| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
p38α (IC50 = 4 nM-20 nM)
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
将血小板与 VX-702 (1 μM) 预孵育可防止或减少血小板激动剂（如凝血酶、SFLLRN、AYPGKF、U46619 和胶原蛋白）引起的 p38 激活（IC50 4 至 20 nM）。无论是否使用抗血小板药物，VX-702对任何p38 MAPK激动剂引起的血小板聚集均无影响。 [1] VX-702 剂量依赖性地减少 IL-6、IL-1β 和 TNFα 的产生（IC50 分别 = 59、122 和 99 ng/mL）。 [2]
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
VX-702的分布容积为73 L/kg，半衰期为16至20小时，中位清除率为3.75 L/h。对于主要通过肾脏清除的 VX-702，AUC 和 Cmax 值均与剂量成正比。 [2] 当每天两次以 0.1 mg/kg 的剂量给药时，VX-702 与甲氨蝶呤 (0.1 mg/kg) 具有相似的效果。通过比较腕关节糜烂抑制百分比和炎症评分，VX-702（5 mg/kg，每日两次）也具有与泼尼松龙（10 mg/kg，每日一次）相当的效果。 [3] VX-702 对 ERK 或 JNK 没有影响，同时选择性抑制缺血后 p38 MAPK 的激活。与5mg/kg组和赋形剂组相比，50mg/kg组的MI/AAR比率显着较低。 [4]
|
||
| 酶活实验 |
对于半衰期，通过将血小板与 VX-702 (1 μM) 预孵育，可以完全或部分抑制由血小板激动剂（例如凝血酶、SFLLRN、AYPGKF、U46619 和胶原蛋白）引起的血小板活化（IC50 4 至 20 nM）。无论是否存在抗血小板治疗，VX-702 对任何 p38 MAPK 激动剂引起的血小板聚集都没有影响。 VX-702 以剂量依赖性方式抑制 IL-6、IL-1β 和 TNFα 的产生（IC50 值分别为 59、122 和 99 ng/mL）。
|
||
| 细胞实验 |
VX-702 在离体灌注大鼠肾 (IPRK) 模型中给药，剂量范围为 100 至 600 ng/mL，呈线性排泄，清除率数据与肾脏的净重吸收一致。肾脏有机阴离子和有机阳离子转运系统也显示不使用 VX-702 作为底物。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H12F4N4O2
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
404.3
|
|
| 精确质量 |
404.09
|
|
| 元素分析 |
C, 56.44; H, 2.99; F, 18.80; N, 13.86; O, 7.91
|
|
| CAS号 |
745833-23-2
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| SMILES |
C1=CC(=C(C(=C1)F)N(C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)F)F)C(=O)N)F
|
|
| InChi Key |
FYSRKRZDBHOFAY-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H12F4N4O2/c20-9-4-5-10(14(23)8-9)16-11(18(24)28)6-7-15(26-16)27(19(25)29)17-12(21)2-1-3-13(17)22/h1-8H,(H2,24,28)(H2,25,29)
|
|
| 化学名 |
6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4734 mL | 12.3671 mL | 24.7341 mL | |
| 5 mM | 0.4947 mL | 2.4734 mL | 4.9468 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2367 mL | 2.4734 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Emprumapimod hydrochloride (PF-07265803 hydrochloride)
DCZ19931
Natsudaidain
Darizmetinib
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号