| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PIKfyve (IC50 = 33 nM); p110α (IC50 = 3.3 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
YM201636 对 PtdIns3P p110α 表现出约 100 倍的选择性，IC50 为 3 μM，同时有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50 为 33 nM，但不抑制酵母直系同源物 Fab1。在血清饥饿的 NIH3T3 细胞中，随后进行血清刺激，YM201636 (0.8 μM) 显着降低 80% PtdIns(3,5)P2 的产生，同时对响应血清刺激的蛋白激酶 B (PKB) 的 Ser 473 磷酸化没有影响。通过抑制 PIKfyve 和 PtdIns(3,5)P2 的产生，YM-201636 可逆地损害 NIH3T3 细胞中的内体运输，模拟 siRNA 介导的 PIKfyve 耗竭的效果。此外，YM-201636 (0.8 μM) 可显着减少细胞中出芽的逆转录病毒数量 80%，这可能是通过干扰 ESCRT 机制实现的。 [1] 在 3T3L1 脂肪细胞中，YM-201636 的 IC50 为 54 nM，在低至 160 nM 的剂量下几乎完全抑制基础和胰岛素激活的 2-脱氧葡萄糖摄取。还已证明 YM-201636 (0.1 M) 完全抑制 IA 类 PI 3 激酶的胰岛素依赖性激活。 [2] YM201636 (0.4 μM) 显着降低 NPM-ALK 表达细胞的侵袭能力及其降解细胞外基质的能力，尽管它不参与 NPM-ALK 依赖性增殖和迁移。 [3] 在MDCK细胞中，YM201636处理可阻止连接蛋白claudin-1和claudin-2持续循环，延迟上皮屏障的形成并导致细胞内积累。 [4]
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| 酶活实验 |
3T3L1 脂肪细胞血清饥饿和胰岛素刺激后，澄清含有蛋白酶抑制剂的细胞裂解物，然后用抗 PIKfyve 抗体进行免疫沉淀。将洗涤后的珠子与 100 μM PtdIns 混合，并与 YM-201636 (100 nM) 或检测缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，1 mM EGTA 和 10 mM MgCl2）中的载体一起预孵育 15 分钟。激酶测定（50 μL 最终体积）在 37 °C 下使用 15 μM ATP 和 [γ-32P]ATP (30 μCi) 进行 15 分钟。提取脂质，点样在 TLC 玻璃板 (250 μm) 上，通过氯仿/甲醇/水/氨溶剂系统解析，并通过放射自显影检测[2]。
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| 细胞实验 |
将 YM-201636 溶解在 DMSO 中，用 DMEM 稀释，并以 800 nM 的终浓度添加到细胞中。将 YM-201636 或 DMSO 对照应用于细胞 2 小时。当细胞铺板于汇合处时，使用表面积为 0.33 cm2 的 0.4 µm 孔径 Transwell 渗透性聚酯过滤器进行 TER 测量。细胞在 TER 测量之前生长 7 天[4]，每 2-3 天更换一次培养基。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H21N7O3
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| 分子量 |
467.4793
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| 精确质量 |
467.17059
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| 元素分析 |
C, 64.23; H, 4.53; N, 20.97; O, 10.27
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| CAS号 |
371942-69-7
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| 相关CAS号 |
371942-69-7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| SMILES |
C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N
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| InChi Key |
YBPIBGNBHHGLEB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H21N7O3/c26-19-7-6-16(14-28-19)24(33)29-17-4-1-3-15(13-17)22-30-20-18-5-2-8-27-25(18)35-21(20)23(31-22)32-9-11-34-12-10-32/h1-8,13-14H,9-12H2,(H2,26,28)(H,29,33)
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| 化学名 |
6-amino-N-[3-(6-morpholin-4-yl-8-oxa-3,5,10-triazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-1(9),2(7),3,5,10,12-hexaen-4-yl)phenyl]pyridine-3-carboxamide
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| 别名 |
YM-201636; YM201636; YM 201636
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~35 mg/mL (~74.9 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.35 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1391 mL | 10.6956 mL | 21.3913 mL | |
| 5 mM | 0.4278 mL | 2.1391 mL | 4.2783 mL | |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0696 mL | 2.1391 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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The specific inhibition of in vivo PtdIns(3,5)P2 production by YM201636. EMBO Rep, 2008, 9(2), 164-170. |
PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
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