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WDR5-0103

别名: WDR5-0103; WDR 5-0103; WDR-5-0103; 890190-22-4; WDR5-01,03; Methyl 3-(3-methoxybenzamido)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzoate; WDR5 0103; 3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester; WDR50103; WDR-50103; WDR 50103; WD-Repeat Protein 5-0103. 3-[(3-甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(4-甲基-1-哌嗪)苯甲酸甲酯;3-[(3-甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酸甲酯
目录号: V28182 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
WDR5-0103 是一种小分子，可结合 WDR5 上的肽结合袋 (Kd = 450 nM)，在体外抑制 MLL 核心复合物的催化活性 (IC50 = 39 µM)。
WDR5-0103 CAS号: 890190-22-4
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
WDR5-0103 是一种小分子，可与 WDR5 上的肽结合口袋结合（Kd = 450 nM），并在体外抑制 MLL 核心复合物的催化活性（IC50 = 39 µM）。WD 重复结构域 5 (WDR5) 通过表观遗传调控基因转录，在多种生物学功能中发挥重要作用。WDR5 可能具有致癌作用，并且 WDR5 介导的 H3K4 甲基化在白血病发生中起着重要作用。WDR5-0103 是一种 WD 重复结构域蛋白 5 (WDR5) 的小分子拮抗剂。它是通过对初始先导化合物 WDR5-0101 进行基于结构的优化而发现的。WDR5-0103 以高亲和力与 WDR5 的 WIN 位点（精氨酸结合口袋）结合，从而破坏 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的蛋白质-蛋白质相互作用。因此，它抑制了MLL核心复合物的组蛋白H3赖氨酸4 (H3K4)甲基转移酶(HMT)活性。它具有细胞渗透性，已被用于研究H3K4me3在阿尔茨海默病模型中的作用，以及逆转过表达ABCB1或ABCG2的癌细胞的多药耐药性。[1][2][3]
WDR5-0103是一种选择性小分子抑制剂，靶向WD重复序列蛋白5 (WDR5)，WDR5是组蛋白甲基转移酶复合物中的关键支架蛋白。通过破坏WDR5与混合谱系白血病(MLL)蛋白之间的相互作用，它成为研究表观遗传调控，特别是组蛋白H3赖氨酸4 (H3K4)三甲基化的宝贵工具。该化合物广泛用于研究 WDR5 在细胞更新、分化和应激适应等细胞过程中的作用，并在肿瘤学和皮肤病学研究中均有应用。
生物活性&实验参考方法
靶点
- WDR5 (WD repeat-containing protein 5) – MLL (Mixed Lineage Leukemia) protein-protein interaction (WIN site). [3]
Binding affinity: Kd = 0.45 ± 0.02 μM (determined by Isothermal Titration Calorimetry, ITC). [3]
Binding affinity (Kdisplacement): 3.0 ± 0.1 μM (determined by fluorescence polarization-based peptide displacement assay). [3]
ΔTm (thermal shift): 8.4 ± 0.1 °C (determined by Differential Scanning Fluorimetry, DSF). [3] - Selectivity: Shows no inhibitory effect on other histone methyltransferases including SETD7, G9a, EHMT1, SUV39H2, SETD8, PRMT3, and PRMT5 at concentrations up to 100 μM. [3]
WDR5-0103 targets the WD repeat-containing protein 5 (WDR5), a core component of the human trithorax-like family of SET1 methyltransferase complexes. It specifically binds to a peptide-binding pocket on WDR5 with a dissociation constant (Kd) of 450 nM. By binding to this pocket, WDR5-0103 competitively inhibits the interaction between WDR5 and MLL, thereby blocking the catalytic activity of the MLL core complex. This inhibition prevents the trimethylation of histone H3 lysine 4 (H3K4me3), a key epigenetic mark associated with active gene transcription.
