| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Survivin (IC50 = 0.54 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
即使浓度为 30 μM，YM155 对存活基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性也不敏感。通过对生存素基因启动子的转录抑制，YM155 显着降低缺乏 p53 的人 HRPC 细胞系 PC-3 和 PPC-1 中的内源生存素表达。另一方面，100 nM 的 YM155 对 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-肌动蛋白和 β-微管蛋白的蛋白表达影响不充分。随着 caspase-3 活性的相应升高，YM155 在人类癌细胞系（例如 PC-3 和 PPC-1）中显示出显着的细胞凋亡。人类癌细胞系 PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375 均被 YM155 有效抑制（IC50 值分别为 2.3 至 11 nM）。 1] YM155 增加 NSCLC 细胞对 γ 辐射的敏感性。 YM155 和 β 辐射的组合可增强 Caspase-3 活性和凋亡细胞数量。 YM155 推迟了辐射引起的核 DNA 双链断裂。[2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 3 和 10 mg/kg 的剂量下，YM155 完全抑制 PC-3 sc 异种移植前列腺肿瘤的生长，而不会导致体重减轻或血细胞计数下降。根据药代动力学分析，YM155 广泛分布在整个肿瘤组织中。此外，在 PC-3 原位异种移植物中，YM155 在 5 mg/kg 剂量下表现出 80% TGI。 [1] 在裸鼠中，YM155 和 γ 放射联合治疗对 H460 或 Calu6 异种移植物表现出强大的抗肿瘤活性。 [2]
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| 酶活实验 |
使用 Pyrobest 聚合酶和以下引物，通过 PCR 从人类基因组 DNA 中分离出 2,767 bp 的人类生存素基因启动子序列：5
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| 细胞实验 |
将细胞以 5-40 × 103 的密度接种在 96 孔板中。将溶解有 YM155 的 DMSO 给予细胞 48 小时。然后，使用磺基罗丹明 B 测定法计算细胞计数。
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| 动物实验 |
PC-3 s.c. (orthotopic) xenografts in male nude mice (BALB/c nu/nu)
5 mg/kg Subcutaneous injection as a 3-day continuous infusion per week for 3 weeks by an implanted micro-osmotic pump |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H19BRN4O3
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|---|---|
| 分子量 |
443.29
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| 元素分析 |
C, 54.19; H, 4.32; Br, 18.03; N, 12.64; O, 10.83
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| CAS号 |
781661-94-7
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| 相关CAS号 |
Sepantronium hydrochloride;355406-09-6
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| 外观&性状 |
White Solid powder
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| SMILES |
CC1=[N+](C2=C(N1CCOC)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O)CC4=NC=CN=C4.[Br-]
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| InChi Key |
QBIYUDDJPRGKNJ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19N4O3.BrH/c1-13-23(9-10-27-2)17-18(24(13)12-14-11-21-7-8-22-14)20(26)16-6-4-3-5-15(16)19(17)25;/h3-8,11H,9-10,12H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide
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| 别名 |
YM-155; Sepantronium bromide; YM155; YM 155
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2 mg/mL (4.51 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2 mg/mL (4.51 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: Saline: 30mg/mL . Solubility in Formulation 4: 50 mg/mL (112.79 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2559 mL | 11.2793 mL | 22.5586 mL | |
| 5 mM | 0.4512 mL | 2.2559 mL | 4.5117 mL | |
| 10 mM | 0.2256 mL | 1.1279 mL | 2.2559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05263583 | Recruiting | Drug: Sepantronium Bromide | Burkitt Lymphoma Lymphoma, B-Cell |
Cothera Bioscience, Inc | December 9, 2022 | Phase 2 |
| NCT01023386 | Completed | Drug: YM155 | Cancer | Astellas Pharma Inc | November 2009 | Phase 1 |
| NCT01007292 | Completed | Drug: YM155 Biological: Rituximab |
Non-Hodgkin's Lymphoma | Novartis Pharmaceuticals | November 2009 | Phase 2 |
| NCT01009775 | Completed | Drug: YM155 Drug: Docetaxel |
Melanoma | Astellas Pharma Inc | November 2009 | Phase 2 |
| NCT01038804 | Completed | Drug: YM155 Drug: Docetaxel |
Breast Cancer | Astellas Pharma Inc | December 2009 | Phase 2 |
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