过滤进行的血清蛋白结合分析显示，在 37°C 孵育 1 小时后，活性未显著转移至人血清蛋白。 [1]
体内研究 (In Vivo)	小时 (n = 3) 后，68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布显示肾脏和 LNCaP 肿瘤中的高特异性摄取。通过每公斤注射 2 毫克 2-PMPA，肾脏的高摄取几乎被完全阻断。除脾脏外，肝、肺、脾等其他器官的吸收相对较低，且无阻断作用。注射后一小时，肿瘤与背景比分别为7.8（肿瘤与血液）和17.1（肿瘤与肌肉））。 177Lu 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) 的器官分布表明，与 68Ga 标记的版本相比，肾脏和 LNCaP 肿瘤中的摄取相似。发现肝脏摄取在统计上存在差异。注射一小时后测量的肿瘤与背景比显示，比 68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 之前的器官分布值稍高一些[1]。肿瘤与血液之比为22.1，肿瘤与肌肉之比为25.6。在携带 LNCaP 肿瘤的 BALB/c nu/nu 小鼠中，[⁶⁸Ga]Ga-PSMA-617 在肿瘤 (注射后 1 小时为 8.47 ± 4.09 %ID/g) 和肾脏 (注射后 1 小时为 113.3 ± 24.4 %ID/g) 中显示出特异性摄取，这种摄取可通过共同注射 PSMA 抑制剂 2-PMPA 显著阻断。 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617 表现出相似的肿瘤摄取 (注射后 1 小时为 11.20 ± 4.17 %ID/g) 和高肾脏摄取 (注射后 1 小时为 137.2 ± 77.8 %ID/g)，同样可被 2-PMPA 阻断。 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617 的肾脏摄取随时间快速清除，从注射后 1 小时的 137.2 ± 77.8 %ID/g 降至注射后 24 小时的 2.13 ± 1.36 %ID/g，而肿瘤摄取保持在高水平 (注射后 24 小时为 10.58 ± 4.50 %ID/g)。这种良好的药代动力学特性在注射后 24 小时产生了非常高的肿瘤与本底比值：肿瘤/血液 = 1,058，肿瘤/肌肉 = 529。小鼠动态 µPET 成像显示，早在注射后 1 小时就具有高肿瘤-肌肉对比度 (比值为 8.5)，肾脏快速排泄，并且放射性在几分钟内就在膀胱中积累。 [1]
酶活实验	进行了基于酶的竞争性 (NAALADase) 测定，以确定 PSMA-617 对重组人 PSMA (rhPSMA) 的抑制效力。该测定基于非标记抑制剂与酶底物之间的竞争。确定了导致 50% 抑制的浓度 (IC₅₀)，并从 IC₅₀ 值计算出抑制常数 (Ki)。 [1]
细胞实验	使用 PSMA 阳性的 LNCaP 细胞进行了基于细胞的竞争性结合测定，以确定 PSMA-617 的结合亲和力 (Ki)。将细胞与固定浓度的竞争性放射性配体以及不同浓度的未标记测试化合物一起孵育。测量结合的放射性，并使用非线性回归分析数据以获得 Ki 值。进行了内化测定以评估放射性标记的 PSMA-617 ([⁶⁸Ga]Ga-PSMA-617 和 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617) 的细胞摄取。在 37°C 下将 LNCaP 细胞与放射性配体一起孵育。在特定时间点后，通过酸洗去除表面结合的放射性，并使用伽马计数器测量内化的放射性 (细胞裂解物)。结果以每 10⁶ 细胞孵育活性的百分比 (%IA) 表示。 [1]
动物实验	在体内研究中，将 5 × 10⁶ 个 LNCaP 细胞悬浮于 50% Matrigel 中，皮下接种到 8 周龄雄性 BALB/c nu/nu 小鼠的右侧腹部。当肿瘤大小达到约 1 cm³ 时开始实验。对于 µPET 成像，小鼠经尾静脉注射约 30 MBq (0.5 nmol) 的 [⁶⁸Ga]Ga-PSMA-617。进行 50 分钟的动态扫描，随后在注射后 100 至 120 分钟进行静态扫描。对于生物分布研究，小鼠经尾静脉注射约 1 MBq (0.06 nmol) 的 [⁶⁸/⁶⁷Ga]Ga-PSMA-617 或 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617。在指定时间点（注射后 1、4 和 24 小时）处死动物。收集器官和血液，称重，并使用伽马计数器测量其放射性。摄取量以每克组织中注射剂量的百分比 (%ID/g) 表示。在另一组小鼠中，通过同时注射 2 mg/kg 的 PSMA 抑制剂 2-PMPA 和放射性配体，验证了摄取的特异性。[1]
药代性质 (ADME/PK)	在荷瘤小鼠（LNCaP）中进行的生物分布研究表明，[⁶⁸Ga]Ga-PSMA-617 具有快速的血液清除率，主要经肾脏排泄，初始肾脏摄取量高，但随时间推移迅速清除。注射后 1 小时，[¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617 的肾脏摄取量为 137.2 ± 77.8 %ID/g，注射后 24 小时则显著下降至 2.13 ± 1.36 %ID/g，表明其肾脏清除效率高。肿瘤摄取持续 24 小时，使得注射后 24 小时肿瘤与背景比值极佳（肿瘤/血液：1058；肿瘤/肌肉：529）。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在一项初步临床诊断研究中，对一名患者单次静脉注射 288 MBq (2 µg) 的 [⁶⁸Ga]Ga-PSMA-617，未观察到任何不良反应或临床可检测到的药理作用。[1]
参考文献	[1]. Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer. J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.
其他信息	PSMA-617是一种定制的低分子量诊疗一体化放射性药物，由三种组分构成：谷氨酸-尿素-赖氨酸药效团（PSMA抑制剂）、含萘基的连接基团和螯合剂DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）。 DOTA螯合剂能够与诊断性放射性金属（⁶⁸Ga）和治疗性放射性金属（¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）稳定络合，从而实现使用同一靶向分子的真正诊疗一体化。优化的连接基团旨在提高肿瘤靶向性、内化效率和药代动力学，特别是加快肾脏清除。该化合物表现出高放射化学产率（⁶⁸/⁶⁷Ga标记产率>97%）。（¹⁷⁷Lu 标记的纯度 >99%）且稳定性良好。一项首次人体 PET/CT 成像研究表明，注射后一小时即可清晰显示前列腺癌转移灶，肿瘤摄取率高，肿瘤与背景对比度高。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C49H71N9O16
