VS-5584 (SB-2343) 中文名称: VS-5584

别名: VS5584; VS5584; VS 5584; 1246560-33-7; VS-5584; 5-(9-Isopropyl-8-methyl-2-morpholino-9H-purin-6-yl)pyrimidin-2-amine; VS-5584 (SB2343); 5-(8-methyl-2-morpholin-4-yl-9-propan-2-ylpurin-6-yl)pyrimidin-2-amine; UNII-W71J4X250V; SB2343; SB2343; SB 2343 5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺; 5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺(VS-5584); VS-5584

目录号: V0143

COA 产品数据产品说明书 SDS

VS-5584（也称为 SB2343）是一种嘌呤类似物，是一种新型、有效、选择性的小分子双重抑制剂，可抑制哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 激酶和所有 I 类磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 亚型，具有潜在的抗癌活性。

VS-5584 (SB-2343) CAS号: 1246560-33-7
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

VS-5584（也称为 SB2343）是一种嘌呤类似物，是一种新型、有效、选择性的小分子双重抑制剂，同时抑制 mTOR 激酶和所有 I 类磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K) 亚型，具有潜在的抗癌活性。通过与 ATP 竞争抑制 mTOR、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的活性，IC50 值分别为 37 nmol/L、16 nmol/L、68 nmol/L、25 nmol/L 和 42 nmol/L 。通过防止 PI3K 和 mTORC1/2 下游底物的磷酸化，VS-5585 有效调节细胞 PI3K/mTOR 通路，这是人类癌症中最常激活的信号通路之一。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Kα (IC50 = 16 nM); PI3Kγ (IC50 = 25 nM); PI3Kδ (IC50 = 42 nM); PI3Kβ (IC50 = 68 nM); Vps34 (IC50 = 7470 nM); mTOR (IC50 = 37 nM); DNA-PK (IC50 = 1270 nM); mTORC1; mTORC2
体外研究 (In Vitro)	VS-5584 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可选择性抑制 PI3K/mTOR 信号传导，对所有人类 I 类 PI3K 同工型和 mTOR 激酶具有同等的低纳摩尔效力。 VS-5584 在 HMLE 乳腺癌细胞中的 EC50 为 15 nM，对癌症干细胞的选择性约为 10 倍。在 HMLER 永生化乳腺癌细胞系中，VS-5584 优先减少 CD44Hi/CD24Lo 细胞。 VS-5584 成功根除 SUM159 细胞中的癌症干细胞侧群。在大型人类癌细胞系筛选（436 个细胞系）中发现了广泛的抗增殖敏感性，并且具有 PI3KCA 突变的细胞通常对 VS-5584 治疗更敏感。
体内研究 (In Vivo)	在携带三阴性乳腺癌肿瘤的小鼠中，口服 VS-5584 可以减少肿瘤干细胞，并在紫杉烷耐药模型中诱导肿瘤消退。在 PTENnull 人前列腺 PC3 异种移植模型中，用 VS-5584 治疗，11 毫克/公斤和 25 毫克/公斤分别显着抑制肿瘤生长 (TGI) 79% 和 113%。在 FLT3-ITD AML 异种移植模型中，VS-5584 治疗可对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制（3.7 mg/kg 时抑制 28%，11 mg/kg 时抑制 76%）。 [1]
酶活实验	反应混合物由以下成分组成，溶于 10 μL 测定缓冲液（50 mM Hepes pH 7.5、10 mM MgCl 2、3 mM MnCl 2、1 mM EGTA、2 mM DTT、0.01% Tween-20）：10 μM ATP、0.05 μM ULight-eIF4E 结合蛋白 1 (Thr37/46) 肽和 0.10 μg/mL 自制 mTOR 酶。在室温下，将混合物孵育 60 分钟。然后，添加 1X LANCE® 检测缓冲液和 10 μL 检测混合物，其中包括 16 mM EDTA、0.004 mM Eu-W1024 标记的抗 Phospho-eIF4E 结合蛋白 1-(Thr37/46) 抗体。然后将混合物孵育 60 分钟。
