| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Caspase
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| 体外研究 (In Vitro) |
Z-VAD-FMK (10 μM) 可防止 THP.1 细胞凋亡。对照 THP 中的 PARP 蛋白酶活性被 Z-VAD-FMK (10 μM) 抑制。 1 个细胞的裂解物。在完整的 THP.1 和 Jurkat 细胞中，Z-VAD-FMK (10 μM) 会阻止 CPP32 被加工。 [1] Z-VAD-FMK (50 μM) 共处理消除了喜树碱处理的 HL60 细胞的凋亡形态。 Z-VAD-FMK (50 μM) 可阻断 HL60 细胞中喜树碱诱导的 DNA 断裂。 [2] Z-VAD-FMK (50 μM) 可防止 dSMN dsRNA 诱导的细胞凋亡后 S2 细胞死亡。 Z-VAD-FMK (50 μM) 可将 S2 细胞中转染细胞的存活率从 26% 提高至 63%。 [3] 较低浓度的 Z-VAD-FMK (1–30 μM) 完全抑制 TNF 刺激的人中性粒细胞凋亡，而较高浓度 (>100 μM) 则增强 TNF 诱导的中性粒细胞凋亡。 [4]使用 Z-VAD-FMK (10 mM) 抑制前基质角膜细胞凋亡。当使用 TUNEL 检测来鉴定前基质角膜细胞时，Z-VAD-FMK (10 mM) 会抑制细胞凋亡。 [5]
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| 体内研究 (In Vivo) |
过去，Z-VAD-FMK 体内给药已被证明是无毒的，并且可以在动物模型中阻止细胞凋亡。腹腔注射 HK-GBS 后用 Z-VAD-FMK 预处理可延迟小鼠早产。 z-VAD-fmk 治疗可防止 OVA 致敏小鼠中过敏原诱导的白细胞浸润。在 OVA 攻击之前，将泛半胱天冬酶抑制剂 z-VAD-fmk 静脉注射到小鼠体内，以减少炎症细胞积累、粘液过度分泌和 Th2 细胞因子释放。 z-VAD-fmk 治疗阻止了红系祖细胞、单核细胞向巨噬细胞、晶状体上皮细胞以及角质形成细胞的终末分化。 Z-VAD-fmk 减少了过敏原引起的气道炎症和高反应性。随后体内的 z-VAD-fmk 处理也可以阻止 T 细胞的离体激活[7]。
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| 细胞实验 |
为了验证 Z-VAD-FMK 的功效，在常氧条件下用依托泊苷 (50 μg/ml) 和/或 Z-VAD-FMK (50 μM) 处理三种人颗粒细胞系（GC1a、HGL5、COV434）48 小时状况。细胞在缺氧（1% O2）下无血清培养，并用 Z-VAD-FMK 处理，以复制卵巢片段移植后出现的缺血期。通过使用 WST-1 测定，评估细胞的代谢活性。使用FACS分析评估细胞活力。通过使用 RT-qPCR 和蛋白质印迹分析，评估了与细胞凋亡相关的分子的表达。
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| 动物实验 |
CD1 mice
10 mg/kg i.p. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H30FN3O7
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|---|---|
| 分子量 |
467.49
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| 精确质量 |
467.2068
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| 元素分析 |
C, 56.52; H, 6.47; F, 4.06; N, 8.99; O, 23.96
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| CAS号 |
187389-52-2
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| 相关CAS号 |
Z-VAD-FMK;161401-82-7
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
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| InChi Key |
MIFGOLAMNLSLGH-QOKNQOGYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30FN3O7/c1-13(2)19(26-22(31)33-12-15-8-6-5-7-9-15)21(30)24-14(3)20(29)25-16(17(27)11-23)10-18(28)32-4/h5-9,13-14,16,19H,10-12H2,1-4H3,(H,24,30)(H,25,29)(H,26,31)/t14-,16-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate
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| 别名 |
Z-VAD-FMK; Z-VAD(OMe)-FMK; Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK; Z VADFMK; ZVADFMK
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.62 mg/mL (5.60 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.62 mg/mL (5.60 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 5: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 6: ≥ 0.52 mg/mL (1.11 mM) (saturation unknown) in 1% DMSO 99% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 7: 2% DMSO+35 %PEG 300+2%Tween 80+ddH2O: 6mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1391 mL | 10.6954 mL | 21.3908 mL | |
| 5 mM | 0.4278 mL | 2.1391 mL | 4.2782 mL | |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0695 mL | 2.1391 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Sarglaroids F
Antiproliferative agent-42
Caspase-3 activator 3
Smac-N7, Penetratin conjugated
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