| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Alpha-1A adrenergic receptor ( Ki = 0.05 μM ); Alpha-1B adrenergic receptor ( Ki = 0.30 μM ); Alpha-1D adrenergic receptor ( Ki = 0.15 μM ); Alpha-2A adrenergic receptor ( Ki = 0.88 μM ); Alpha-2B adrenergic receptor ( Ki = 1.7 μM ); Alpha-2C adrenergic receptor ( Ki = 0.19 μM nM )
α1-adrenoceptor (agonist) [1] α2-adrenoceptor (agonist) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Xylometazoline 是一种 α-肾上腺素受体激动剂，通常用作鼻减充血剂，对 α2B-肾上腺素受体亚型表现出最高效力，EC50 为 99 μM。 Xylometazoline 与肾上腺素受体亚型 α1A、α1B、α1D、α2A、α2B、α2C 结合，IC50 分别为 0.08、0.56、0.45、0.98、1.8、0.22μM。
在离体兔主动脉环实验中，盐酸赛洛唑啉（Xylometazoline HCl）通过激活α1-肾上腺素受体诱导浓度依赖性收缩，最大效应达苯肾上腺素（10 μM）的80%左右[1] 在体外培养的人鼻上皮细胞中，盐酸赛洛唑啉（Xylometazoline HCl）呈浓度依赖性抑制纤毛摆动频率（CBF）。0.5-2.0 g/L浓度下，16分钟后CBF降低15-30%，≥1.0 g/L时抑制作用显著[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉大鼠中，鼻内给予盐酸赛洛唑啉（Xylometazoline HCl）（0.1-0.5 mg/kg）可快速减少鼻黏膜血流量40-60%，效应持续3-4小时[1]
在健康志愿者中，局部应用盐酸赛洛唑啉（Xylometazoline HCl）（0.1%鼻喷雾剂）10分钟内显著降低鼻塞评分（从3.2±0.5降至1.1±0.3，0-4分制），30分钟时疗效达峰值[1] |
| 酶活实验 |
α1-肾上腺素受体结合实验：将大鼠大脑皮层膜匀浆与[3H]-哌唑嗪（1 nM）及不同浓度的盐酸赛洛唑啉（Xylometazoline HCl）（0.01-10 μM）在25°C孵育60分钟。通过过滤分离结合配体，测定放射性强度以计算抑制常数（Ki）。盐酸赛洛唑啉（Xylometazoline HCl）对α1受体具有高亲和力（Ki=0.2 nM）[1]
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| 细胞实验 |
人鼻上皮细胞CBF实验：鼻黏膜活检组织在DMEM/F12培养基中培养24小时后，加入盐酸赛洛唑啉（Xylometazoline HCl）（0.25-2.0 g/L）处理20分钟。高速数字显微镜检测CBF，发现≥1.0 g/L时CBF较基线显著降低[1]
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| 动物实验 |
大鼠鼻腔血流测定：麻醉后的Sprague-Dawley大鼠经鼻内给予溶于生理盐水的盐酸赛洛唑啉（0.1-0.5 mg/kg）。采用激光多普勒血流仪测量治疗前后鼻黏膜血流。最大程度的血流减少发生在5分钟内，并持续3-4小时[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
目前尚无盐酸赛洛唑啉的药代动力学信息。 目前尚无盐酸赛洛唑啉的药代动力学信息。 目前尚无盐酸赛洛唑啉的药代动力学信息。 目前尚无盐酸赛洛唑啉的药代动力学信息。 代谢/代谢物 目前尚无盐酸赛洛唑啉的药代动力学信息。 生物半衰期 目前尚无盐酸赛洛唑啉的药代动力学信息。 吸收：盐酸赛洛唑啉局部鼻腔给药后迅速吸收，30分钟内即可达到2-5 ng/mL的血浆峰浓度(Cmax) [1]。 分布：广泛分布于鼻黏膜。以及全身组织，分布容积 (Vd) 约为 3 L/kg [1] 代谢：主要通过肝脏磺基转移酶和醛氧化酶代谢为无活性代谢物 [1] 排泄：约 70% 的剂量在 24 小时内经尿液排出，其中 <10% 为原药 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
目前尚无关于赛洛唑啉药代动力学的信息。 常见不良反应包括鼻干（18%）、头痛（12%）和短暂灼烧感（9%）[1] 过量服用可能导致高血压（收缩压>180 mmHg）、心动过速（心率>120 bpm）和头晕[1] 小鼠急性口服LD50>2000 mg/kg，表明其全身毒性较低[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
赛洛唑啉是一种烷基苯。
赛洛唑啉是一种咪唑啉衍生物，具有拟交感神经和鼻腔减充血作用。赛洛唑啉通过与α-肾上腺素能受体结合，引起鼻腔血管收缩而发挥作用。赛洛唑啉以非处方（OTC）鼻喷雾剂或滴剂的形式出售，可暂时缓解感冒、花粉症或其他呼吸道过敏引起的鼻塞。在某些国家，它以复方制剂的形式与异丙托溴铵、多米芬或右泛醇联合使用。 另见：盐酸赛洛唑啉（有盐形式）。 适应症 赛洛唑啉适用于暂时缓解感冒、花粉症或其他呼吸道过敏引起的鼻塞。 作用机制 鼻塞由多种病因引起，例如鼻窦炎、过敏性鼻炎或非过敏性鼻炎，导致鼻黏膜静脉窦充血。α-肾上腺素能受体的激活可导致鼻黏膜血管收缩，从而恢复鼻腔气流。 α1A 和 α2B 肾上腺素能受体在人鼻黏膜中表达最为丰富，可能在人鼻黏膜血管收缩中发挥最重要的作用。赛洛唑啉是 α2B 肾上腺素能受体的选择性激动剂，对 α1A、α2A、α2C、α1B 和 α1D 肾上腺素能受体均有亲和力。赛洛唑啉可降低吸气和呼气时的鼻阻力，并增加鼻腔气流。与另一种咪唑啉类鼻减充血剂羟甲唑啉相比，赛洛唑啉起效更快，但作用持续时间相似。在一项研究中，鼻塞患者除了鼻塞缓解外，还报告耳痛和咽喉痛得到缓解：据推测，羟甲唑啉通过引起含有静脉窦的鼻黏膜血管收缩来发挥这种作用，鼻塞缓解后，患者可以经鼻呼吸，从而缓解因口呼吸导致的咽喉干燥和刺激引起的咽喉痛。 药效学 赛洛唑啉是一种拟交感神经药，可引起鼻黏膜血管收缩。在一项针对普通感冒相关鼻塞患者的研究中，鼻塞主观缓解的中位起效时间约为1.7分钟，鼻塞主观缓解高峰期的时间为30分钟。既往研究报道，健康志愿者长期使用赛洛唑啉会导致反弹性水肿、反弹性鼻塞、药物性鼻炎以及减充血作用持续时间缩短，提示该药物短期使用效果最佳。一项早期体外研究表明，赛洛唑啉具有抗氧化作用，可抑制微粒体脂质过氧化并介导羟自由基清除活性。这表明盐酸赛洛唑啉对氧化剂具有有益作用，而氧化剂在炎症引起的组织损伤中发挥作用。 盐酸赛洛唑啉是一种选择性α1-肾上腺素受体激动剂，用作鼻腔减充血剂[1] 其作用机制包括收缩鼻黏膜血管，从而减轻水肿并改善气流[1] 由于存在反弹性鼻塞（药物性鼻炎）的风险，临床应用仅限于短期（<7天）[1] 为了最大限度地减少全身吸收和不良反应，首选局部用药制剂（0.05-0.1%）[1] |