体外研究 (In Vitro)
MLL HMT活性抑制：WDR5-0103以浓度依赖的方式抑制预先形成的MLL-WDR5-RbBP5三聚体复合物的甲基转移酶活性。在MLL复合物浓度分别为125 nM、500 nM和1000 nM时，IC50值分别为39 ± 10 μM、83 ± 10 μM和280 ± 12 μM。抑制作用随蛋白浓度的增加而减弱，这与竞争性作用机制相符。[3]
- MLL四聚体复合物活性抑制：对于活性更高的MLL-WDR5-RbBP5-ASH2L四聚体复合物，WDR5-0103的抑制作用较弱，但仍呈浓度依赖性，在较低的酶浓度（例如10 nM）下观察到更强的抑制作用。 [3] - 逆转ABCB1介导的多药耐药性：在ABCB1过表达的多药耐药癌细胞（KB-V1、NCI-ADR-RES、MDR19-HEK293）中，WDR5-0103（浓度为1-10 μM，无毒）以浓度依赖的方式增强细胞对ABCB1底物药物（紫杉醇、长春新碱、秋水仙碱）的敏感性。例如，在KB-V1细胞中，10 μM WDR5-0103使秋水仙碱的IC50值从1467.80 nM降至350.91 nM（逆转4.2倍）。 [2] - ABCG2介导的多药耐药性的逆转：在ABCG2过表达的多药耐药癌细胞（S1-MI-80、NCI-H460/MX20、R482-HEK293）中，WDR5-0103（1-10 μM）以浓度依赖的方式增强细胞对ABCG2底物药物（米托蒽醌、SN-38、拓扑替康）的敏感性。例如，在S1-MI-80细胞中，10 μM WDR5-0103使米托蒽醌的IC50值从27.23 μM降至1.08 μM（逆转25.2倍）。 [2]
- 药物外排功能抑制：WDR5-0103 (20 μM) 显著增加 ABCB1 过表达细胞 (KB-V1、NCI-ADR-RES、MDR19-HEK293) 中荧光 ABCB1 底物钙黄绿素的细胞内积累，以及 ABCG2 过表达细胞 (S1-MI-80、NCI-H460/MX20、R482-HEK293) 中荧光 ABCG2 底物 PhA 的细胞内积累，但不影响亲代敏感细胞中的积累。 [2]
- 对转运蛋白表达无影响：用WDR5-0103（1-10 μM，处理72小时）处理KB-V1和NCI-ADR-RES细胞后，ABCB1蛋白表达水平无显著变化；S1-MI-80和NCI-H460/MX20细胞后，ABCG2蛋白表达水平也无显著变化。[2]
- 恢复药物诱导的细胞凋亡：WDR5-0103（10 μM）可显著恢复秋水仙碱诱导的KB-V1细胞凋亡（总凋亡率从约20%恢复至约54%）和拓扑替康诱导的S1-MI-80细胞凋亡（总凋亡率从约8%恢复至约17%），而其自身不诱导显著的细胞凋亡。 [2]
WDR5-0103 是一种小分子，体外 IC50 值为 39 ± 10 μM，可抑制 MLL 核心复合物的催化活性。它与 WDR5 的解离常数 Kd 为 450 nM，表明其对靶点具有中等亲和力。该化合物是一种 WD40 重复序列拮抗剂，可与 WDR5 的中心腔结合。生化分析已证实其能够破坏 WDR5-MLL 相互作用，从而验证了其作为该蛋白质-蛋白质相互作用竞争性抑制剂的作用机制。
体内研究 (In Vivo)
阿尔茨海默病小鼠模型（P301S Tau 小鼠和 5xFAD 小鼠）：全身性腹腔注射 WDR5-0103（2.5 mg/kg，每日一次，连续 3 天）可显著降低 P301S Tau 小鼠和 5xFAD 小鼠（5-6 月龄）前额叶皮层 (PFC) 中升高的 H3K4me3 水平，使其恢复至对照水平，且不影响 H3K27me3 水平。[1]
- P301S Tau 小鼠认知功能改善：在新物体识别测试 (NORT) 中，经 WDR5-0103 治疗的 P301S Tau 小鼠对新物体的辨别率显著提高。在 Barnes 迷宫测试中，经 WDR5-0103 治疗的 P301S Tau 小鼠探索正确孔洞的时间显著延长，空间记忆指数也显著提高。 1、2.5 和 5 mg/kg 的剂量均能改善小鼠的运动能力，其中 2.5 mg/kg 的剂量效果略好。运动能力、旷场实验和转棒实验均未观察到显著变化。[1]
- 5xFAD 小鼠认知功能改善：WDR5-0103 治疗（2.5 mg/kg，腹腔注射，三次）显著提高了 5xFAD 小鼠（5-6 月龄）在 NORT 测试中的辨别率和 Barnes 迷宫实验中的空间记忆指数。[1]
