| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
W-7 HCl primarily targets calmodulin (CaM), a calcium-binding messenger protein that mediates many calcium-dependent signaling pathways. By binding to calmodulin, W-7 HCl inhibits calmodulin-dependent enzymes, including Ca2+-calmodulin-dependent phosphodiesterase and myosin light chain kinase. It has IC50 values of 28 μM and 51 μM for these enzymes, respectively.
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| 体外研究 (In Vitro) |
W-7 主要存在于细胞质中，可抑制中国仓鼠卵巢 K1 (CHO-K1) 细胞的增殖。W-7 以特异性方式阻断细胞周期的 G1/S 期。25 μM 的 W-7 可抑制 G1/S 期细胞的生长 [1]。W-7 (100 μM) 对 KCl 和卡巴胆碱引起的收缩反应的拮抗程度相似。10 μg 卡巴胆碱可刺激肌球蛋白轻链 (P-LC) 磷酸化水平升高 1 分钟，而 W-7 可阻断这种升高。W-7 通过抑制 P-LC 磷酸化的早期升高来抑制平滑肌收缩 [2]。多种人类多发性骨髓瘤细胞系在 W-7 处理后表现出剂量依赖性的细胞生长抑制。W-7 上调 p21cip1 并下调细胞周期蛋白，从而导致 G1 期细胞周期阻滞。 W-7 激活 caspase 诱导细胞凋亡；其部分机制是通过提高细胞内钙离子水平、使线粒体膜电位去极化、抑制 STAT3 磷酸化以及随后下调 Mcl-1 蛋白来实现的 [3]。W-7 的 Ki 值为 300 μM，可竞争性抑制 Ca2+ 和钙调蛋白依赖的磷酸二酯酶 [4]。
体外实验表明，W-7 HCl 是一种选择性钙调蛋白拮抗剂。它分别以 28 μM 和 51 μM 的 IC50 值抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶和肌球蛋白轻链激酶。W-7 可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。其活性特征在于能够抑制钙调蛋白依赖性信号通路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在多发性骨髓瘤小鼠模型中，W-7（3 mg/kg；腹腔注射；每周连续5天；雌性BALB/c裸鼠）治疗显著抑制了肿瘤生长[3]。
所提供的搜索结果中未详细列出W-7 HCl的具体体内活性数据。作为一种钙调蛋白拮抗剂，它具有抗肿瘤活性。通过抑制钙调蛋白依赖性信号通路，它可能抑制肿瘤细胞生长并诱导细胞凋亡。需要进一步研究以表征其在动物癌症模型中的体内疗效和安全性。 |
| 酶活实验 |
采用无细胞酶活性测定法评估W-7 HCl的体外活性。将钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶或肌球蛋白轻链激酶与其底物和钙调蛋白在不同浓度的W-7 HCl存在下孵育。测定酶活性，并根据剂量反应曲线确定IC50值。在细胞凋亡研究中，用W-7 HCl处理癌细胞。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将癌细胞系或其他相关细胞类型培养于合适的培养基中。用不同浓度的W-7 HCl（通常为1-100 µM）处理细胞，处理时间设定。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过流式细胞术Annexin V/PI染色或检测caspase-3/7活性来评估细胞凋亡。通过检测下游靶点来评估钙调蛋白依赖性信号通路。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：将RPMI 8226细胞[3]注射到6周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。
剂量：3 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每周5天 实验结果：在小鼠MM模型中显著抑制肿瘤生长。 在体内，W-7 HCl将用于癌症动物模型。该化合物配制于合适的载体中，并通过腹腔注射或口服途径以不同剂量给药。通过测量肿瘤体积来监测肿瘤生长。研究结束时，切除肿瘤并分析细胞凋亡和钙调蛋白依赖性信号通路。药代动力学研究包括测量血浆中W-7 HCl的浓度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
W-7 HCl 的分子量为 377.33 g/mol，分子式为 C16H22Cl2N2O2S。它是一种选择性钙调蛋白拮抗剂。该化合物可溶于 DMF（20 mg/mL）、DMSO（14 mg/mL）和 DMSO:PBS (1:1) 混合溶液（0.5 mg/mL）。应以粉末形式在干燥条件下于 -20°C 保存。具体的药代动力学参数尚未公布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未包含 W-7 HCl 的具体毒性数据。作为一种钙调蛋白拮抗剂，它可能影响多种钙依赖性细胞过程。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
W-7 HCl 是一种选择性钙调蛋白拮抗剂。它能抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶和肌球蛋白轻链激酶，IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 HCl 可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C16H22CL2N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
377.3291
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| 精确质量 |
376.077
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| CAS号 |
61714-27-0
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| 相关CAS号 |
W-7 isomer hydrochloride;69762-85-2
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| PubChem CID |
124887
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 沸点 |
518.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
220-222 °C
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| 闪点 |
267.6ºC
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| LogP |
6.264
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| tPSA |
80.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
424
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OMMOSRLIFSCDBL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21ClN2O2S.ClH/c17-15-9-5-8-14-13(15)7-6-10-16(14)22(20,21)19-12-4-2-1-3-11-18/h5-10,19H,1-4,11-12,18H21H
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| 化学名 |
N-(6-Aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalenesulfonamide hydrochloride
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| 别名 |
W-7 HCl W 7 HCl W7 HCl W-7 hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~662.55 mM)
H2O : ~1.43 mg/mL (~3.79 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6502 mL | 13.2510 mL | 26.5020 mL | |
| 5 mM | 0.5300 mL | 2.6502 mL | 5.3004 mL | |
| 10 mM | 0.2650 mL | 1.3251 mL | 2.6502 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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