| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cathepsin B; cathepsin L; Caspase-2; Caspase-3; Caspase-6; Caspase-7
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Z-FA-FMK 抑制成纤维细胞和破骨细胞对纤维胶原的降解。 Z-FA-FMK 通过抑制巨噬细胞中 NF-κB 依赖性基因表达来抑制 LPS 诱导的细胞因子产生。 Z-FA-FMK 在体外可有效阻断丝裂原和 IL-2 诱导的 T 细胞增殖。细胞测定：使用[3H]胸苷掺入来测定有丝分裂原刺激后的T细胞增殖。简而言之，将 PBMC 或纯化的 T 细胞接种到 96 孔板中，用 PHA (5 μg/ml) 刺激，并与抗 CD3 mAb (5 μg/ml) 和抗 CD28 mAb (2.5 μg/ml) 共刺激。 ) 或 PMA 加离子霉素（在存在或不存在 z-FA-FMK 的情况下）。将细胞培养 72 小时，最后 16 小时用 [甲基-3H]胸苷 (0.037 MBq) 脉冲。使用 Tomtec 自动多孔收集器将细胞收集到玻璃纤维过滤垫上。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中，Z-FA-FMK 显着增加肺部和血液中肺炎球菌的生长。 Z-FA-FMK 可阻断严重联合免疫缺陷小鼠体内 Ras 致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼肠孤病毒感染。
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| 细胞实验 |
通过掺入[3H]胸苷，可以测量有丝分裂原刺激后的 T 细胞增殖情况。将 PBMC 或纯化的 T 细胞接种到 96 孔板中，用 PHA (5 μg/ml) 刺激，并与 5 μg/ml 抗 CD3 mAb 和 2.5 μg/ml 抗 CD28 mAb 或 PMA 加离子霉素共刺激。存在或不存在 z-FA-FMK。在 72 小时培养的最后 16 小时内，将[甲基-3H]胸苷 (0.037 MBq) 脉冲输入细胞中。使用 Tomtec 自动多孔收集器，将细胞收集到玻璃纤维过滤垫上。
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| 动物实验 |
SCID mice with HT1080 xenograft (6-8 weeks)
1 mg/kg Intratumor injection; every 2 days, for 27 days |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H23N2O4F
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| 分子量 |
386.42
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| 精确质量 |
386.16
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| 元素分析 |
C, 65.27; H, 6.00; F, 4.92; N, 7.25; O, 16.56
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| CAS号 |
197855-65-5
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| 相关CAS号 |
(S,S)-Z-FA-FMK;105637-38-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C(=O)CF)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
ASXVEBPEZMSPHB-PKHIMPSTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23FN2O4/c1-15(19(25)13-22)23-20(26)18(12-16-8-4-2-5-9-16)24-21(27)28-14-17-10-6-3-7-11-17/h2-11,15,18H,12-14H2,1H3,(H,23,26)(H,24,27)/t15?,18-/m0/s1
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| 化学名 |
benzyl N-[(2S)-1-[(4-fluoro-3-oxobutan-2-yl)amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5879 mL | 12.9393 mL | 25.8786 mL | |
| 5 mM | 0.5176 mL | 2.5879 mL | 5.1757 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5879 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Cathepsin Inhibitor 1
PD 151746
E-64
MG-101 (ALLN)
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