| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ROMK (renal outer medullary potassium channel, Kir1.1).
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU591 是一种 ROMK 通道孔道阻滞剂和选择性 ROMK 抑制剂。VU591 除具有较强的代谢稳定性外，还能与血清蛋白结合 [1]。
VU591 是一种强效、选择性的 ROMK 抑制剂，在通量测定中 IC50 为 0.24 μM。它阻断通道的细胞内孔道，但不抑制 Kir7.1（与相关化合物 VU590 不同）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在强迫游泳试验（TST）中，VU591（脑室内注射；1.842 μg）可显著缩短小鼠的静止不动时间[2]。目前尚无该化合物详细的体内活性数据。作为一种具有利尿作用的ROMK抑制剂，预计其会对肾脏电解质排泄和血压产生影响，但尚未有相关的体内研究报道。
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| 酶活实验 |
在无细胞体系中，利用表达ROMK通道的细胞膜制备物，评估该化合物的ROMK抑制活性。通过通量测定或电生理记录来测量该化合物阻断钾离子通过通道孔道的能力。
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| 细胞实验 |
VU591 在表达 ROMK (Kir1.1) 通道的细胞中进行细胞实验评估。通过通量测定或膜片钳电生理技术测量该化合物抑制钾电流的能力，其 IC50 值为 0.24 μM。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性ICR小鼠[2]
剂量：1.842 μg 给药途径：脑室内注射；1.842 μg； 实验结果：在悬尾试验（TST）中显示出抗抑郁作用。 目前尚无该化合物的详细体内动物实验方案。对于ROMK抑制剂，典型的体内研究采用啮齿动物模型来评估其利尿功效、电解质排泄和血压影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于 VU591 的详细药代动力学数据。由于其分子量约为 380，尚未报道具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无该化合物的详细毒理学数据。作为一种研究级化学探针，尚未发表标准的临床前毒性评估结果。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
VU591的分子式为C16H12N6O5。该化合物是一种强效、选择性的ROMK抑制剂，可作为探索ROMK作为利尿靶点以降低血容量和血压而不引起低钾血症的可行性的有效探针。目前该化合物尚未进入临床试验阶段，也未获得FDA批准。
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| 分子式 |
C16H12N6O5
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|---|---|
| 分子量 |
368.3
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| 精确质量 |
368.087
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| CAS号 |
1222810-74-3
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| 相关CAS号 |
VU591 hydrochloride;1315380-70-1
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| PubChem CID |
44123657
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.018
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| tPSA |
158.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
521
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| 别名 |
VU 591 VU-591 VU591
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~169.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7152 mL | 13.5759 mL | 27.1518 mL | |
| 5 mM | 0.5430 mL | 2.7152 mL | 5.4304 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3576 mL | 2.7152 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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