| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Caspase
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| 体外研究 (In Vitro) |
Z-VAD-FMK (10 μM) 可防止 THP.1 细胞凋亡。对照 THP 中的 PARP 蛋白酶活性被 Z-VAD-FMK (10 μM) 抑制。 1 个细胞的裂解物。在完整的 THP.1 和 Jurkat 细胞中，Z-VAD-FMK (10 μM) 会阻止 CPP32 被加工。 [1] Z-VAD-FMK (50 μM) 共处理消除了喜树碱处理的 HL60 细胞的凋亡形态。 Z-VAD-FMK (50 μM) 可阻断 HL60 细胞中喜树碱诱导的 DNA 断裂。 [2] Z-VAD-FMK (50 μM) 可防止 dSMN dsRNA 诱导的细胞凋亡后 S2 细胞死亡。 Z-VAD-FMK (50 μM) 可将 S2 细胞中转染细胞的存活率从 26% 提高至 63%。 [3] 较低浓度的 Z-VAD-FMK (1–30 μM) 完全抑制 TNF 刺激的人中性粒细胞凋亡，而较高浓度 (>100 μM) 则增强 TNF 诱导的中性粒细胞凋亡。 [4]使用 Z-VAD-FMK (10 mM) 抑制前基质角膜细胞凋亡。当使用 TUNEL 检测来鉴定前基质角膜细胞时，Z-VAD-FMK (10 mM) 会抑制细胞凋亡。 [5]
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| 体内研究 (In Vivo) |
过去，Z-VAD-FMK 体内给药已被证明是无毒的，并且可以在动物模型中阻止细胞凋亡。腹腔注射 HK-GBS 后用 Z-VAD-FMK 预处理可延迟小鼠早产。 z-VAD-fmk 治疗可防止 OVA 致敏小鼠中过敏原诱导的白细胞浸润。在 OVA 攻击之前，将泛半胱天冬酶抑制剂 z-VAD-fmk 静脉注射到小鼠体内，以减少炎症细胞积累、粘液过度分泌和 Th2 细胞因子释放。 z-VAD-fmk 治疗阻止了红系祖细胞、单核细胞向巨噬细胞、晶状体上皮细胞以及角质形成细胞的终末分化。 Z-VAD-fmk 减少了过敏原引起的气道炎症和高反应性。随后体内的 z-VAD-fmk 处理也可以阻止 T 细胞的离体激活[7]。
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| 酶活实验 |
白细胞介素-1β转化酶（ICE）样蛋白酶是作为无活性的前体合成的，在诱导细胞凋亡中起着关键作用。我们现在证明，类ICE蛋白酶抑制剂苄氧羰基Val-Ala-Asp（OMe）氟甲基酮（Z-VAD.FMK）通过阻止CPP32加工成其活性形式来抑制细胞凋亡。这些结果表明，可以开发新的细胞凋亡抑制剂，阻止类ICE蛋白酶的形式加工[1]。
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| 细胞实验 |
为了验证 Z-VAD-FMK 的功效，在常氧条件下用依托泊苷 (50 μg/ml) 和/或 Z-VAD-FMK (50 μM) 处理三种人颗粒细胞系（GC1a、HGL5、COV434）48 小时状况。细胞在缺氧（1% O2）下无血清培养，并用 Z-VAD-FMK 处理，以复制卵巢片段移植后出现的缺血期。通过使用 WST-1 测定，评估细胞的代谢活性。使用FACS分析评估细胞活力。通过使用 RT-qPCR 和蛋白质印迹分析，评估了与细胞凋亡相关的分子的表达。
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| 动物实验 |
CD1 mice
10 mg/kg i.p. Caspases and apoptosis are thought to play a role in infection-associated preterm-delivery. We have shown that in vitro treatment with pancaspase inhibitor Z-VAD-FMK protects trophoblasts from microbial antigen-induced apoptosis. Objective. To examine whether in vivo administration of Z-VAD-FMK would prevent infection-induced preterm-delivery. Methods. We injected 14.5 day-pregnant-mice with heat-killed group B streptococcus (HK-GBS). Apoptosis within placentas and membranes was assessed by TUNEL staining. Calpain expression and caspase-3 activation were assessed by immunohistochemistry. Preterm-delivery was defined as expulsion of a fetus within 48 hours after injection. Results. Intrauterine (i.u.) or intraperitoneal (i.p.) HK-GBS injection led to preterm-delivery and induced apoptosis in placentas and membranes at 14 hours. The expression of calpain, a caspase-independent inducer of apoptosis, was increased in placenta. Treatment with the specific caspase inhibitor Z-VAD-FMK (i.p.) prior to HK-GBS (i.p.) delayed but did not prevent preterm-delivery. Conclusion. Caspase-dependent apoptosis appears to play a role in the timing but not the occurrence of GBS-induced preterm delivery in the mouse.[7] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-CH2F is a tripeptide consisting of Z-Val-Ala-Asp(OMe) in which the C-terminal OH group has been replaced by a fluoromethyl group. An irreversible pan-caspase inhibitor. It has a role as an apoptosis inhibitor and a protease inhibitor. It is a carbamate ester, a tripeptide and an organofluorine compound.
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| 分子式 |
C22H30FN3O7
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|---|---|
| 分子量 |
467.49
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| 精确质量 |
467.206
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| 元素分析 |
C, 56.52; H, 6.47; F, 4.06; N, 8.99; O, 23.96
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| CAS号 |
187389-52-2
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| 相关CAS号 |
Z-VAD-FMK;161401-82-7
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| PubChem CID |
5497174
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
732.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
396.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.510
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
139.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
696
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
FC([H])([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)OC([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C(=O)OC([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)=O)=O
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| InChi Key |
MIFGOLAMNLSLGH-QOKNQOGYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30FN3O7/c1-13(2)19(26-22(31)33-12-15-8-6-5-7-9-15)21(30)24-14(3)20(29)25-16(17(27)11-23)10-18(28)32-4/h5-9,13-14,16,19H,10-12H2,1-4H3,(H,24,30)(H,25,29)(H,26,31)/t14-,16-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate
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| 别名 |
Z-VAD-FMK; Z-VAD(OMe)-FMK; Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK; Z VADFMK; 187389-52-2; Z-VAD(OMe)-FMK; Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK; pan-caspase inhibitor; C22H30FN3O7; ZVAD-FMK; Z-VAD (OMe)-FMK; ZVADFMK
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 6 中的溶解度: ≥ 0.52 mg/mL (1.11 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 7 中的溶解度: 2% DMSO+35 %PEG 300+2%Tween 80+ddH2O: 6mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1391 mL | 10.6954 mL | 21.3908 mL | |
| 5 mM | 0.4278 mL | 2.1391 mL | 4.2782 mL | |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0695 mL | 2.1391 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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IRF1-IN-1
IRF1-IN-2
Bfl-1-IN-6
HDAC-IN-82
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