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WT161

别名: WT 161; WT161; WT-161 8-(羟基氨基)-8-氧代辛酸 2-[[4-(二苯基氨基)苯基]亚甲基]酰肼;WT-161
目录号: V2824 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
WT-161 (WT161) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.40 nM。
WT161 CAS号: 1206731-57-8
产品类别: HDAC
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
WT-161 (WT161) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.40 nM。 WT161 选择性抑制 HDAC6 并显着增加乙酰化 α-微管蛋白的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响很小/没有影响。 WT-161 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中乙酰化微管蛋白的积累和细胞毒性。作为单一药物，WT161 不会诱导 ER 应激、UPR 或 ER 应激介导的细胞凋亡。 WT-161 处理增加了培养的 MCL JeKo-1 和 Z138 细胞中多聚泛素化蛋白的细胞内水平，这与 WT-161 介导的过度乙酰化和 hsp90 伴侣功能的抑制一致。
生物活性&实验参考方法
靶点
HDAC6 (IC50 = 0.4 nM); HDAC1 (IC50 = 8.35 nM); HDAC2 (IC50 = 15.4 nM); HDAC3 (IC50 = 51.6 nM); HDAC8 (IC50 = 1430 nM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性：WT161 选择性抑制 HDAC6 并显着增加乙酰化 α-微管蛋白 (Ac-α-tubulin) 的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响很小。 WT161 在所有测试的多发性骨髓瘤细胞系中均诱导显着毒性，IC50 介于 1.5 至 4.7 µM 之间。 WT161 与硼替佐米联合引发多聚泛素化蛋白的显着积累和细胞应激，随后导致 caspase 激活和细胞凋亡。更重要的是，这种联合治疗对硼替佐米耐药细胞和骨髓基质细胞有效，已被证明可以介导多发性骨髓瘤细胞耐药性激酶测定：WT161是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的HDAC6抑制剂HDAC6、HDAC1 和 HDAC2 的 IC50 值分别为 0.4 nM、8.35 nM 和 15.4 nM；与其他 HDAC 相比，其选择性高出 100 倍以上。细胞测定：用浓度不断增加的 WT161 (0-10 μM) 处理 MM1S 细胞 48 小时。使用 MTT 测定法测定细胞活力。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内研究 (In Vivo)
WT161 在 100 mg/kg ip 剂量下显示毒性，但 WT161 在 50 mg/kg ip 剂量下耐受性良好。硼替佐米联合WT161显示出显着的抗肿瘤作用
酶活实验
WT161是一种口服生物可利用的、有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM；已证明它的选择性是其他 HDAC 的 100 倍以上。
细胞实验
将 WT161 (0–10 μM) 以逐渐增加的浓度添加到 MM.1S 细胞中，持续 48 小时。使用 MTT 测定来评估细胞活力[1]。
动物实验
小鼠：将肿瘤异种移植小鼠分为若干组，分别接受BTZ（0.5 mg/kg，静脉注射）、WT161（50 mg/kg，腹腔注射）、BTZ+WT161或载体（对照组）治疗。BTZ每周给药两次，WT161连续给药五天。肿瘤体积的估算方法为：隔天用游标卡尺测量肿瘤最长垂直直径[1]。
参考文献

[1]. Discovery of selective small-molecule HDAC6 inhibitor for overcoming proteasome inhibitor resistance in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Nov 15;113(46):13162-13167.

[2]. Target deconvolution of HDAC pharmacopoeia reveals MBLAC2 as common off-target. Nat Chem Biol. 2022 Apr 28.
其他信息
LSM-6269 是一种叔胺。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₂₇H₃₀N₄O₃
分子量
458.55
精确质量
458.231
元素分析
C, 70.72; H, 6.59; N, 12.22; O, 10.47
CAS号
1206731-57-8
相关CAS号
1206731-57-8
PubChem CID
44601455
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
折射率
1.594
LogP
5.34
tPSA
94
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
603
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(N/N=C/C1=CC=C(N(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)C=C1)CCCCCCC(NO)=O
InChi Key
KXWWYFKVBFUVIZ-SGWCAAJKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H30N4O3/c32-26(15-9-1-2-10-16-27(33)30-34)29-28-21-22-17-19-25(20-18-22)31(23-11-5-3-6-12-23)24-13-7-4-8-14-24/h3-8,11-14,17-21,34H,1-2,9-10,15-16H2,(H,29,32)(H,30,33)/b28-21+
化学名
N'-hydroxy-N-[(E)-[4-(N-phenylanilino)phenyl]methylideneamino]octanediamide
别名
WT 161; WT161; WT-161
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 100 mg/mL
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1808 mL 10.9039 mL 21.8079 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1808 mL 4.3616 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0904 mL 2.1808 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • WT161

    Structural basis for selectivity and binding of WT161 to HDAC62016 Nov 15;113(46):13162-13167. Epub 2016 Oct 31

  • An external file that holds a picture, illustration, etc. Object name is pnas.1608067113sfig02.jpg

    WT161 selectively up-regulates Ac-α-tubulin in MM cells. (A) MM.1S cells were cultured with tubacin or WT161 for 6 h.2016 Nov 15;113(46):13162-13167. Epub 2016 Oct 31

  • WT161

    HDAC6 inhibition enhances BTZ-induced cytotoxicity in MM cells2016 Nov 15;113(46):13162-13167. Epub 2016 Oct 31
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