| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3K (IC50 = 3 nM); DNA-PK (IC50 = 16 nM); PLK3 (IC50 = 48 nM); ATM (IC50 = 150 nM); ATR (IC50 = 1.8 μM); MLCK (IC50 = 200 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Wortmannin（0-100 nM；24-72 小时）以时间和剂量依赖性方式抑制 K562 细胞的增殖。 24小时、48小时和72小时的IC50值分别为25±0.10 nM、12.5±0.08 nM和6.25±0.11 nM[4]。由于 Wortmannin，YAP 无法进入细胞核[6]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
渥曼青霉素（一组 8 只 Scid 小鼠每天口服灌胃剂量为 1 毫克/千克的渥曼青霉素，共 14 天。在前 5 天，第二组 8 只小鼠接受渥曼青霉素 1.5 毫克/千克，然后按剂量在剩余的治疗期间降低至 1 mg/kg）治疗显着减缓了人类 MCF-7 乳腺癌异种移植物和鼠 C3H 乳腺肿瘤的生长。在患有小鼠 C3H 乳腺肿瘤的小鼠中，与对照组相比，连续 7 天服用 1 mg/kg 渥曼青霉素可使肿瘤负荷减少 54%。肿瘤植入一天后开始进行 1 mg/kg 渥曼青霉素治疗 14 天后，与对照相比，人类 MCF-7 乳腺癌异种移植物的负担减少了 97%[5]。
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| 酶活实验 |
使用肽底物 (KKRPQRATSNVFS-NH2) 或肌球蛋白轻链测定 MLCK 活性。肽底物 (24 μM) 在含有 25 mM Tris-HCl (pH 7.5)、0.5 mg/mL 牛血清白蛋白、4 mM MgCl2、0.5 mM CaCl2、2.6 nM 钙调蛋白、1.5 nM MLCK 和 400 的反应混合物中磷酸化。最终体积为 0.25 mL 的 μM ATP。在没有 ATP 的情况下在 28 ℃ 下预孵育 10 分钟后，通过在 28 ℃ 下添加 ATP 启动反应，并在 30 分钟后添加 0.1 mL 10% (v/v) 乙酸终止反应。肽底物 (24 μM) 在终体积为 0.25 mL 的反应混合物中进行磷酸化，其成分如下：25 mM Tris-HCl (pH 7.5)、0.5 mg/mL 牛血清白蛋白、4 mM MgCl2、0.5 mM CaCl2 、2.6 nM 钙调蛋白、1.5 nM MLCK 和 400 μM ATP。在没有 ATP 的情况下在该温度下预孵育 10 分钟后，在 28 ℃ 下添加 ATP 来启动反应。 30 分钟后，在该温度下添加 0.1 mL 10% (v/v) 乙酸，结束。通过高效液相色谱分析混合物：柱，Unisil Pack 5C18 4.6 X 150 mm；溶剂，18% (v/v) 乙腈，0.1% (v/v) 三氟乙酸水溶液；流速，1.0毫升/分钟；温度，40℃；检测，220 nm 处吸光度。使用高效液相色谱分析混合物：柱，Unisil Pack 5C18，4.6 X 150 mm；溶剂，18% (v/v) 乙腈；和 0.1% (v/v) 三氟乙酸水溶液；流速，1.0毫升/分钟；温度，40℃；和检测，220 nm处的吸光度。磷酸化形式的峰面积与非磷酸化形式的峰面积之比用于计算反应的百分比。在上述情况下测得的比活性为0.81μmol/min/mg。肌球蛋白轻链 (108 μg/mL) 在含有 25 mM Tris-HCl (pH 7.5)、0.5 mg/mL 牛血清白蛋白、4 mM MgCl2、0.5 mg/mL CaCl2、4.2 nM 钙调蛋白、0.92 nM 的反应混合物中磷酸化酶和 10 μM[γ-32P]ATP (100-900 cpm/pmol)。在没有 ATP 的情况下预孵育 3 分钟后，在 30 ℃ 下添加 [γ-32P]ATP 来启动反应，并在 5 分钟后添加 0.125 mL 三氯乙酸来终止反应。在硝酸纤维素膜过滤器上收集后，用四份 1 mL 等份的 5% (v/v) 三氯乙酸洗涤可酸沉淀的材料。使用 Packard Tri-Carb 液体闪烁光谱仪 4530 型和甲苯闪烁液，测量过滤器上的放射性。 1.23 μmol/min/mg 是根据条件确定的比活度。
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| 细胞实验 |
原代 NK 细胞用渥曼青霉素 (1 μM) 预处理 1 小时，用 RPMI 1640 洗涤两次，然后用 IL-15 (10 ng/mL) 处理 24 小时。使用 DMSO 作为对照。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C23H24O8
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|---|---|---|
| 分子量 |
428.43
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| 精确质量 |
428.14712
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| 元素分析 |
C, 64.48; H, 5.65; O, 29.88
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| CAS号 |
19545-26-7
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| SMILES |
CC(O[C@@H](C1=C2C(C3=C4C(C(O[C@H](COC)[C@]14C)=O)=CO3)=O)C[C@]5(C)C(CC[C@]52[H])=O)=O
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| InChi Key |
QDLHCMPXEPAAMD-QAIWCSMKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24O8/c1-10(24)30-13-7-22(2)12(5-6-14(22)25)16-18(13)23(3)15(9-28-4)31-21(27)11-8-29-20(17(11)23)19(16)26/h8,12-13,15H,5-7,9H2,1-4H3/t12-,13+,15+,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,6bR,9aS,11R,11bR)-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-3,6,9-trioxo-3,6,6b,7,8,9,9a,10,11,11b-decahydro-1H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]isochromen-11-yl acetate.
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| 别名 |
SL 2052; SL2052; SL-2052; Wortmannin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~85 mg/mL (198.4 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) Ethanol: <1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.85 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 8mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3341 mL | 11.6705 mL | 23.3410 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3341 mL | 4.6682 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1671 mL | 2.3341 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04009005 | Active Recruiting |
Behavioral: Therapeutic diet and lifestyle |
Clinically Isolated Syndrome Relapsing Remitting Multiple Sclerosis |
Terry L. Wahls | May 1, 2020 | |
| NCT05742061 | Not yet recruiting | Drug: Corticosteroid Other: Platelet Rich Plasma |
Osteoarthritis Knee Corticosteroid |
Benha University | April 2023 | Early Phase 1 |
PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
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