细胞实验	对于 96 孔板中的增殖测定，使用 SET-2、SNU-478、SNU-1196、SNU-245、SNU-1079、SNU-308、SNU-869 和 MKN7 细胞。使用多发性骨髓瘤细胞（H929、MM1.S、MM1.R、R8226、U266）和鼻咽细胞（CNE-1、CNE-2、HONE1、HK1）。第二天，贴壁细胞以 30% 至 50% 汇合度接种，悬浮细胞以 2,000 至 6,000 个细胞接种后，用浓度高达 10 μM 的 VS-5584（一式三份）处理细胞 48 小时。 CellTiter-Glo 测定用于追踪细胞活力。使用 XL-fit 程序绘制剂量反应曲线以确定化合物的 IC50 值。
动物实验	小鼠：使用无胸腺BALB/c裸鼠（BALB/cOlaHsd-Foxn1nu）和Fox-Chase重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠（CB17/Icr-Prkdcscid/CrlBltw）。将5106（PC3、COLO 205、HuH7、NCI-N87）或1107（MV4-11）细胞皮内植入雄性（PC3和COLO 205）、雌性（MV4-11和HuH7）或雄性（NCI-N87）BALB/c裸鼠的右侧腹部。使用 27.5 号针头，将细胞重悬于 70% (v/v；仅适用于 COLO205 和 HuH7 细胞) 或 50% (v/v) 无血清培养基/Matrigel 中，并以 100 μL 的总体积进行注射。给药于肿瘤植入后 7 至 14 天开始。VS-5584 每日口服给药（11 和 25 mg/kg）[1]。给药于肿瘤植入后 7 至 14 天开始。VS-5584 每日口服给药。参考化合物依维莫司和吉非替尼分别以 5 mg/kg 和 150 mg/kg 的剂量口服给药，其中依维莫司每日给药，吉非替尼采用 5 天用药、2 天停药的循环给药方案。5-氟尿嘧啶 (5-FU) 每周二、周四和周六腹腔注射，剂量为 25 mg/kg。所有统计分析均使用 GraphPad Prism (v5) 完成。
药代性质 (ADME/PK)	VS-5584 的药代动力学和药效学特性为了研究 VS-5584 在疾病模型中的疗效，我们测定了 VS-5584 的药代动力学和药效学特征，以便选择最佳给药方案。单次口服 VS-5584 后，药物迅速吸收，达峰时间 (tmax) 为 0.9 小时，消除半衰期为 10 小时（补充图 S3）。为了确定 VS-5584 在肿瘤中的药代动力学和药效学关系，我们用单剂量 VS-5584 治疗荷 PC3 肿瘤小鼠，并在 6 小时后收集血浆和肿瘤组织，分析 VS-5584 的浓度及其对靶向疗效生物标志物的影响。血浆中 VS-5584 的浓度呈剂量依赖性增加（图 2A）。血浆药代动力学与肿瘤药代动力学无显著差异。从 3.7 mg/kg 开始，药物浓度在酶学和细胞学检测中均超过了靶激酶抑制的 IC50 值。在肿瘤组织中观察到 pAkt(S473) 和 pS6 (S240/244) 的剂量依赖性抑制，33 mg/kg 时即可完全抑制（EC50 分别为 4.2 和 1.7 mg/kg；图 2B）。为了研究血浆和肿瘤中药物浓度和靶激酶信号通路抑制的时间进程，我们用 33 mg/kg VS-5584 单次口服给予荷 PC3 肿瘤小鼠，并在给药后 1、6 和 24 小时采集组织样本。在给予 33 mg/kg 剂量的 VS-5584 后，其血浆浓度在给药后 1 小时达到最高值（1221 ng/mL 或 3.55 μmol/L），并在 24 小时后仍高于体外试验中阻断靶点所需的浓度（15 ng/mL 或 43 nmol/L；图 2C）。VS-5584 处理 1 小时内，pAkt(S473) 和 pS6(S240/244) 的阻断率达到 90% 或以上，并在 24 小时后仍保持 60% 至 70% 的抑制率（图 2D）。[1] 总之，VS-5584 具有良好的口服生物利用度，药代动力学呈剂量线性，并且在荷瘤小鼠单次口服给药后，肿瘤组织中可产生显著且持久的药效学反应。[1]
参考文献	[1]. VS-5584, a novel and highly selective PI3K/mTOR kinase inhibitor for the treatment of cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(2), 151-161.
其他信息	VS-5584 已用于淋巴瘤、转移性癌症和非血液系统癌症的治疗研究。 PI3K/mTOR 激酶抑制剂 VS-5584 是一种强效且选择性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 激酶抑制剂，位于 PI3K/mTOR 信号通路中，具有潜在的抗肿瘤活性。PI3K/mTOR 激酶抑制剂 VS-5584 可抑制 mTOR 激酶和所有 I 类 PI3K 亚型。因此，这会破坏 PI3K 和 mTOR 下游底物的磷酸化，并可能导致易感肿瘤细胞凋亡和生长抑制。PI3K/mTOR 通路的激活会促进细胞生长、存活以及对化疗和放疗的耐药性。 mTOR是PI3K下游的丝氨酸/苏氨酸激酶，也具有不依赖于PI3K的活性。因此，该药物可能比抑制PI3K激酶或mTOR激酶的药物更有效。 PI3K/mTOR通路失调，无论是由于扩增、缺失还是直接突变，都与多种癌症的发生发展密切相关。此外，该通路激活是许多肿瘤类型预后不良的标志，并赋予肿瘤对多种癌症疗法的耐药性。本文描述了一种新型小分子化合物VS-5584，它对mTOR（IC50 = 37 nmol/L）和所有I类磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）亚型均具有同等的强效活性（IC50：PI3Kα = 16 nmol/L；PI3Kβ = 68 nmol/L； PI3Kγ = 25 nmol/L；PI3Kδ = 42 nmol/L，对400种脂质和蛋白激酶无显著活性。