Volinanserin 中文名称: 氟利色林

别名: M-100907; M-100907; Volinanserin; MDL-100907; 139290-65-6; Volinanserin [INN]; MDL100.907; MDL-100,907; MDL 100907; Mdl 100907; M100907; MDL-100907; Volinanserin [INN]; (R)-(2,3-Dimethoxyphenyl)(1-(4-fluorophenethyl)piperidin-4-yl)methanol; MDL100.907;MDL100907 (R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇; 氟利色林

目录号: V28028 纯度: ≥98.00%

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Volinanserin (MDL-100907; M-100907) 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂，具有抗精神病活性，因此具有治疗精神分裂症的潜力。

Volinanserin CAS号: 139290-65-6
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Volinanserin (MDL-100907; M-100907) 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂，具有抗精神病活性，因此具有治疗精神分裂症的潜力。它以 0.36 nM 的 Ki 值抑制 5-HT2A 受体，并且对 5-HT2 的抑制选择性比 5-HT1c、α-1 和 DA D2 受体高 300 倍。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT2 receptor ( Ki = 0.36 nM )
体外研究 (In Vitro)	Volinanserin (MDL 100907) 是 5-HT2 耦合器的有效耦合抗剂，Ki 为 0.36 nM，对 5-HT2 耦合器的耦合为 300 倍。对 5-HT2 耦合器的耦合是对 5-HT1c 耦合器、 α-1和DA D2吸收的300倍。沃林色林具有抗精神病活性[1]。
体内研究 (In Vivo)	Volinanserin (MDL 100907; 0.008-2.0 mg/kg, ip) 显着降低d-苯丙胺刺激的小鼠运动活性，ED50 为0.3 mg/kg，没有表现出明显的降低小鼠的基线运动活性。堆积中产生昏厥，ED50 为 10-50 mg/kg。 Volinanserin 不会减少阿扑吗廷引起的刻板印象或引起股市停滞系数[1]。 Volinanserin (M100907) 与 MK-801 联合使用 (1 μg /kg)，可显着降低强化物，（10, 100 μg/kg）还通过腹膜内注射剂量依赖性抗依赖性中 MK-801 的破坏作用。 Volinanserin (6.25 μg/kg) 可增强 DRL 72- s方案中反苯环丙明的抗抑郁样作用，也增强地昔帕明的抗抑郁样作用[2]。
动物实验	小鼠：将小鼠腹腔注射（ip）测试化合物，然后单独放入透明有机玻璃测试笼（16 × 16 × 8 英寸）中，并在测量测试化合物对自发运动活性的影响之前给予 30 分钟的适应时间。氟哌啶醇、安培罗齐特和伏利南色林（0.008-2.0 mg/kg）每个剂量组均使用 6 只小鼠进行测试，共 6 个剂量组。氯氮平每个剂量组使用 12 只小鼠进行测试，共 6 个剂量组。在这些实验中，60 只动物被给予赋形剂。之后，将测试笼放入活动监测器中，每隔 30 分钟进行一次测量。为了评估不同的预处理如何影响苯丙胺刺激的运动活性，每个测试笼中 4 只小鼠适应 90 分钟，这降低了对照组的自发活动水平。随后将小鼠放回活动箱中，腹腔注射安非他明（2 mg/kg）以及测试化合物，并测试其90 mm的步行距离。在这些实验中，每组16只小鼠分别测试9个剂量的伏南色林，每组16只小鼠分别测试6个剂量的安培罗齐特、氯氮平和氟哌啶醇。在这些实验中，104只小鼠接受了赋形剂[1]。大鼠：使用的药物和剂量为安培罗齐特（1、10和50 mg/kg）、氟哌啶醇（0.1、0.3和1.0 mg/kg）、氯氮平（1、10和50 mg/kg）或伏南色林（1、10和50 mg/kg）。这些实验每个剂量组使用5只大鼠，其中5只接受赋形剂。腹腔注射后，大鼠接受30 mm³的剂量。随后，将其轻轻放入一个尺寸为30 × 30 × 15 cm的透明有机玻璃箱中，使其前肢置于一根直径为1.2 cm的水平铝杆上。铝杆位于箱体中央，距离地面7 cm。记录每只大鼠后肢着地、前肢置于铝杆上的时间，精确到秒。数据经方差分析[1]后，进行相应的事后检验。
参考文献	[1]. Characterization of the 5-HT2 receptor antagonist MDL 100907 as a putative atypical antipsychotic: behavioral, electrophysiological and neurochemical studies. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):684-91. [2]. The 5-hydroxytryptamine2A receptor antagonist R-(+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl-4-piperidinemethanol (M100907) attenuates impulsivity after both drug-induced disruption (dizocilpine) and enhancement (antidepressant drugs) of differential-reinforcement-of-low-rate 72-s behavior in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):891-7.
