| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
HDAC6 (IC50 = 0.4 nM); HDAC1 (IC50 = 8.35 nM); HDAC2 (IC50 = 15.4 nM); HDAC3 (IC50 = 51.6 nM); HDAC8 (IC50 = 1430 nM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：WT161 选择性抑制 HDAC6 并显着增加乙酰化 α-微管蛋白 (Ac-α-tubulin) 的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响很小。 WT161 在所有测试的多发性骨髓瘤细胞系中均诱导显着毒性，IC50 介于 1.5 至 4.7 µM 之间。 WT161 与硼替佐米联合引发多聚泛素化蛋白的显着积累和细胞应激，随后导致 caspase 激活和细胞凋亡。更重要的是，这种联合治疗对硼替佐米耐药细胞和骨髓基质细胞有效，已被证明可以介导多发性骨髓瘤细胞耐药性激酶测定：WT161是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的HDAC6抑制剂HDAC6、HDAC1 和 HDAC2 的 IC50 值分别为 0.4 nM、8.35 nM 和 15.4 nM；与其他 HDAC 相比，其选择性高出 100 倍以上。细胞测定：用浓度不断增加的 WT161 (0-10 μM) 处理 MM1S 细胞 48 小时。使用 MTT 测定法测定细胞活力。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
WT161 在 100 mg/kg ip 剂量下显示毒性，但 WT161 在 50 mg/kg ip 剂量下耐受性良好。硼替佐米联合WT161显示出显着的抗肿瘤作用
|
| 酶活实验 |
WT161是一种口服生物可利用的、有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM；已证明它的选择性是其他 HDAC 的 100 倍以上。
|
| 细胞实验 |
将 WT161 (0–10 μM) 以逐渐增加的浓度添加到 MM.1S 细胞中，持续 48 小时。使用 MTT 测定来评估细胞活力[1]。
|
| 动物实验 |
Mice: The tumor xenograft mice are divided into cohorts that receive BTZ (0.5 mg/kg, i.v. ), WT161 (50 mg/kg, i.p. ), BTZ+WT161, or vehicle (control). Twice weekly, BTZ is administered, while WT161 is given for five days in a row. Estimating the tumor volume involves measuring the longest perpendicular tumor diameters with a calibre on alternate days[1].
|
| 参考文献 |
| 分子式 |
C₂₇H₃₀N₄O₃
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
458.55
|
|
| 精确质量 |
458.23
|
|
| 元素分析 |
C, 70.72; H, 6.59; N, 12.22; O, 10.47
|
|
| CAS号 |
1206731-57-8
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)/C=N/NC(=O)CCCCCCC(=O)NO
|
|
| InChi Key |
KXWWYFKVBFUVIZ-SGWCAAJKSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H30N4O3/c32-26(15-9-1-2-10-16-27(33)30-34)29-28-21-22-17-19-25(20-18-22)31(23-11-5-3-6-12-23)24-13-7-4-8-14-24/h3-8,11-14,17-21,34H,1-2,9-10,15-16H2,(H,29,32)(H,30,33)/b28-21+
|
|
| 化学名 |
N'-hydroxy-N-[(E)-[4-(N-phenylanilino)phenyl]methylideneamino]octanediamide
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1808 mL | 10.9039 mL | 21.8079 mL | |
| 5 mM | 0.4362 mL | 2.1808 mL | 4.3616 mL | |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0904 mL | 2.1808 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
|
|
ITF-3985
Givinostat HCl
IDO1 and HDAC1 Inhibitor
Crebinostat
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号