VPS34-IN1 中文名称: Vps34抑制剂1

别名: VPS34IN1; VPS34-IN1; VPS34 IN1 1-[[2-[(2-氯-4-吡啶基)氨基]-4'-(环丙基甲基)[4,5'-联嘧啶]-2'-基]氨基]-2-甲基-2-丙醇; Vps34-IN1

目录号: V28052 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

VPS34-IN1 (VPS34-IN-1) 是一种新型有效的 Vps34（液泡蛋白分选 34）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

VPS34-IN1 CAS号: 1383716-33-3
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

VPS34-IN1 (VPS34-IN-1) 是一种新型高效的 Vps34（液泡蛋白分选 34）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它对 Vps34 的 IC50 值为 25 nM，且对 350 种密切相关的脂质或蛋白激酶无活性。Vps34 III 类 PI3K 可磷酸化内体膜上的磷脂酰肌醇 (PtdIns)，生成 PtdIns(3)P，后者通过吸引具有 PtdIns(3)P 结合 PX（phox 同源性）和 FYVE 结构域的蛋白质亚群来调控膜转运过程。
VPS34-IN1（也称为 Vps34-IN-1）是一种高效且高选择性的 Vps34（液泡蛋白分选 34）抑制剂，Vps34 是一种 III 类磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的研究化合物，可抑制 Vps34 的催化活性，从而阻断磷脂酰肌醇-3-磷酸 (PI3P) 的产生和自噬体的形成。

生物活性&实验参考方法

靶点	Vps34 (IC50 = 4 nM) Vps34 (vacuolar protein sorting 34, class III PI3K).
体外研究 (In Vitro)	将 VPS34-IN1 施用于细胞后，可在 1 分钟内诱导特异性 PtdIns(3)P 结合探针从内体膜上快速扩散，且呈剂量依赖性，同时不影响 I 类 PI3K 调节 Akt 的能力。此外，它还能在短短 1 分钟内将 SGK3 的磷酸化水平降低 50% 至 60%。对于缺乏 PtdIns(3)P 结合 PX 结构域的 SGK2 亚型，VPS34-IN1 没有抑制作用[1]。 VPS34-IN1 对 Vps34 的抑制 IC50 为 25 nM，并且对 350 种密切相关的脂质或蛋白激酶没有活性。在细胞中，它能在 1 分钟内迅速且剂量依赖性地诱导内体膜上特定 PtdIns(3)P 结合探针的分散，并导致 SGK3 磷酸化水平降低约 50-60%。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无该化合物的详细体内活性数据。作为一种具有潜在抗肿瘤活性的Vps34抑制剂，VPS34-IN1有望通过抑制自噬和肿瘤细胞存活在癌症模型中发挥疗效，但尚未有具体的体内研究报道。
酶活实验	该化合物对Vps34酶活性的抑制作用，通过无细胞激酶活性测定法进行评估，该方法使用纯化的Vps34酶和脂质底物。该测定法通过测量不同浓度抑制剂存在下磷脂酰肌醇-3-磷酸（PI3P）的生成量来确定IC50值，结果为25 nM。
细胞实验	VPS34-IN1 在基于细胞的实验中，利用多种癌细胞系评估其对自噬和细胞信号传导的影响。用该化合物处理细胞后，分析 PtdIns(3)P 探针定位、SGK3 磷酸化水平和自噬体形成的变化，以确认靶点结合和通路抑制。
动物实验	目前尚无该化合物的详细体内动物实验方案。典型的Vps34抑制剂体内研究会采用免疫缺陷小鼠的异种移植瘤模型来评估其抗肿瘤疗效，并通过腹腔注射或口服途径给药。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无VPS34-IN1的详细药代动力学数据。该化合物分子量为425.91，预计具有中等的类药性，但尚未报道具体的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无该化合物的详细毒理学数据。作为一种研究级抑制剂，尚未发表标准的临床前毒性研究结果。
参考文献	[1]. Characterization of VPS34-IN1, a selective inhibitor of Vps34, reveals that the phosphatidylinositol 3-phosphate-binding SGK3 protein kinase is a downstream target of class III phosphoinositide 3-kinase. Biochem J. 2014 Nov 1;463(3):413-27. [2]. Prolonged inhibition of class I PI3K promotes liver cancer stem cell expansion by augmenting SGK3/GSK-3β/β-catenin signaling. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jun 25;37(1):122. [3]. Autophagy in Cancer: Regulation by Small Molecules. Trends Pharmacol Sci. 2018 Dec;39(12):1021-1032.
其他信息	VPS34-IN1 的分子式为 C21H24ClN7O，分子量为 425.91。该化合物选择性抑制 Vps34，而不影响 I 类和 II 类 PI3K 或多种其他蛋白激酶，因此是研究自噬和 PI3P 信号通路的重要工具。目前该化合物尚未进入临床试验阶段，也未获得 FDA 批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H24CLN7O
分子量	425.9146
精确质量	425.173
元素分析	C, 59.22; H, 5.68; Cl, 8.32; N, 23.02; O, 3.76
CAS号	1383716-33-3
相关CAS号	1383716-33-3
PubChem CID	57404276
外观&性状	White to off-white Solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	693.8±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	373.4±34.3 °C
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.689
LogP	3.7
tPSA	109
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	549
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C([H])=C(C([H])=C([H])N=1)N([H])C1=NC([H])=C([H])C(C2=C([H])N=C(N([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])O[H])N=C2C([H])([H])C2([H])C([H])([H])C2([H])[H])=N1
InChi Key	AWNXKZVIZARMME-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H24ClN7O/c1-21(2,30)12-26-19-25-11-15(17(29-19)9-13-3-4-13)16-6-8-24-20(28-16)27-14-5-7-23-18(22)10-14/h5-8,10-11,13,30H,3-4,9,12H2,1-2H3,(H,25,26,29)(H,23,24,27,28)
化学名	1-[[5-[2-[(2-chloropyridin-4-yl)amino]pyrimidin-4-yl]-4-(cyclopropylmethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylpropan-2-ol
别名	VPS34IN1; VPS34-IN1; VPS34 IN1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~85 mg/mL (~199.6 mM) Ethanol: ~85 mg/mL (~199.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~85 mg/mL (~199.6 mM)
Ethanol: ~85 mg/mL (~199.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3479 mL	11.7396 mL	23.4791 mL
	5 mM	0.4696 mL	2.3479 mL	4.6958 mL
	10 mM	0.2348 mL	1.1740 mL	2.3479 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

VPS34-IN1 reduces GFP–2×FYVEHrs probe localization on endosomes in a dose-dependent manner. Biochem J . 2014 Nov 1;463(3):413-27.
VPS34-IN1 reduces GFP–2×FYVEHrs probe localization on endosomes in a dose-dependent manner. Biochem J . 2014 Nov 1;463(3):413-27.