| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HDR
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| 体外研究 (In Vitro) |
YU238259 是同源依赖性 DNA 修复的抑制剂，对 PARP 活性没有影响。 YU238259 在 BRCA2 缺陷细胞中表现出细胞毒性，并且 LD50 低至 8.5 μM。在 U2OS DR-GFP 或 U2OS EJ5-GFP 细胞中，YU238259 (0–5 μM) 以剂量依赖性方式显着降低 HDR 效率，同时对 NHEJ 频率没有影响。 YU238259 (0–10 M) 表现出合成致死性，且经常突变的肿瘤抑制因子缺失，并且与放射治疗 (IR) 和化疗具有协同作用，会损伤 DNA，并因 BRCA2 缺失而被放大[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
YU238259（3 mg/kg，腹腔注射）可抑制裸鼠体内 BRCA2 缺陷型肿瘤异种移植物的生长[1]。
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| 细胞实验 |
U2OS 细胞用 25 μM YU238259 或 DMSO 载体预处理 1 小时，然后用 10 Gy IR 照射细胞。 IR 8 小时后，固定细胞，用抗体和 Hoechst 染料染色，并成像。 YCMD InCell 分析仪算法用于测量焦点。如果细胞具有 ≥15 个病灶（BRCA1、pDNA-PK）或≥20 个病灶（53BP1），则细胞被视为病灶阳性。
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| 动物实验 |
At the age of 4-5 weeks, 3 106 DLD-1 or DLD-1 BRCA2-KO cells suspended in 100 μL PBS are subcutaneously injected into 069(nu)/070(nu/+) athymic nude mice. Over 80% of tumors survive. The mice are injected with 3 mg/kg of YU238259 or its 3:1 DMSO:PBS vehicle, or 5 mg/kg of YU128440 or its 1:19 DMSO:PBS vehicle, when the tumors reach 100 mm3 geometric mean volume (IP, 100 μL total in each case). There are three treatments per 3×/week (Mon/Wed/Fri), totaling 12 doses of YU238259 and 4 doses of YU128440. Using an external caliper, tumor growth is evaluated. When a mouse's tumor volume exceeds 1000 mm3, the animal is put to death[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H22CLN3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
459.945
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| 精确质量 |
459.102
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| 元素分析 |
C, 57.45; H, 4.82; Cl, 7.71; N, 9.14; O, 13.91; S, 6.97
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| CAS号 |
1943733-16-1
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| 相关CAS号 |
1943733-16-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NCCC3=NC=C(C=C3)Cl
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| InChi Key |
BIHURSOREGLQBB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22ClN3O4S/c1-30-20-8-10-21(11-9-20)31(28,29)26-14-16-2-4-17(5-3-16)22(27)24-13-12-19-7-6-18(23)15-25-19/h2-11,15,26H,12-14H2,1H3,(H,24,27)
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| 化学名 |
N-[2-(5-chloropyridin-2-yl)ethyl]-4-[[(4-methoxyphenyl)sulfonylamino]methyl]benzamide
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| 别名 |
YU-238259; YU238259; YU 238259
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 91~110 mg/mL (197.9~239.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.75 mg/mL (5.98 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 27.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1741 mL | 10.8707 mL | 21.7415 mL | |
| 5 mM | 0.4348 mL | 2.1741 mL | 4.3483 mL | |
| 10 mM | 0.2174 mL | 1.0871 mL | 2.1741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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ZL-2201
(R)-VX-984 ((R)-M9831)
BAY-8400
DNA-PK-IN-8
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