VS-5584可显著调节细胞内PI3K/mTOR通路，抑制PI3K和mTORC1/2下游底物的磷酸化。一项大规模人癌细胞系筛选（436株）显示，VS-5584具有广泛的抗增殖敏感性，且携带PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更为敏感。小鼠口服给药后，VS-5584表现出良好的药代动力学特性，且耐受性良好。VS-5584可诱导肿瘤组织中PI3K/mTOR信号通路的持久且剂量依赖性抑制，从而在多种雷帕霉素敏感和耐药的人异种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。此外，在胃肿瘤模型中，VS-5584 与 EGF 受体抑制剂具有协同作用。VS-5584 独特的靶点选择性、良好的药理学和药学特性，以及其在多种人类肿瘤模型中的疗效，支持在临床试验中进一步研究 VS-5584。[1] 总之，VS-5584 良好的靶点选择性、药代动力学和药效学特性，以及由此产生的对多种对雷帕霉素类似物和标准疗法耐药的肿瘤的疗效，为在多种血液肿瘤和实体瘤适应症中对该药物进行临床评估提供了充分的理论依据。在大规模细胞筛选中鉴定的敏感性和耐药性遗传标记，为单药治疗以及联合用药的患者选择提供了理论依据。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H22N8O
分子量	354.40958
精确质量	354.19166
元素分析	C, 57.61; H, 6.26; N, 31.62; O, 4.51
CAS号	1246560-33-7
相关CAS号	1246560-33-7
PubChem CID	46912230
外观&性状	White to off-white crystalline solid
密度	1.7±0.1 g/cm3
折射率	1.796
LogP	2.41
tPSA	90.88
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	466
定义原子立体中心数目	0
SMILES	NC1=NC=C(C2=C3N=C(C)N(C(C)C)C3=NC(N4CCOCC4)=N2)C=N1
InChi Key	QYBGBLQCOOISAR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H22N8O/c1-10(2)25-11(3)21-14-13(12-8-19-16(18)20-9-12)22-17(23-15(14)25)24-4-6-26-7-5-24/h8-10H,4-7H2,1-3H3,(H2,18,19,20)
化学名	5-(8-methyl-2-morpholin-4-yl-9-propan-2-ylpurin-6-yl)pyrimidin-2-amine
别名	VS5584; VS5584; VS 5584; 1246560-33-7; VS-5584; 5-(9-Isopropyl-8-methyl-2-morpholino-9H-purin-6-yl)pyrimidin-2-amine; VS-5584 (SB2343); 5-(8-methyl-2-morpholin-4-yl-9-propan-2-ylpurin-6-yl)pyrimidin-2-amine; UNII-W71J4X250V; SB2343; SB2343; SB 2343
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~71 mg/mL (~200.3 mM) Water: <1 mg/mL Ethanol: ~3 mg/mL (~8.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 0.5% methylcellulose+0.2%Tween 80: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~71 mg/mL (~200.3 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~3 mg/mL (~8.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 0.5% methylcellulose+0.2%Tween 80: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8216 mL	14.1080 mL	28.2159 mL
	5 mM	0.5643 mL	2.8216 mL	5.6432 mL
	10 mM	0.2822 mL	1.4108 mL	2.8216 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Status	Interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01991938	Terminated	Drug: VS-5584	Lymphoma Metastatic Cancer	Verastem, Inc.	November 2013	Phase 1
NCT02372227	Terminated	Drug: VS-5584 & VS-6063	Relapsed Malignant Mesothelioma	Verastem, Inc.	December 2011	Phase 1