- P301S Tau 小鼠突触功能恢复：对 P301S Tau 小鼠前额叶皮层切片进行全细胞膜片钳记录显示，WDR5-0103 治疗显著恢复了降低的 AMPAR-EPSC 和 NMDAR-EPSC 输入/输出曲线，以及自发性 EPSC (sEPSC) 的振幅和频率。生化分析证实，WDR5-0103 治疗可恢复 P301S Tau 小鼠前额叶皮层 (PFC) 中 GluR1、NR1 和 NR2A 突触水平的降低。[1] 现有文献中关于 WDR5-0103 的具体体内活性数据报道较少。作为一种研究表观遗传调控的工具化合物，其主要用途是体外生化和细胞实验。然而，鉴于 WDR5 在癌症和其他疾病中的作用，预计 WDR5-0103 或其类似物将在临床前模型中进行评估，以评价其治疗潜力。还需要进一步研究以全面表征其在动物模型中的药代动力学和药效学特征。
酶活实验
基于荧光偏振 (FP) 的肽置换分析：为了测定与 WDR5 的结合亲和力，采用了 FP 分析。在测定缓冲液（100 mM 磷酸钾 pH 8.0、150 mM NaCl、0.01% Triton X-100）中，使用浓度恒定为 40 nM 的荧光素标记的 MLL WIN 肽 (GSARAEVHLRKS) 和 5 μM 的 WDR5 蛋白。化合物的浓度进行滴定。使用微孔板读数仪，在 485 nm 激发波长和 528 nm 发射波长下测量化合物结合后 FP 信号的下降。WDR5-0103 的 Kdisplacement 值为 3.0 ± 0.1 μM。[3]
- 等温滴定量热法 (ITC)：为了确认直接结合并确定解离常数 (Kd)，进行了 ITC 实验。将纯化的 WDR5 蛋白 (25 μM) 溶于 ITC 缓冲液（100 mM Hepes，pH 7.5，150 mM NaCl）中，置于样品池内。在 25°C 下，以 10 μL 的增量注入 0.2 mM 的 WDR5-0103，共注入 25 次。数据采用单结合位点模型进行拟合。WDR5-0103 的 Kd 值为 0.45 ± 0.02 μM。[3]
- 差示扫描荧光法 (DSF)：为了评估结合诱导的蛋白质稳定性，进行了 DSF 测量。将 0.1 mg/mL 的 WDR5 蛋白溶于缓冲液（0.1 M Hepes，pH 7.5，0.15 M NaCl）中，并与 SYPRO Orange 染料混合。化合物的添加浓度各不相同。温度以 1°C/min 的速率从 20°C 升至 95°C，并监测荧光。热熔解温度 (Tm) 由转变的中点计算得出。WDR5-0103 诱导的 ΔTm 为 8.4 ± 0.1 °C。[3]
- 体外 MLL 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 活性测定：采用放射性测定法检测 WDR5-0103 对 MLL 复合物活性的影响。反应体系 (20 μL) 包含 20 mM Tris/HCl (pH 8.0)、5 mM DTT、0.01% Triton X-100、2 μM ³H-SAM、5 μM 生物素标记的 H3 (1-25) 肽以及不同浓度的 WDR5-0103 (1 μM 至 1 mM)。通过加入特定浓度的MLL复合物（三聚体或四聚体）（例如，三聚体浓度为125、500和1000 nM；四聚体浓度为10、50和125 nM）引发反应。室温孵育1小时后，用7.5 M盐酸胍终止反应。将混合物转移至链霉亲和素包被的FlashPlate板上，孵育≥1小时，并使用Topcount酶标仪进行计数。IC50值使用SigmaPlot软件计算。[3]
WDR5-0103的体外结合试验通常采用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）来测定其与WDR5蛋白的亲和力。使用与MLL的WDR5结合基序相对应的肽段作为竞争剂，以确认相互作用的特异性。Kd值由结合等温线确定。在抑制试验中，将化合物与MLL核心复合物及其组蛋白底物孵育，并使用放射性或荧光法测定甲基转移酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验
