规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
CXCR4 ( EC50 = 0.3 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:WZ811 是 CXCR4 的高效竞争性拮抗剂。 WZ811 在低至几纳摩尔的剂量下即可有效抵消 SDF-1 对 cAMP 的减少作用。 WZ811 阻断 SDF-1 介导的入侵,EC50 为 5.2 NM。细胞检测:在cAMP检测中,WZ811显着降低了150ng/ml SDF-1对cAMP的影响。它还阻断 SDF-1 诱导的 Matrigel 侵袭,EC50 值为 5.2nM。由于CXCR4参与多种感染、炎症等疾病的发病机制,WZ811被开发用于治疗各种CXCR4相关疾病。据报道在细胞培养中具有弱的抗HIV活性。
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体内研究 (In Vivo) |
WZ811 (40 mg/kg, po) 阻断小鼠异种移植模型中淋巴细胞白血病细胞的生长,并抑制淋巴细胞白血病小鼠异种移植模型中的 CXCR4/PI3K/AKT 信号通路
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细胞实验 |
将 WZ811 应用于细胞并在 37°C 下放置 24 小时。收集并用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 缓冲液洗涤后,使用染色缓冲液将细胞重构为最终密度 1 × 106/mL。然后,将100 μL细胞悬液与5 μLannexin V-APC混合,并将混合物在室温下避光孵育10分钟。最后,FACS Calibur 用于分析细胞凋亡谱。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C18H18N4
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分子量 |
290.36
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精确质量 |
290.15
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元素分析 |
C, 74.46; H, 6.25; N, 19.30
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CAS号 |
55778-02-4
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
White solid powder
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SMILES |
C1=CC=NC(=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=CC=CC=N3
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InChi Key |
KBVFRXIGQQRMEF-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H18N4/c1-3-11-19-17(5-1)21-13-15-7-9-16(10-8-15)14-22-18-6-2-4-12-20-18/h1-12H,13-14H2,(H,19,21)(H,20,22)
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化学名 |
N-[[4-[(pyridin-2-ylamino)methyl]phenyl]methyl]pyridin-2-amine
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 1.5mg/ml (5.17mM)
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4440 mL | 17.2200 mL | 34.4400 mL | |
5 mM | 0.6888 mL | 3.4440 mL | 6.8880 mL | |
10 mM | 0.3444 mL | 1.7220 mL | 3.4440 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。