| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
目前尚无关于赛洛唑啉药代动力学的信息。 目前尚无关于赛洛唑啉药代动力学的信息。 目前尚无关于赛洛唑啉药代动力学的信息。 目前尚无关于赛洛唑啉药代动力学的信息。 代谢/代谢物 目前尚无关于赛洛唑啉药代动力学的信息。 生物半衰期 目前尚无关于赛洛唑啉药代动力学的信息。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
目前尚无关于赛洛唑啉药代动力学的信息。 |
| 其他信息 |
赛洛唑啉是一种烷基苯。
赛洛唑啉是一种咪唑啉衍生物，具有拟交感神经和鼻腔减充血作用。赛洛唑啉通过与α-肾上腺素能受体结合，引起鼻腔血管收缩而发挥作用。赛洛唑啉以非处方（OTC）鼻喷雾剂或滴剂的形式出售，可暂时缓解感冒、花粉症或其他呼吸道过敏引起的鼻塞。在某些国家，它以复方制剂的形式与异丙托溴铵、多米芬或右泛醇联合使用。 另见：盐酸赛洛唑啉（有盐形式）。 适应症 赛洛唑啉适用于暂时缓解感冒、花粉症或其他呼吸道过敏引起的鼻塞。 作用机制 鼻塞由多种病因引起，例如鼻窦炎、过敏性鼻炎或非过敏性鼻炎，导致鼻黏膜静脉窦充血。α-肾上腺素能受体的激活可导致鼻黏膜血管收缩，从而恢复鼻腔气流。 α1A 和 α2B 肾上腺素能受体在人鼻黏膜中表达最为丰富，可能在人鼻黏膜血管收缩中发挥最重要的作用。赛洛唑啉是 α2B 肾上腺素能受体的选择性激动剂，对 α1A、α2A、α2C、α1B 和 α1D 肾上腺素能受体均有亲和力。赛洛唑啉可降低吸气和呼气时的鼻阻力，并增加鼻腔气流。与另一种咪唑啉类鼻减充血剂羟甲唑啉相比，赛洛唑啉起效更快，但作用持续时间相似。在一项研究中，鼻塞患者除了鼻塞缓解外，还报告耳痛和咽喉痛得到缓解：据推测，羟甲唑啉通过引起含有静脉窦的鼻黏膜血管收缩来发挥这种作用，鼻塞缓解后，患者可以正常用鼻呼吸，从而缓解因口呼吸导致的咽喉干燥和刺激引起的咽喉痛。 药效学 赛洛唑啉是一种拟交感神经药，可引起鼻黏膜血管收缩。在一项针对普通感冒相关鼻塞患者的研究中，鼻塞主观缓解的中位起效时间约为1.7分钟，鼻塞主观缓解高峰期的时间为30分钟。既往研究报道，健康志愿者长期使用赛洛唑啉后会出现反弹性肿胀、反弹性鼻塞、药物性鼻炎以及减充血作用持续时间缩短等症状，提示该药物短期使用效果最佳。一项早期体外研究表明，赛洛唑啉具有抗氧化作用，能够抑制微粒体脂质过氧化并清除羟自由基。这提示赛洛唑啉对氧化剂具有一定的保护作用，而氧化剂在炎症引起的组织损伤中发挥作用。 |
| 分子式 |
C16H24N2
|
|---|---|
| 分子量 |
244.37
|
| 精确质量 |
244.194
|
| CAS号 |
526-36-3
|
| 相关CAS号 |
Xylometazoline hydrochloride;1218-35-5
|
| PubChem CID |
5709
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1g/cm3
|
| 沸点 |
394.2ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
317-329
131 - 133 °C |
| 闪点 |
192.2ºC
|
| LogP |
2.909
|
| tPSA |
24.39
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
302
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC1=C(CC2=NCCN2)C(=CC(=C1)C(C)(C)C)C
|
| InChi Key |
HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H24N2/c1-11-8-13(16(3,4)5)9-12(2)14(11)10-15-17-6-7-18-15/h8-9H,6-7,10H2,1-5H3,(H,17,18)
|
| 化学名 |
2-[(4-tert-butyl-2,6-dimethylphenyl)methyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0922 mL | 20.4608 mL | 40.9216 mL | |
| 5 mM | 0.8184 mL | 4.0922 mL | 8.1843 mL | |
| 10 mM | 0.4092 mL | 2.0461 mL | 4.0922 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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