细胞毒性试验（MTT/CCK-8）：将细胞（例如 KB-3-1、KB-V1、S1、S1-MI-80、NCI-H460、NCI-H460/MX20、HEK293 转染细胞）接种于 96 孔板中，并用不同浓度的 WDR5-0103（或与细胞毒性药物联合）处理 72 小时。使用 MTT 或 CCK-8 试剂测定细胞活力。确定 WDR5-0103 的最高无毒浓度为 10 μM，用于后续实验。 [2]
- 药物蓄积测定（流式细胞术）：为测定 ABCB1 和 ABCG2 的药物外排功能，将细胞与荧光底物钙黄绿素-AM（用于 ABCB1）或脱镁叶绿酸 A (PhA，用于 ABCG2) 在有或无 WDR5-0103 (20 μM)、阳性对照抑制剂（ABCB1 用 5 μM 他利喹达；ABCG2 用 5 μM Ko143）或 DMSO 对照的情况下孵育。孵育后，洗涤细胞并通过流式细胞术分析细胞内荧光强度。 [2]
- 细胞凋亡检测（Annexin V-FITC/PI染色）：将细胞（KB-3-1、KB-V1、S1、S1-MI-80）用DMSO（对照）、WDR5-0103（10 μM）、细胞毒性药物（KB细胞用0.5 μM秋水仙碱；S1细胞用5 μM拓扑替康）或WDR5-0103与细胞毒性药物的组合处理48小时。然后用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）对细胞进行染色，并通过流式细胞术分析，以量化发生凋亡（早期和晚期）的细胞百分比。[2]
WDR5-0103的体外细胞检测通常包括培养癌细胞系或其他相关细胞类型，并用不同浓度的化合物处理它们。通过蛋白质印迹法或酶联免疫吸附试验（ELISA）评估化合物对H3K4me3水平的影响。细胞增殖、活力和凋亡采用MTT或流式细胞术等标准方法进行检测。化合物调节WDR5靶基因表达的能力采用定量PCR（qPCR）或RNA测序（RNA-seq）进行评估。
动物实验
阿尔茨海默病小鼠模型研究：本研究使用了雄性和雌性 P301S Tau 转基因小鼠（PS19 品系，5-6 月龄）和 5xFAD 小鼠（5-6 月龄）。将 WDR5-0103 溶解于 DMSO 中配制成 100 mM 的储备液，然后用生理盐水稀释至工作浓度。工作液中 DMSO 的浓度低于 0.2%。小鼠每天腹腔注射一次 WDR5-0103（1、2.5 或 5 mg/kg）或生理盐水对照，连续 3 天。注射体积为 10 mL/kg 体重。在最后一次给药后 24 小时进行行为学测试（NORT、Barnes 迷宫、旷场、转棒）、组织采集和电生理记录。[1] 文献中关于 WDR5-0103 的体内动物研究报道较少。对于靶向WDR5的化合物，典型的体内研究将采用依赖于WDR5-MLL信号通路的小鼠异种移植瘤模型。将化合物通过适当途径给药给荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长抑制情况。研究终点包括肿瘤体积测量、肿瘤组织中H3K4me3水平的评估以及基因表达变化的分析。
药代性质 (ADME/PK)
WDR5-0103 的分子量为 383.44 g/mol，分子式为 C21H25N3O4。其 IUPAC 名称为 3-[(3-甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酸甲酯。该化合物纯度≥95-99%。它可溶于 DMSO，应以粉末形式在 -20°C 下保存，有效期最长为 3 年。更详细的药代动力学参数未公开。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
动物实验表明，WDR5-0103 处理的小鼠在运动、旷场实验或转棒实验中均未观察到显著变化，提示其运动活性和运动协调性正常。[1] WDR5-0103 的具体毒理学数据尚未公开。该化合物仅供研究使用，操作时应采取适当的实验室安全防护措施。任何临床应用前均需进行标准安全评估。研究人员应查阅安全数据表以获取详细的操作和处置信息。
参考文献
[1]. Targeting histone K4 trimethylation for treatment of cognitive and synaptic deficits in mouse models of Alzheimer's disease. Sci Adv. 2020 Dec 9;6(50):eabc8096.
