规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 LPS/ATP 攻击后,YQ128(0.3-100 µM;30 分钟)剂量依赖性地抑制腹膜巨噬细胞释放 IL-1β,IC50 为 1.59 µM [1]。 YQ128(20 µM;2 小时)似乎对 hCMEC/D3 细胞没有毒性 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
YQ128(静脉注射;20 mg/kg)静脉注射后的中间终末血浆半衰期 (t1/2) 为 6.6 小时 [1]。 YQ128(口服;20 mg/kg)的 tmax 分别为 12 小时,cmax 为 73 ng/mL,表现出胃肠道吸收延迟。估计口服生物利用度 (Foral) 为 10% [1]。 YQ128 的快速总清除率 (CLtot) 为 41 mL/min/kg,稳态分布容积 (Vdss) 为 8.5 L/kg,显示出广泛的血管外分布[1]。已证明 YQ128 (10 mg/kg) 在 C57BL/6 小鼠中以 NLRP3 依赖性方式诱导 IL-1β 的产生 [1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: 小鼠腹膜巨噬细胞 测试浓度: 0.3、1.0、3.0、10、30、100 µM 孵育时间: 30 分钟 实验结果: LPS/ATP 攻击 1β 后腹膜巨噬细胞释放 IL 的抑制 IC50 为 1.59 µM。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (200-250 g) [1]
Doses: 20 mg/kg (pharmacokinetic/PK/PK analysis) Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection Experimental Results: After intravenous (iv) (iv)administration, the intermediate terminal plasma half-life ( t1/2) is 6.6 hrs (hrs (hours)). |
参考文献 |
[1]. Jiang Y, et al. Discovery of Second-Generation NLRP3 Inflammasome Inhibitors: Design, Synthesis, and Biological Characterization. J Med Chem. 2019 Oct 31.
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分子式 |
C27H29CLN2O4S2
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分子量 |
545.109
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精确质量 |
544.1257
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CAS号 |
2454246-18-3
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SMILES |
ClC1C=CC(=C(C=1)CN(C(CC1=CSC=C1)=O)CCC1C=CC(=CC=1)S(NCC#C)(=O)=O)OCCC
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化学名 |
N-(5-chloro-2-propoxybenzyl)-N-(4-(N-(prop-2-yn-1-yl)sulfamoyl)phenethyl)-2-(thiophen-3-yl)acetamide
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别名 |
YQ-128YQ128 YQ 128
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~250 mg/mL (~458.62 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8345 mL | 9.1725 mL | 18.3449 mL | |
5 mM | 0.3669 mL | 1.8345 mL | 3.6690 mL | |
10 mM | 0.1834 mL | 0.9172 mL | 1.8345 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。