WZ811

别名: WZ811; WZ-811; WZ 811

N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺; N1,N4-二-2-吡啶-1,4-苯二甲胺; WZ 811 ;N,N'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双(吡啶-2-胺)

目录号: V1489 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

WZ811 (WZ-811; WZ 811) 是一种高效、选择性、竞争性的 CXCR4 趋化因子受体拮抗剂，具有潜在的抗癌活性。

WZ811 CAS号: 55778-02-4
产品类别: CXCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

WZ811 (WZ-811; WZ 811) 是一种高效、选择性、竞争性的 CXCR4 趋化因子受体拮抗剂，具有潜在的抗癌活性。在亲和结合测定中，它以亚纳摩尔浓度 (EC50 = 0.3 nM) 抑制 CXCR4。 WZ811 有效抑制 CXCR4/基质细胞衍生因子 1 (SDF-1) 介导的环磷酸腺苷 (cAMP) 水平调节 (EC50 = 1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵袭 (EC50 = 5.2 nM)。

生物活性&实验参考方法

靶点

CXCR4 ( EC50 = 0.3 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：WZ811 是 CXCR4 的高效竞争性拮抗剂。 WZ811 在低至几纳摩尔的剂量下即可有效抵消 SDF-1 对 cAMP 的减少作用。 WZ811 阻断 SDF-1 介导的入侵，EC50 为 5.2 NM。细胞检测：在cAMP检测中，WZ811显着降低了150ng/ml SDF-1对cAMP的影响。它还阻断 SDF-1 诱导的 Matrigel 侵袭，EC50 值为 5.2nM。由于CXCR4参与多种感染、炎症等疾病的发病机制，WZ811被开发用于治疗各种CXCR4相关疾病。据报道在细胞培养中具有弱的抗HIV活性。

体内研究 (In Vivo)

WZ811 (40 mg/kg, po) 阻断小鼠异种移植模型中淋巴细胞白血病细胞的生长，并抑制淋巴细胞白血病小鼠异种移植模型中的 CXCR4/PI3K/AKT 信号通路

细胞实验

将 WZ811 应用于细胞并在 37°C 下放置 24 小时。收集并用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 缓冲液洗涤后，使用染色缓冲液将细胞重构为最终密度 1 × 10⁶/mL。然后，将100 μL细胞悬液与5 μLannexin V-APC混合，并将混合物在室温下避光孵育10分钟。最后，FACS Calibur 用于分析细胞凋亡谱。

动物实验

Mice: An immunodeficient nude mouse's dorsal flanks receive a subcutaneous injection of 1 × 10⁶ TF-1 cells in 100 μL of PBS. When the tumors reach 100 mm³, the animals are given oral gavage of WZ811 (40 mg/kg) or WZ811 once daily. Throughout treatment, measurements of tumor growth and body weight are made every three days. Every three days, the tumor volume (TV) is computed using the standard formula that follows: Length × width² × 0.5 = TV (mm³).

参考文献

[1]. J Med Chem . 2007 Nov 15;50(23):5655-64.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H18N4

分子量

290.36

精确质量

290.15

元素分析

C, 74.46; H, 6.25; N, 19.30

CAS号

55778-02-4

相关CAS号

55778-02-4

外观&性状

White solid powder

SMILES

C1=CC=NC(=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=CC=CC=N3

InChi Key

KBVFRXIGQQRMEF-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C18H18N4/c1-3-11-19-17(5-1)21-13-15-7-9-16(10-8-15)14-22-18-6-2-4-12-20-18/h1-12H,13-14H2,(H,19,21)(H,20,22)

化学名

N-[[4-[(pyridin-2-ylamino)methyl]phenyl]methyl]pyridin-2-amine

别名

WZ811; WZ-811; WZ 811

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 10~30 mg/mL (34.4~103.3 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 1.5mg/ml (5.17mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4440 mL	17.2200 mL	34.4400 mL
	5 mM	0.6888 mL	3.4440 mL	6.8880 mL
	10 mM	0.3444 mL	1.7220 mL	3.4440 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。