[2]. The WD repeat-containing protein 5 (WDR5) antagonist WDR5-0103 restores the efficacy of cytotoxic drugs in multidrug-resistant cancer cells overexpressing ABCB1 or ABCG2. Biomed Pharmacother. 2022 Oct;154:113663.
[3]. Small-molecule inhibition of MLL activity by disruption of its interaction with WDR5. Biochem J. 2013 Jan 1;449(1):151-159.
其他信息
已确定WDR5-0103与WDR5复合物的共晶结构（PDB编号3UR4）。与WDR5-0102相比，甲氧基取代基使苯甲酰胺环在口袋上部浅区发生2.5 Å的位移。WDR5-0103效力的增强与甲氧基对浅口袋的占据率提高以及酯基对Tyr和Phe之间疏水沟槽的占据率提高相一致。[3]
- 在阿尔茨海默病的研究中，WDR5-0103被用于抑制H3K4me3催化酶（SET1/MLL家族HMTs）。该疗法逆转了P301S Tau小鼠前额叶皮层（PFC）中参与神经退行性疾病（例如细胞凋亡、氧化应激）的有害基因的上调表达，并恢复了参与细胞通讯的神经保护基因的下调表达。其中一个排名靠前的靶基因是Sgk1（血清和糖皮质激素调节激酶1）。[1]
- 在多药耐药的背景下，分子对接分析预测WDR5-0103与ABCB1（例如Met68、Met69、Phe72、Phe336、Tyr953、Met986）和ABCG2（例如Phe439、Val442、Val546）底物结合口袋内的疏水性残基相互作用，从而竞争性地抑制底物药物的结合并减弱其外排功能。 [2]
WDR5-0103 是一种选择性小分子抑制剂，可抑制 WDR5 蛋白，WDR5 蛋白是组蛋白甲基转移酶复合物的关键组成部分。它也被称为 3-[(3-甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酸甲酯。该化合物用于研究表观遗传通路，特别是 WDR5 在 H3K4 甲基化和基因表达中的作用。它在肿瘤学、皮肤病学以及其他表观遗传调控至关重要的领域具有应用前景。该化合物尚未进入临床试验阶段，目前仅用于临床前研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H25N3O4
分子量
383.440905332565
精确质量
383.184
元素分析
C, 65.78; H, 6.57; N, 10.96; O, 16.69
CAS号
890190-22-4
相关CAS号
890190-22-4;
PubChem CID
6457069
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
495.2±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
253.3±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.603
LogP
2.63
tPSA
74.6
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
536
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1C=C(NC(C2C=C(OC)C=CC=2)=O)C(N2CCN(C)CC2)=CC=1)OC
InChi Key
ZPLBXOVTSNRBFB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H25N3O4/c1-23-9-11-24(12-10-23)19-8-7-16(21(26)28-3)14-18(19)22-20(25)15-5-4-6-17(13-15)27-2/h4-8,13-14H,9-12H2,1-3H3,(H,22,25)
化学名
methyl 3-(3-methoxybenzamido)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzoate
别名
WDR5-0103; WDR 5-0103; WDR-5-0103; 890190-22-4; WDR5-01,03; Methyl 3-(3-methoxybenzamido)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzoate; WDR5 0103; 3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester; WDR50103; WDR-50103; WDR 50103; WD-Repeat Protein 5-0103.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~130.40 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.52 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6080 mL 13.0398 mL 26.0797 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6080 mL 5.2159 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3040 mL 2.6080 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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