生物数据图片

CZ415

MS-based kinase-binding profile of3 (CZ415)across a set of protein kinases identified from mixed human cell-line lysates (285 kinases identified).

CZ415

Activity of3in cellular assays: (A) Dose-dependent inhibition of S6RP phosphorylation in HEK293T after 2 h treatment of3, normalized to total S6RP levels. IC50= 14.5 nM (95% CI 11.5 to 18.3 nM,n= 4). (B) Dose-dependent inhibition of Akt phosphorylation in HEK293T after 2 h treatment of3, normalized to total Akt levels.ACS Med Chem Lett.2016 Jun 10;7(8):768-73.

CZ415

Time-dependent plasma concentration of3after intravenous bolus (iv, circle) and oral solution (po, square) administration to rats. Rats were dosed at 1 mg/kg (iv,n= 3) or 3 mg/kg (po,n= 3). Vehicle: 5% DMSO/95% (10% Kleptose).

Compound3in a mouse CIA model. (A) Clinical arthritis score, all paws (Scored 0–5).ACS Med Chem Lett.2016 Jun 10;7(8):768-73.

CZ415

Compound3in anti-CD3 mouse model. (A) pS6RP levels (normalized to total S6RP) measured in spleens of compound treated as compared to disease vehicle group (p< 0.01 for 1 mg/kg of3;p< 0.001 for 3 and 10 mg/kg of3; one outlier removed in normal control and disease vehicle group). (B) Exposure response fit: pS6RP levels at terminal exposure. EC500.22 μM (95% CI 0.15 to 0.32 μM). (C) pAkt levels (normalized to total Akt) measured in spleens of compound treated as compared to disease vehicle group (p< 0.001 for 1, 3, and 10 mg/kg of3). (D) Exposure response fit: pAkt levels at terminal exposure. EC500.055 μM (95% CI 0.048 to 0.065 μM).ACS Med Chem Lett.2016 Jun 10;7(8):768-73.