分子量	1042.1388
精确质量	1,041.50
元素分析	C, 56.47; H, 6.87; N, 12.10; O, 24.56
CAS号	1702967-37-0
相关CAS号	1702967-37-0;PSMA617 TFA;
PubChem CID	122706786
外观&性状	White to off-white solid powder
氢键供体(HBD)数目	11
氢键受体(HBA)数目	20
可旋转键数目(RBC)	27
重原子数目	74
分子复杂度/Complexity	1870
定义原子立体中心数目	3
InChi Key	JBHPLHATEXGMQR-LFWIOBPJSA-N
化学名	(((S)-1-carboxy-5-((S)-3-(naphthalen-2-yl)-2-((1r,4S)-4-((2-(4,7,10-tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1-yl)acetamido)methyl)cyclohexane-1-carboxamido)propanamido)pentyl)carbamoyl)-L-glutamic acid tetra(trifluoroacetic acid)
别名	PSMA-617; WHO 11010; PSMA617; WHO-11010; PSMA 617; WHO11010;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~119.95 mM) H2O : ≥ 100 mg/mL (~95.96 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+ 40% PEG300+ 5% Tween-80+ 45% saline: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~119.95 mM) H2O : ≥ 100 mg/mL (~95.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+ 40% PEG300+ 5% Tween-80+ 45% saline: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9596 mL	4.7978 mL	9.5956 mL
	5 mM	0.1919 mL	0.9596 mL	1.9191 mL
	10 mM	0.0960 mL	0.4798 mL	0.9596 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05682443	RECRUITING	Drug: ONC-392	Metastatic Castration- resistant Prostate Cancer	OncoC4, Inc.	2023-12-11	Phase 1 Phase 2
NCT05803941	RECRUITING	Drug: AAA617	Prostate Cancer	Novartis Pharmaceuticals	2023-08-14	Phase 4
NCT05849298	RECRUITING	Drug: AAA617 Drug: AAA517 Drug: Piflufolastat F 18	Prostatic Neoplasm	Novartis Pharmaceuticals	2024-01-03	Phase 2
NCT06099093	RECRUITING	Drug: 18F-DCFPyl	Prostate Cancer	Brigham and Women's Hospital	2024-04-01	Phase 4
NCT05658003	ACTIVE	Drug: [177Lu]Lu-PSMA-617 Drug: ARDT Drug: [68Ga]Ga-PSMA-11 Other: Best supportive care	Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	Novartis Pharmaceuticals	2023-05-05	Phase 2

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Whole-body coronal slices from small-animal PET imaging of athymic male nude mouse bearing LNCaP tumor xenografts. Tumor-targeting efficacy and pharmacokinetic properties were evaluated by injection of 0.5 nmol of 68Ga-labeled PSMA-617 (∼30 MBq) with following scans at 0–20 min (A), 20–40 min (B), 40–60 min (C), and 120 min (D) after injection. J Nucl Med . 2015 Jun;56(6):914-20.

Whole-body coronal scans as maximum-intensity projections at 60 (A) and 120 min (B) after injection of 68Ga-labeled PSMA-617. J Nucl Med . 2015 Jun;56(6):914-20.

Organ distribution of 0.06 nmol of [68Ga]Ga-PSMA-617 at 1 h after injection (A) and 0.06 nmol of [177Lu]Lu-PSMA-617 at 1 (B) and 24 h after injection (C). Specificity was demonstrated by coinjection of 2 mg of 2-PMPA per kilogram of body weight. Uptake in murine kidneys and in tumor proved to be PSMA-specific. Data are %ID/g of tissue ± SD (n = 3). J Nucl Med . 2015 Jun;56(6):914-20.