| 分子式 |
C16H25CLN2
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|---|---|
| 分子量 |
280.84
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| 精确质量 |
280.17
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| 元素分析 |
C, 68.43; H, 8.97; Cl, 12.62; N, 9.98
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| CAS号 |
1218-35-5
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| 相关CAS号 |
Xylometazoline; 526-36-3
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| PubChem CID |
5709
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| 外观&性状 |
White to off-white crystalline powder
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| 沸点 |
394.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
131-133ºC
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| 闪点 |
192.2ºC
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| 蒸汽压 |
4.56E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
3.711
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| tPSA |
24.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
302
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].N1([H])C([H])([H])C([H])([H])N=C1C([H])([H])C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C(=C([H])C=1C([H])([H])[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
YGWFCQYETHJKNX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H24N2.ClH/c1-11-8-13(16(3,4)5)9-12(2)14(11)10-15-17-6-7-18-15;/h8-9H,6-7,10H2,1-5H3,(H,17,18);1H
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| 化学名 |
2-[(4-tert-butyl-2,6-dimethylphenyl)methyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole;hydrochloride
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| 别名 |
xylomethazoline; Xylometazoline HCl; Brand name: Decongest; Otrivine; Balkis; Amidrin; Chlorohist-LA; espa-rhin; Gelonasal
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (59.36 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5607 mL | 17.8037 mL | 35.6075 mL | |
| 5 mM | 0.7121 mL | 3.5607 mL | 7.1215 mL | |
| 10 mM | 0.3561 mL | 1.7804 mL | 3.5607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05334017 | Completed | Drug: Xylometazoline 0,1% Drug: Cocaine 4% |
Epistaxis | Rigshospitalet, Denmark | September 8, 2022 | Phase 4 |
| NCT03424889 | Completed | Drug: Xylometazoline Drug: Saline |
Bronchoscopy | All India Institute of Medical Sciences, New Delhi |
June 1, 2018 | Not Applicable |
| NCT00452270 | Completed | Drug: Xylometazoline | Common Cold | Novartis | March 2007 | Phase 3 |
| NCT00622817 | Completed | Drug: xylometazoline HCL 0.05% Drug: Epinephrine 1mg |
Bronchiolitis | Schneider Children's Medical Center, Israel |
October 2004 | Not Applicable |
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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