其他信息	沃利南色林正在临床试验NCT00464243（沃利南色林治疗睡眠维持性失眠的疗效和安全性——多导睡眠图研究）中进行研究。由于缺乏高选择性拮抗剂，人们对5-羟色胺（5-HT）2受体在精神分裂症治疗中的作用的理解进展缓慢。我们现在报告了高选择性、强效的5-HT2受体拮抗剂MDL 100,907 [R(+)-α-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基乙基)]-4-哌啶甲醇]在抗精神病活性和锥体外系副作用易感性的行为学、电生理学和神经化学模型中的作用。在小鼠中，MDL 100,907在不显著影响阿扑吗啡刺激的攀爬行为的剂量下，阻断了苯丙胺刺激的运动。 MDL 100,907 和氯氮平均不能减轻阿扑吗啡诱导的刻板行为，也不能在大鼠中引起僵直。MDL 100,907 可阻断苯丙胺对腹侧被盖区 (A10) 多巴胺能神经元的抑制作用，但与氯氮平类似，急性给药后仅能轻微增加黑质致密部 (A9) 和 A10 区多巴胺能神经元的活性。长期给药时，MDL 100,907 和氯氮平选择性地减少了自发活跃的 A10 神经元的数量，而氟哌啶醇则同时降低了 A9 和 A10 区的神经元活性。与它们对A9和A10活性的急性作用一致，MDL 100,907和氯氮平均未增加纹状体或伏隔核的多巴胺代谢，而急性氟哌啶醇则加速了这两个区域的多巴胺周转。多巴胺摄取阻滞剂氨苯酚酸与氟哌啶醇联用可导致多巴胺代谢显著增加，这是典型抗精神病药物的特征。相反，MDL 100,907和氯氮平在氨苯酚酸存在的情况下对多巴胺周转没有影响。这些数据表明，MDL 100,907具有类似氯氮平的潜在抗精神病活性，且锥体外系副作用风险较低。 [1] 先前的研究表明，N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂和5-羟色胺（5-HT）2A受体阻断剂可能分别增强和减弱由皮质丘脑纹状体回路介导的某些类型的冲动性。更具体地说，过去已证实，5-HT2A受体拮抗剂和氟西汀在低频差异强化（DRL）72秒操作性强化程序中具有协同的“抗抑郁样”作用，这可能表明5-HT2A受体阻断剂在反应抑制方面发挥着重要作用，而反应抑制是与运动冲动性相关的重要的前额叶皮质执行功能。为了检验 5-HT(2A) 受体阻断对冲动性产生影响的动态范围，我们单独以及与精神活性 NMDA 受体拮抗剂地佐西平 [例如，(-)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺马来酸盐；MK-801] 和两种不同的抗抑郁药，即三环类抗抑郁药去甲丙咪嗪 (DMI) 和单胺氧化酶抑制剂反苯环丙胺，在 DRL 72 秒强化程序下的大鼠中进行了测试。如预期，MK-801 提高了反应率，减少了强化物的数量，并使反应间期 (IRT) 分布向左偏移。单独使用对 DRL 行为影响甚微的 M100907 剂量可减弱 MK-801 的精神病样作用。在先前 M100907-氟西汀联合用药的观察基础上，将最低有效剂量的 M100907 添加到低剂量的 DMI 和反苯环丙胺中，可增强抗抑郁药的抗抑郁样作用。因此，5-HT(2A) 受体的持续兴奋可能在广泛的动态范围内调节冲动性和皮质丘脑纹状体回路的功能。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H28FNO3
分子量	373.46
精确质量	373.205
元素分析	C, 70.75; H, 7.56; F, 5.09; N, 3.75; O, 12.85
CAS号	139290-65-6
相关CAS号	Volinanserin-d4 hydrochloride; 1217617-73-6; (S)-Volinanserin; 175673-57-1
PubChem CID	5311271
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	499.4±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	89-91ºC
闪点	255.8±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.557
LogP	3.56
tPSA	41.93
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	422
定义原子立体中心数目	1
SMILES	FC1=CC=C(CCN2CCC([C@@]([H])(O)C3=CC=CC(OC)=C3OC)CC2)C=C1
InChi Key	HXTGXYRHXAGCFP-OAQYLSRUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H28FNO3/c1-26-20-5-3-4-19(22(20)27-2)21(25)17-11-14-24(15-12-17)13-10-16-6-8-18(23)9-7-16/h3-9,17,21,25H,10-15H2,1-2H3/t21-/m1/s1
化学名	(R)-(2,3-dimethoxyphenyl)-[1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]piperidin-4-yl]methanol
别名	M-100907; M-100907; Volinanserin; MDL-100907; 139290-65-6; Volinanserin [INN]; MDL100.907; MDL-100,907; MDL 100907; Mdl 100907; M100907; MDL-100907; Volinanserin [INN]; (R)-(2,3-Dimethoxyphenyl)(1-(4-fluorophenethyl)piperidin-4-yl)methanol; MDL100.907;MDL100907
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50~75 mg/mL (133.9~200.8 mM) Ethanol: ~75 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50~75 mg/mL (133.9~200.8 mM)
Ethanol: ~75 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6777 mL	13.3883 mL	26.7766 mL
	5 mM	0.5355 mL	2.6777 mL	5.3553 mL
	10 mM	0.2678 mL	1.3388 mL	2.6777 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00464243	Completed	Drug: volinanserin Drug: placebo	Sleep Initiation and Maintenance Disorders	Sanofi	April 2007	Phase 3
NCT00495885	Completed	Drug: volinanserin (M100907) Drug: Placebo	Sleep Initiation and Maintenance Disorders	Sanofi	June 2007	Phase 3